ЭНАП-H ТАБ.10МГ/25МГ №60

Код товара: 86473
Производитель: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО СЛОВЕНИЯ
Действующее вещество: эналаприла малеат
Срок годности: до 01.07.2028
Наличие: есть в наличии
305,30 грн. Купить Быстрый заказ

ENALAPRILUM C09A A02 KRKA СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 2,5 мг, № 10, № 20 Эналаприла малеат 2,5 мг Прочие ингредиенты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат. № UA/4323/01/04 от 25.07.2008 до 25.07.2013 табл. 5 мг, № 20 Эналаприла малеат 5 мг Прочие ингредиенты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат. № UA/4323/01/01 от 01.03.2011 до 01.03.2016 табл. 10 мг, № 20 Эналаприла малеат 10 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид. № UA/4323/01/02 от 01.03.2011 до 01.03.2016 табл. 20 мг, № 20 Эналаприла малеат 20 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид. № UA/4323/01/03 от 01.03.2011 до 01.03.2016 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Эналаприла малеат — соль малеиновой кислоты и эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует преобразование ангиотензина І в вазопрессорное вещество ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к уменьшению ангиотензина II в плазме, в результате чего в плазме крови увеличивается активность ренина (благодаря устранению негативной обратной связи высвобождения ренина) и снижается секреция альдостерона. АПФ идентичен кининазе II. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепрессорного пептида. Однако роль, которая имеет значение для терапевтических эффектов эналаприла, остается непонятной. Механизм снижения АД эналаприлом прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. Применение эналаприла у пациентов с АГ приводит к снижению АД как в состоянии лежа, так стоя, без увеличения ЧСС. Симптоматическая постуральная гипотензия — нечастое явление. У некоторых пациентов развитие оптимального снижения АД может требовать нескольких недель терапии. Резкое прекращение приема эналаприла не ассоциировалось с быстрым повышением АД. Эффективное угнетение актавности АПФ обычно происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 ч, максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч после применения. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако при приеме рекомендуемых доз было продемонстрировано, что антигипертензивный и гемодинамический эффекты поддерживались по меньшей мере на протяжении 24 ч. В гемодинамических исследованиях эналаприла у пациентов с АГ снижение АД сопровождается снижением резистентности периферических артерий с увеличением сердечного выброса и с малым изменением или без изменения ЧСС. После приема эналаприла происходило увеличение кровообращения в почках; скорость клубочковой фильтрации оставалась неизменной. Нет доказательств задержки натрия или воды. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения скорость обычно увеличивается. В краткосрочных клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и без него, и с болезнью почек после введения эналаприла наблюдалось уменьшение протеинурии, выведения иммуноглобулина G с мочой и общего белка в моче. При приеме вместе с тиазидовыми диуретическими препаратами эффекты эналаприла относительно снижения АД по меньшей мере дополняли действие диуретиков. Эналаприл может снижать или предупреждать развитие вызванной тиазидом гипокалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают сердечные гликозиды и диуретики, прием эналаприла снижает периферическую резистентность и АД. Сердечный выброс увеличивается, а ЧСС (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшается. Снижается давление в конечных легочных капиллярах. Лечение эналаприлом улучшает переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности, по критериям Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Эти эффекты сохранялись на протяжении всей долгосрочной терапии эналаприлом. У пациентов с легкой и средней формами сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование расширения/увеличения сердца и недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического давления в левом желудочке, улучшение фракции выброса). У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск крупного ишемического явления, частоту возникновения инфаркта миокарда и число госпитализаций по причине нестабильной стенокардии. Есть ограниченный опыт эффективности и безопасности применения у детей с АГ в возрасте старше 6 лет. В клиническое исследование было включено110 детей с АГ в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела >20 кг и со скоростью клубочковой фильтрации >0,5 мл/с/1,73 м2. Дети массой тела 50 кг принимали 1,25; 5 или 40 мг эналаприла 1 раз в сутки. Снижение АД зависело от дозы; эффект был одинаковым во всех подгруппах дозирования (по возрасту, стадии Теннера, полу, расе). Результаты исследования указывают на то, что наиболее низкие дозы 0,625 и 1,25 мг, отвечая средней дозе 0,02 мг/кг в сутки, не предусматривают терапевтической эффективности. Максимальная доза составила 0,58 мг/кг (40 мг) 1 раз в сутки. Профиль побочных явлений у детей не отличался от такового у взрослых пациентов. Фармакокинетика Абсорбция Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ с достижением Cmax в сыворотке крови на протяжении 1 ч. Объем абсорбции составляет приблизительно 60%, на абсорбцию прием пищи не влияет. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется до эналаприлата, сильного ингибитора АПФ. Пиковые концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигаются через 4 ч после перорального приема дозы эналаприла. Эффективный T? для кумуляции эналаприлата после многократного дозирования эналаприла составляет 11 ч. У лиц с нормальной функцией почек концентрации эналаприлата в сыворотке крови в стабильном состоянии достигаются через 4 дня лечения. Распределение В пределах всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками сыворотки крови. Метаболизм За исключением преобразования до эналаприлата, больше не существует никаких доказательств значительного метаболизма эналаприла. Вывод Эналаприлат выводится в основном через почки. Главными компонентами в моче являются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция до эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6–1 мл/с) АUС эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ?0,5 мл/с), АUС увеличилась приблизительно в 8 раз. При такой почечной недостаточности эффективный T? эналаприлата удлиняется, а время до стабильного состояния задерживается. Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 1,03 мл/с. Дети и подростки Фармакокинетическое исследование многоразового дозирования было проведено при участии 40 пациентов — мальчиков и девочек в возрасте от 2 мес до 16 лет с АГ, которые ежедневно перорально применяли 0,07–0,14 мг/кг эналаприла малеата. Не было никакого различия в фармакокинетических параметрах эналаприлата у детей по сравнению с данными у взрослых. Данные указывали на увеличение АUС (нормализованной к дозе на массу тела) с увеличением возраста; однако увеличение AUC не наблюдалось, когда данные были нормализованы по площади поверхности тела. В стабильном состоянии средний эффективный T? для кумуляции эналаприлата составил 14 ч. Лактация После введения однократной пероральной дозы 20 мг пятерым женщинам после родов, средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 1,7 мкг/л (диапазон 0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после дозирования. Средний пиковый уровень эналаприлата составлял 1,7 мкг/л (диапазон 1,2–2,3 мкг/л); пики достигались в разное время на протяжении 24-часового периода. Используя данные о максимальном уровне в грудном молоке, подсчитано максимальное потребление грудным ребенком, который находится лишь на грудном вскармливании, которое составляло бы приблизительно 0,16% материнской дозы, скорректированной по массе тела. Женщины, которые принимали перорально эналаприл 10 мг ежедневно на протяжении 11 мес, имели пиковые уровни эналаприла в молоке 2 мкг/л через 4 ч после приема дозы, а пиковые уровни эналаприлата 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема дозы. Общее количество эналаприла и эналаприлата, измеренного в грудном молоке на протяжении 24-часового периода, составляло соответственно 1,44 и 0,63 мкг/л молока. Уровни эналаприлата в молоке нельзя было определить (< 0,2 мкг/л) через 4 ч после введения одноразовой дозы эналаприла 5 мг одной матери и 10 мг двум матерям; уровни эналаприла не были определены. ПОКАЗАНИЯ: Лечение: АГ, сердечной недостаточности. Профилактика: симптоматической сердечной недостаточности, коронарных ишемических явлений. ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки принимают целыми с небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Препарат необходимо принимать в одно и то же время ежедневно. Нельзя принимать две дозы одновременно. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5–20 мг в зависимости от степени АГ и состояния пациента. Препарат следует принимать 1 раз в сутки. Корригирование дозы зависит от достигнутого снижения АД. При легкой форме АГ рекомендуемая начальная доза составляет 5–10 мг/сут. У пациентов с очень активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например реноваскулярная гипертензия, потеря соли и/или объема, сердечная декомпенсация или тяжелая АГ) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза ?5 мг, начало лечения должно проходить под контролем врача. Предыдущая терапия диуретическим препаратом в высоких дозах может привести к снижению ОЦК и риску возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам лечение рекомендуется начинать с дозы ?5 мг. При возможности терапию диуретическим препаратом следует прекратить за 2–3 сут до начала терапии эналаприлом. Начальной дозой для пациентов, которые не могут прекратить прием диуретиков перед началом лечения Энапом, является 2,5 мг препарата в виде разовой дозы. На протяжении лечения необходимо наблюдать за функцией почек и уровнем калия в плазме крови. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг ежедневно, ее назначают в виде разовой дозы или распределенной на 2 приема. Сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка. Начальная доза эналаприла малеата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Следует тщательно контролировать первичный эффект на АД. Для лечения симптоматической сердечной недостаточности эналаприла малеат обычно применяют в комбинации с диуретическими препаратами и блокаторами ?-адренорецепторов и, по возможности, также с сердечными гликозидами. При отсутствии или после эффективного лечения симптоматической гипотензии дозу необходимо постепенно повысить до обычной поддерживающей дозы — 20 мг, которую принимают однократно или распределяют на 2 приема (учитывая переносимость пациента). Рекомендуется проводить титрование дозы в 2- или 4-недельный период. Максимальная доза составляет 40 мг каждый день, распределенная на 2 приема. Рекомендуемое титрование дозы эналаприла малеата у пациента с сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка НеделяДоза, мг/сут 1-я 1-е–3-и сутки: 2,5 мг/сут* как однократная доза 4–7-е сутки: 5 мг/сут как доза, распределенная на 2 приема 2-я 10 мг как однократная доза или распределенная на 2 приема 3-я и 4-я 20 мг как однократная доза или распределенная на 2 приема *Необходима особая осторожность у пациентов с нарушением функции почек и у тех, кто принимает диуретики. АД и функцию почек следует тщательно контролировать как до, так и после начала лечения эналаприла малеатом, поскольку были сообщения о гипертензии и (реже) развитии почечной недостаточности. Пациентам, принимающим диуретики, дозу следует снизить, если это возможно, до начала лечения эналаприлом. Наличие гипотензии после начальной дозы эналаприла не означает, что гипотензия может развиться снова в течение длительной терапии эналаприлом, и не препятствует длительному применению препарата. В ходе лечения следует контролировать функцию почек и уровни калия в сыворотке крови. Дозирование при почечной недостаточности У пациентов с почечной недостаточностью необходимо удлинить интервалы между приемами эналаприла и/или снизить дозы. Клиренс креатинина, мл/минНачальная доза, мг/сут 30–80 5–10 10–30 2,5 ?10 2,5 мг в день проведения диализа* *Эналаприлат можно вывести с помощью диализа. Дозирование в дни, когда диализ не проводится, следует корригировать в зависимости от показателей АД. Применение у пациентов пожилого возраста Доза для пациентов пожилого возраста должна соответствовать функциональному состоянию почек. Применение у детей Существует ограниченный опыт проведения клинических исследований применения эналаприла при лечении АГ у детей. Для пациентов, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально согласно профилю и реакции АД в ответ на лечение. Пациентам с массой тела 20–50 кг рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг эналаприла малеата в сутки; рекомендуемая начальная доза для пациентов с массой тела ?50 кг составляет 5 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корригировать индивидуально. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 и 40 мг/сут соответственно. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с терапией ингибиторами АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; период беременности.

ЭНАП-H ТАБ.10МГ/25МГ №60

Быстрый заказ ЭНАП-H ТАБ.10МГ/25МГ №60

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: