Айглимет табл.п/пл.об. 50мг/1000мг №28 (7х4) блист.в пачке /

• Код товара: 207698
• Производитель: АТФармак, Україна
• Действующее вещество: Вилдаглиптин Метформин
• Срок годности: до 01.01.26
• Наличие: есть в наличии
• 
  
  521,17 грн. Купить Быстрый заказ

Айглимет является комбинацией двух антигликемических веществ с разными механизмами действия, которые улучшают контроль глюкозы у пациентов с диабетом II типа: вилдаглиптин, представитель семейства ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и метформина гидрохлорид, представитель класса бигуанидов. Вилдаглиптин, представитель класса веществ, которые усиливают работу островкового аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором ДПП-4.

Метформин действует, главным образом, путем уменьшения эндогенной продукции глюкозы в печени. Вилдаглиптин Вилдаглиптин действует, главным образом, путем угнетения ДПП-4, фермента, который отвечает за деградацию инкретиновых гормонов ГПП-1 (глюкагонподобного пептида-1) и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида). Угнетение вилдаглиптином активности ДПП-4 приводит к быстрому и полному увеличению эндогенного уровня инкретиновых гормонов ГПП-1 и ГИП после приема пищи и натощак. Путем увеличения эндогенных уровней этих инкретиновых гормонов вилдаглиптин повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, в результате чего улучшается глюкозозависимое выделение инсулина. Лечение пациентов с сахарным диабетом ІІ типа вилдаглиптином в дозах от 50 до 100 мг в сутки значительно улучшило маркеры функции бета-клеток, включая HOMA-β (гомеостатическую модель оценки функции бета-клеток), отношение проинсулина к инсулину и показатели чувствительности бета-клеток при многократном проведении теста толерантности к пище. У лиц без диабета (с нормальным уровнем глюкозы) вилдаглиптин не стимулировал секрецию инсулина или снижение уровня глюкозы. Путем повышения уровня эндогенного ГПП-1 вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, в результате чего увеличивается секреция глюкозосоответствующего глюкагона. Усиленное повышение соотношения инсулин/глюкагон во время гипергликемии обусловливает рост уровня инкретинового гормона, что приводит к снижению продукции глюкозы в печени в условиях натощак и после приема пищи, а это приводит к снижению уровня глюкозы. Известный эффект повышенных уровней ГПП-1 с задержкой желудочного сока не наблюдается при лечении вилдаглиптином. Метформина гидрохлорид Метформин является пероральным антидиабетическим средством класса бигуанидов, гипогликемический эффект которого основывается, главным образом, на преодолении резистентности к инсулину в печени и мышцах. При наличии инсулина он снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому не приводит к гипогликемии при монотерапии.

Метформин может вызывать снижение глюкозы с помощью трех механизмов: выработка глюкозы в печени в значительной степени отвечает за гипергликемию в состоянии натощак.

Метформин снижает выработку глюкозы в печени, которая активируется резистентностью к инсулину путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза, таким образом одновременно противодействует гипергликемическому эффекту глюкагона. С помощью этого механизма метформин снижает гипергликемию натощак; ухудшенное периферическое поглощение и накопление глюкозы в основном отвечают за постпрандиальную гипергликемию. Метформин повышает чувствительность клеток к инсулину, стимулируя активность инсулиновых рецепторов тирозинкиназы, тем самым способствуя поглощению глюкозы на клеточном уровне. Метформин увеличивает пропускную способность всех клеточных мембранных транспортеров глюкозы (GLUT). Этот эффект метформина особенно заметен при гипергликемии. Внутриклеточный синтез гликогена увеличивается путем стимуляции ключевого фермента, гликогенсинтазы. С помощью этого механизма метформин снижает гипергликемию после приема пищи; метформин снижает абсорбцию глюкозы в кишечном тракте, тем самым снижая влияние глюкозы после приема пищи. У людей, независимо от влияния на гликемию, метформина гидрохлорид имеет благоприятный эффект на метаболизм липидов. Это было показано для терапевтических доз в контролируемых, средней продолжительности или длительных клинических исследованиях: метформина гидрохлорид снижает уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Кроме того, в некоторых исследованиях было показано, что метформин повышает уровень липопротеинов высокой плотности. Метформин также проявляет фибринолитические свойства. Проспективное рандомизированное исследование UKPDS (Британское проспективное исследование сахарного диабета) установило долгосрочные преимущества интенсивного контроля глюкозы в крови при диабете ІІ типа. Анализ результатов у пациентов с чрезмерной массой тела, которые получали метформин после недостаточной эффективности исключительно диеты, показал: значительное снижение абсолютного риска любых связанных с диабетом осложнений в группе метформина (29,8 событий/1000 пациенто-лет) по сравнению с группой, которая получала исключительно диету (43,3 событий/1000 пациенто-лет), р = 0,0023, по сравнению с комбинированными группами, которые получали сульфонилмочевину и инсулин как монотерапию (40,1 событий/1000 пациенто-лет), р = 0,0034; значительное снижение абсолютного риска летальных последствий, связанных с диабетом: метформин 7,5 событий/1000 пациенто-лет, исключительно диета 12,7 событий/1000 пациенто-лет, р = 0,017; значительное снижение абсолютного риска количества летальных случаев: метформин 13,5 событий/1000 пациенто-лет по сравнению с исключительно диетой 20,6 событий/1000 пациенто-лет (р = 0,011) и по сравнению с комбинированными группами, которые получали сульфонилмочевину и инсулин как монотерапию, 18,9 событий/1000 пациенто-лет (р = 0,021); значительное снижение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформин 11 событий/1000 пациенто-лет, исключительно диета 18 событий/1000 пациенто-лет (р = 0,01). Фармакокинетика. Всасывание Вилдаглиптин с метформином В исследовании биоэквивалентности препарата вилдаглиптин с метформином таблетки разных концентраций (50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) сравнивали с комбинацией отдельных препаратов вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в соответствующих дозах. Прием пищи не влиял на объем и степень всасывания вилдаглиптина — действующего вещества препарата вилдаглиптин с метформином. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) метформина гидрохлорида при приеме препарата вилдаглиптин с метформином в дозе 50 мг/1000 мг вместе с едой снижались на 26 и 7% соответственно, а время достижения (Tmax) замедлялось (с 2,0 до 4,0 часов). Ниже приводятся фармакокинетические свойства отдельных действующих веществ препарата. Вилдаглиптин После перорального приема натощак вилдаглиптин быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 85%. Cmax достигается приблизительно через 1 час. Прием пищи не изменяет общую экспозицию (AUC). Метформина гидрохлорид После перорального приема метформина Cmax достигается приблизительно через 2,5 часа. Считается, что всасывание осуществляется в основном в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида (таблеток по 850 мг), принятого натощак, составляет у здоровых добровольцев приблизительно от 50 до 60%. Прием перорально одноразовой дозы 500–2500 мг обусловил менее чем пропорциональное увеличение Cmax, возможно, в результате механизма насыщения. При обычном дозировании и режиме приема метформина равновесные плазматические концентрации достигаются в границах 24–48 часов и обычно составляют менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax не превышала 4 мкг/мл даже при применении максимальных доз. Прием пищи снижает объем и немного замедляет всасывание метформина гидрохлорида, о чем свидетельствуют приблизительно на 40% меньшая средняя Cmax, на 25% меньшая AUC, а также увеличение на 35 мин Tmax. Клиническое значение такого снижения неизвестно. Распределение Вилдаглиптин Связывание вилдаглиптина с белками плазмы крови является низким (9,3%), вилдаглиптин распределяется одинаково между плазмой и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина в стационарной фазе после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л, что указывает на внесосудистое распределение. Метформина гидрохлорид Связывание метформина с белками плазмы является незначительным. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный участок распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 литров. Метаболизм Вилдаглиптин Метаболизм является основным путем выведения вилдаглиптина у людей (69% дозы). Основной метаболит LAY151 является фармакологически неактивным и представляет собой продукт гидролиза цианового фрагмента (57% дозы), за ним идет продукт гидролиза амидного фрагмента (4% дозы). Вилдаглиптин не метаболизируется ферментами цитохрома P450. Метформина гидрохлорид Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. У человека метаболиты не определены. Выведение Вилдаглиптин 85% дозы выводится с мочой, 15% дозы — с калом. После перорального применения 23% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вилдаглиптина. Период полувыведения после перорального применения составляет приблизительно 3 часа. Метформина гидрохлорид Метформин выводится из организма с мочой без изменений. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин, то есть приблизительно в 3,5 раза больше, чем клиренс креатинина. Соответственно, препарат главным образом выводится путем активной канальцевой секреции. После перорального приема конечный период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При проведении измерений в цельной крови период полувыведения составляет около 17,6 часа. У пациентов с нормальной функцией почек метформин не накапливается в организме в стандартных дозах (1500–2000 мг). Вилдаглиптин Линейность/нелинейность Cmax для вилдаглиптина и AUC увеличивались почти пропорционально дозированию во всем диапазоне терапевтических доз. Пол Не наблюдали никакой разницы в фармакокинетических параметрах вилдаглиптина у здоровых добровольцев мужского и женского пола. Возраст Концентрации в плазме повышены у пациентов старше 70 лет, однако эти изменения не считаются клинически значимыми. Печеночная недостаточность Влияние вилдаглиптина (100 мг) не повышалось после одноразовой дозы 100 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью влияние было увеличено на 22% (68% верхнего предела ДИ). Почечная недостаточность В ходе исследования фармакокинетики AUC вилдаглиптина увеличивалась в среднем в 1,4; 1,7 и 2 раза у пациентов с легкой (клиренс креатинина [CrCl] 50 — <80 мл/мин), умеренной (CrCl 30 — <50 мл/мин) и тяжелой (CrCl <30 мл/мин) почечной недостаточностью соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2 и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7 и 7,3 раза у пациентов с нарушениями функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) указывают на то, что показатели данной группы похожи с такими у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени. LAY151 AUC у пациентов с ХПН был в 6,8 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 часа после одноразового приема составляет 3% при длительности процедуры больше 3–4 часов). Влияние метформина: у пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, с удлинением периода полувыведения и риском накопления. Этнические группы Ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии влияния этнической принадлежности на фармакокинетику вилдаглиптина. Клинические характеристики Показания. Айглимет показан для лечения пациентов с сахарным диабетом II типа: взрослых пациентов, у которых надлежащий контроль уровня глюкозы не может быть обеспечен пероральным приемом метформина как монопрепарата в максимально переносимых дозах, или у пациентов, которые уже получали лечение комбинацией вилдаглиптина и метформина в виде отдельных препаратов; в комбинации с сульфонилмочевиной (трехкомпонентная комбинированная терапия) как дополнительное к диете и упражнениям средство при лечении пациентов, состояние которых не контролируется должным образом при применении метформина и сульфонилмочевины; для проведения трехкомпонентной комбинированной терапии с инсулином как дополнительное к диете и упражнениям средство для улучшения контроля уровня глюкозы при лечении пациентов, у которых применение стабильной дозы инсулина и метформина как монотерапии не обеспечивает надлежащего контроля уровня глюкозы. Противопоказания. Повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину гидрохлориду, или к каким-либо другим компонентам препарата; диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые состояния, которые могут изменять функцию почек, такие как дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ; острые или хронические заболевания, которые могут привести к тканевой гипоксии, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок; нарушения функции печени; острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Официальные исследования лекарственного взаимодействия препарата вилдаглиптин с метформином не проводились. Ниже приведены сведения о взаимодействиях действующих веществ, вилдаглиптина и метформина отдельно. Вилдаглиптин Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома P (CYP) 450 и не тормозит и не индуцирует ферменты системы CYP 450, маловероятно, чтобы вилдаглиптин при одновременном применении взаимодействовал с субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов. Клинические исследования проводились с применением пероральных противодиабетических средств у пациентов с диабетом ІІ типа или препаратов с узким терапевтическим окном. 

Способ применения и дозы. Дозирование антигипергликемического лечения для контроля диабета II типа следует подбирать индивидуально на основе текущего режима терапии, эффективности и переносимости. При применении препарата Айглимет не следует превышать максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг). Способ применения Для перорального применения. Рекомендованная начальная доза препарата Айглимет должна определяться на основе текущего режима применения вилдаглиптина и/или метформина. Прием препарата Айглимет одновременно с пищей или сразу после приема пищи может снизить желудочно-кишечные расстройства, связанные с применением метформина. Лечение препаратом Айглимет можно начать с приема таблеток 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Начальная доза для пациентов, чье состояние не контролируется должным образом при применении монотерапии вилдаглиптином. На основании обычных начальных доз метформина гидрохлорида (суточная доза: 500–1000 мг) лечение препаратом Айглимет можно начать с приема таблеток 50 мг/850 мг 2 раза в сутки, постепенно титруя дозы после оценки адекватности ответа на лечение. Для пациентов, чье состояние не контролируется должным образом при применении монотерапии метформина гидрохлоридом в максимально переносимых пациентами дозах. Начальная доза препарата Айглимет должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза — 100 мг) и метформина в дозе, которую пациент уже принимает. Для пациентов, которые переходят с одновременного приема вилдаглиптина и метформина как отдельных препаратов. Начальная доза препарата Айглимет должна отвечать дозам вилдаглиптина и метформина, которые применялись до этого. Применение в комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной. Исходя из текущей дозы метформина, Айглимет следует принимать в дозе 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки. При применении в комбинации с сульфонилмочевиной следует рассмотреть необходимость применения самой низкой дозы сульфонилмочевины, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Поскольку метформин выводится почками, а пациенты пожилого возраста имеют тенденцию к снижению функции почек, во время приема препарата Айглимет они требуют регулярного контроля функции почек. Нарушения функции почек Айглимет не следует применять для лечения пациентов, которые имеют клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Нарушения функции печени Айглимет не следует применять для лечения пациентов с нарушениями функции печени, включая пациентов, у которых уровни АЛТ или АСТ до начала лечения превышает ВГН больше чем в 2,5 раза. Дети. Айглимет не рекомендуется применять для лечения детей и подростков (до 18 лет). Безопасность и эффективность применения препарата для детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Аналоги:

• Галвус мет [тб 50мг+500мг] №30***
• Галвус мет [тб 50мг+500мг] №30
• Галвус мет [тб 50мг+850мг] №30
• Галвус мет(гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60