Ко-эксфорж таб п/о 5мг+160мг+12,5мг №28

• Код товара: 113109
• Производитель: Испания
• Действующее вещество: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид
• Наличие: нет в наличии
• 
  

Действующее веществоАмлодипин + Валсартан + ГидрохлоротиазидФармакологическое действиеКо-Эксфорж является комбинацией трех антигипертензивных веществ, чьи механизмы контроля АД дополняют друг друга: амлодипина (производное дигидропиридина), который является блокатором медленных кальциевых каналов, гидрохлортиазида, который является тиазидным диуретиком, и валсартана, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (АТII). Сочетанное действие всех трех компонентов способствует более выраженному понижению АД, если сравнивать с монотерапией каждым из веществ в отдельности. 

Амлодипин. Данное вещество препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и в кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект данного вещества связан с прямым воздействием на гладкомышечную ткань сосудов. Мышцы расслабляются, и в результате снижается АД и уменьшается ОПСС. 

После принятия терапевтической дозы амлодипина пациентами с артериальной гипертензией у них происходило расширение сосудов, которое приводило к понижению артериального давления (в положении пациента «стоя» и «лежа») после приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит амлодипин. При этом понижение артериального давления не сопровождается значительным изменением активности катехоламинов и частоты сердечных сокращений при продолжительном использовании. У пациентов любого возраста — как молодых, так и пожилых — терапевтический ответ коррелирует с концентрацией лекарства в плазме крови. При лечении больных с нормальной функцией почек принятие амлодипина в терапевтических дозах ведет к повышению скорости клубочковой фильтрации, снижению сопротивления почечных сосудов, а также к увеличению эффективного кровотока плазмы в почках без значительных изменений фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. 

Как и при использовании других лекарств, являющихся блокаторами медленных кальциевых каналов, при приеме амлодипина больными с нормальной работой левого желудочка можно было заметить изменение гемодинамических показателей в работе сердца при физической нагрузке и в покое: незначительное повышение сердечного индекса без существенного воздействия на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, на объем левого желудочка и на конечно-диастолическое давление после приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит амлодипин. Те гемодинамические исследования, которые проводились у здоровых добровольцев и интактных животных, показали, что понижение артериального давления под воздействием амлодипина в диапазоне терапевтических дозировок не сопровождается отрицательным инотропным эффектом, даже при совмещении приема с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не влияет на AV-проводимость и не изменяет функцию синоатриального узла у здоровых добровольцев и интактных животных. При назначении амлодипина совместно с бета-адреноблокаторами у больных со стенокардией или с артериальной гипертензией понижение давления не сопровождается отрицательными изменениями электрокардиографических данных. 

Клинически была подтверждена эффективность амлодипина у больных с вазоспастической стенокардией, с поражением коронарных артерий (которое подтверждено ангиографически) и со стабильной стенокардией. 

В ходе продолжительного плацебо-контролируемого исследования (PRAISE-2) у пациентов, имеющих хроническую сердечную недостаточность (III и IV класса, исходя из классификации NYHA) неишемического происхождения, при назначении амлодипина было замечено увеличение случаев развития отека легких на фоне отсутствия существенных различий по частоте возникновения ухудшения хронической сердечной недостаточности в результате приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит амлодипин, в сравнении с плацебо. 

Риск увеличения тяжести протекания стенокардии или возникновения инфаркта миокарда. В редких случаях в начале лечения лекарствами, блокирующими медленные кальциевые каналы, или же при увеличении их дозировки (главным образом у больных с тяжелыми обструктивными заболеваниями коронарных артерий и с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией) было замечено развитие острого инфаркта миокарда или же увеличение тяжести, длительности и частоты приступов стенокардии. 

Помимо этого при использовании средств, блокирующих медленные кальциевые каналы, была отмечена аритмия, включая фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию. Такие нежелательные явления было невозможно отличить от естественного течения болезни. 

Валсартан. Данное вещество является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Назначают для приема внутрь. Оказывает избирательное действие на рецепторы подтипа AT1, ответственные за эффекты ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов в качестве эффекта от приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит валсартан, происходит увеличение в плазме концентрации несвязанного ангиотензина II, что может стимулировать АT2-рецепторы, которые не заблокированы. Они в свою очередь оказывают противодействие процессам стимуляции AT1-рецепторов. У валсартана отсутствует агонистическая активность по отношению к AT1-рецепторам. Его сродство к этому типу рецепторов почти в 20 000 раз больше, чем к AT2-рецепторам. Данное вещество не ингибирует АПФ, который обладает свойством превращать ангиотензин I в ангиотензин II, а также вызывать разрушение брадикинина. Маловероятно развитие сухого кашля, так как не накапливается брадикинин или субстанция Р и не ингибируется АПФ. При проведении сравнительных клинических испытаний ингибитора АПФ в сочетании с валсартаном случаи развития сухого кашля были достоверно ниже (р
Валсартан не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов и не вступает во взаимодействие с ними. Пациенты, получающие лечение валсартаном, замечали снижение артериального давления без изменения ЧСС. 

Лечебный эффект появляется уже через два часа после однократного приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 4–6 часов. Эффект сохраняется на протяжении 24 часов. После повторного применения максимальное понижение давления достигается в течение 2–4 недель и держится на этом уровне в процессе продолжительной терапии. При резком прекращении лечения не были замечены нежелательные побочные явления или резкое повышение АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью отмечено улучшение состояния и значительное понижение числа обращений к врачу по поводу сердечно-сосудистых заболеваний после приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит валсартан, (это особенно заметно у пациентов, которые не принимали бета-блокаторы или ингибиторы АПФ). При назначении валсартана больным с левожелудочковой недостаточностью либо с нарушением функции левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда было замечено понижение сердечно-сосудистой смертности. 

Гидрохлотиазид. Действие тиазидных диуретиков направлено на извитые дистальные почечные канальцы. Когда тиазидные диуретики воздействуют на высокочувствительные рецепторы в дистальных канальцах коркового слоя почек, происходит угнетение реабсорбции ионов хлора и натрия. Угнетение ко-транспортной системы натрия и хлора происходит, скорее всего, за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора в этой системе. Из-за этого выведение ионов хлора и натрия возрастает почти в равной степени. Мочегонный эффект способствует уменьшению ОЦК, из-за чего повышается выведение почками калия, а значит, понижается количество калия, содержащегося в сыворотке крови, также в результате приема Ко-эксфоржа, в состав которого входит гидрохлотиазид, снижается секреция альдостерона и активность ренина. 

Амлодипин + валсартан + гидрохлотиазид. Во время назначения такой тройной комбинации лекарств было замечено более выраженное понижение диастолического и систолического артериального давления, чем при назначении двойных комбинаций: амлодипин + гидрохлоротиазид, амлодипин + валсартан и валсартан + гидрохлоротиазид. У пациентов с артериальной гипертензией II и III степени (при исходном давлении 170/107 мм рт. ст.) назначение тройной комбинации этих лекарств в суточной дозе 10 мг + 320 мг + 25 мг (амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид соответственно) на протяжении 8 недель среднее понижение диастолического и систолического давления было 39,7/24,7 мм рт. ст. (в сравнении 31,5/19,5 мм рт. ст., 33,5/21,5 мм рт. ст., 32,0/19,7 мм рт. ст. на фоне лечения двумя лекарствами амлодипин + гидрохлоротиазид в дозе 10 мг + 25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг + 320 мг, валсартан + гидрохлоротиазид в дозе 320 мг + 25 мг соответственно). Самое большое антигипертензивное действие данного комбинированного лекарственного средства наблюдалось через две недели после начала лечения в максимальной дозировке. У 71 % пациентов, которым в качестве терапии было назначено лекарственное средство Ко-эксфорж, отмечалось достижение целевого артериального давления (меньше 140/90 мм рт. ст.), в сравнении с 45–54 % на фоне использования двойной комбинации. 

Действие лекарства сохраняется на протяжении 24 часов. Терапевтическая эффективность не зависит от пола, возраста и расы пациента.ПрименениеЛечение артериальной гипертензии II и III степени.Побочное действиеПри приеме Ко-эксфоржа возможны побочные эффекты. В этом разделе будут приведены все побочные явления, которые могут возникнуть при комбинированном приеме гидрохлотиазида, валсартана и амлодипина, а также при приеме каждого из веществ в отдельности. 

Гидрохлотиазид + валсартан + амлодипин. Безопасность данного комбинированного средства была оценена больше, чем у 2200 больных. При назначении этого лекарства нежелательные побочные явления главным образом были мало или умеренно выражены. Только в очень редких случаях требовалось прекращение лечения. Наиболее часто использование лекарства прекращалось из-за выраженного снижения давления и развития головокружения. 

При использовании этого лекарства не было замечено новых побочных эффектов в сравнении с монотерапией отдельными компонентами либо с двойной терапией. 

Обычно наблюдается хорошая переносимость как при кратковременном приеме, так и при продолжительной терапии в течение года. Частота появления побочных явлений не связана с расой, возрастом или полом пациента. 

Изменения лабораторных показателей при лечении были минимальные и совсем не отличались от изменений при монотерапии каждым из компонентов Ко-эксфоржа. При совмещении гидрохлортиазида с валсартаном замечено снижение гипокалиемического действия. 

Самыми частыми(частота более 2 %) из побочных явлений, замеченных при проведении клинических исследований, были тошнота (2,1 %), назофарингит (2,1 %), боль в спине (2,1 %), спазм мышц (2,2 %), повышенная утомляемость (2,2 %), диспепсия (2,2 %), головная боль (4,3 %), периферические отеки (4,5 %), головокружения (7,7 %). 

Чтобы оценить частоту возникновения побочных явлений согласно классификации ВОЗ, были применены следующие критерии: очень редко (< 1/10 000); редко (≥1/10 000,
Побочные явления в отношении обмена веществ: нечасто — гипонатриемия, гиперлипидемия, гиперкальциемия, анорексия; часто — гипокалиемия. 

Явления в отношении нервной системы: нечасто — обморок, сонливость, невропатия, парестезии, заторможенность, вкусовые нарушения, головокружение вследствие физической нагрузки, постуральное головокружение, нарушения координации, нарушения сна, бессонница; часто — головная боль, головокружение. 

Побочные явления в отношении органов чувств в результате приема Ко-эксфоржа: нечасто могут возникнуть зрительные нарушения и вертиго. 

Явления в отношении сердечно-сосудистой системы: нечасто — тромбофлебит, флебит, ортостатическая гипотензия, тахикардия; часто — выраженное понижение артериального давления. 

Явления в отношении дыхательной системы: нечасто могут возникать раздражение в горле, одышка, кашель. 

Побочные явления в отношении желудочно-кишечного тракта: нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту, диарея, неприятный запах изо рта, боль вверху живота, дискомфорт в животе; часто — диспепсия. 

Дерматологические реакции: нечасто может возникать зуд и повышенное потоотделение. 

Побочные явления в отношении соединительной ткани и костно-мышечной системы: в нечастых случаях могут возникать боли в конечностях, миалгия, мышечная слабость, спазмы мышц, отеки в области суставов, боль в спине. 

Побочные явления в отношении мочевыделительной системы, которые могут возникнуть в результате применения Ко-эксфоржа: нечасто — острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови; часто — поллакиурия. 

В отношении половой системы нечасто может возникать эректильная дисфункция. 

В отношении организма в целом: нечасто — боль в груди, общая слабость, астения, нарушение походки, абазия; часто — периферические отеки. 

В отношении лабораторных показателей в нечастых случаях может повышаться масса тела, возникать гиперурикемия, повышаться содержание азота мочевины в плазме крови. 

Побочные явления, возникающие после приема амлодипина 
Чтобы оценить частоту возникновения нежелательных явлений, была использована классификация ВОЗ, согласно которой: очень редко (
В отношении системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения. 

В отношении иммунной системы: в очень редких случаях могут возникать реакции повышенной чувствительности. 

В отношении центральной нервной системы: частота неизвестна — экстрапирамидальные нарушения; очень редко — невропатия, периферическая невропатия, мышечная гипертония; нечасто — тремор на фоне приема амлодипина, входящего в состав Ко-эксфоржа, обморок, парестезии, изменение настроения, нарушения сна, бессонница; часто — сонливость, головная боль, головокружение. 

Явления в отношении органов чувств: нечасто могут возникать вкусовые нарушения, шум в ушах, зрительные нарушения. 

В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия), васкулит; нечасто может возникнуть выраженное понижение давления; часто — приливы крови к лицу, ощущение сильного сердцебиения. 

Явления в отношении дыхательной системы: очень редко может возникнуть кашель; нечасто — ринит, одышка. 

Побочные явления в отношении желудочно-кишечного тракта: очень редко — панкреатит, гиперплазия десен, гастрит; нечасто — диарея, изменения частоты дефекаций; часто — тошнота, боль вверху живота, дискомфорт в животе. 

Побочные явления в отношении желчевыводящих путей и печени: в очень редких случаях при приеме лекарственных средств, содержащих различные дозировки амлодипина, например Ко-эксфоржа, может возникнуть желтуха, внутрипеченочный холестаз, гепатит, увеличение концентрации билирубина в крови, увеличение активности печеночных ферментов. 

Дерматологические реакции: очень редко — крапивница, многоформная эритема, ангионевротический отек; нечасто — изменение цвета кожи, пурпура, экзантема, сыпь, зуд, повышенное потоотделение, алопеция. 

Явления в отношении соединительной ткани и костно-мышечной системы: в нечастых случаях может появиться миалгия, спазмы мышц, боль в спине, артралгия. 

Побочные явления в отношении мочевыделительной системы: в нечастых случаях могут возникнуть поллакитурия, никтурия, нарушения мочеиспускания. 

Побочные явления в отношении половой системы: в нечастых случаях может возникнуть гинекомастия, эректильная дисфункция. 

Побочные явления в отношении организма в целом: нечасто — боль различного местоположения, боль в груди при лечении амлодипином, входящим в состав Ко-эксфоржа, общая слабость, дискомфорт, астения; часто — повышенная утомляемость. 

Нежелательные явления в отношении лабораторных показателей: в нечастых случаях может снижаться или повышаться масса тела. 

Побочные явления, возникающие при лечении валсартаном 
Чтобы оценить частоту возникновения побочных эффектов, используется классификация ВОЗ: очень редко (
Побочные явления в отношении системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, понижение гематокрита и гемоглобина. 

Нежелательные явления в отношении иммунной системы: с неизвестной частотой могут появляться реакции повышенной чувствительности. 

В отношении органов слуха: нечасто может появляться вертиго. 

Явления в отношении сердечно-сосудистой системы: с неизвестной частотой может проявляться васкулит. 

Побочные явления в отношении дыхательной системы: в нечастых случаях может появляться кашель. 

Явления в отношении желудочно-кишечного тракта: в нечастых случаях может появиться боль вверху живота и абдоминальный дискомфорт. 

При приеме валсартана, входящего в состав Ко-эксфоржа, возможны нежелательные явления в отношении желчевыводящих путей и со стороны печени: с неизвестной частотой может проявиться повышение уровня билирубина в крови, увеличение активности печеночных ферментов. 

Аллергические реакции: с неизвестной частотой могут появиться сыпь, зуд, ангионевротический отек. 

В отношении костно-мышечной системы: с неизвестной частотой может проявляться миалгия. 

В отношении мочевыделительной системы: с неизвестной частотой могут проявляться такие симптомы, как увеличение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность. 

В отношении организма в целом: в нечастых случаях может быть повышенная утомляемость.

В отношении лабораторных показателей: с неизвестной частотой может отмечаться повышение содержания калия в крови. 

Во время проведения клинических исследований при назначении валсартана, входящего в состав Ко-эксфоржа, в качестве монотерапии были замечены следующие побочные явления (вне зависимости от их связи с изучаемым лекарством): бессонница, нейтропения, ринит, синусит, инфекции в верхних дыхательных путях, вирусные инфекции. В исключительных и редких случаях использование валсартана может сопровождаться понижением гематокрита и гемоглобина. 

Побочные явления, замеченные при лечении гидрохлотиазидом 
Чтобы оценить частоту возникновения нежелательных побочных явлений, использованы критерии согласно классификации ВОЗ: очень редко (
Побочные явления в отношении системы кроветворения: очень редко — лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение костного кроветворения, агранулоцитоз; редко — тромбоцитопения. 

Нежелательные побочные эффекты в отношении иммунной системы: в очень редких случаях могут возникнуть реакции повышенной чувствительности. 

Побочные явления в отношении обмена веществ: очень редко — гипохлоремический алкалоз; редко — гипергликемия, гиперкальциемия; нечасто — гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; часто — гипокалиемия. 

В отношении центральной нервной системы: редко — заторможенность, головная боль, депрессия, нарушения сна, бессонница. 

Входящий в состав Ко-эксфоржа гидрохлотиазид может вызывать следующие побочные эффекты в отношении органов зрения: в нечастых случаях могут возникнуть зрительные нарушения. 

В отношении сердечно-сосудистой системы: редко — различные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, желудочковую тахикардию, брадикардию; нечасто может возникнуть ортостатическая гипотензия. 

В отношении дыхательной системы: очень редко — пневмонит, отек легких, респираторный дистресс-синдром. 

В отношении желудочно-кишечного тракта: очень редко — панкреатит; редко — диарея, запор, боль вверху живота, дискомфорт в животе; нечасто — рвота, тошнота, снижение аппетита. 

В отношении желчевыводящих путей и печени: в редких случаях могут возникнуть желтуха, внутрипеченочный холестаз, гепатит. 

Дерматологические реакции: очень редко — обострение кожных реакций при системной красной волчанке, волчаноподобные реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротизирующий васкулит; редко — пурпура, повышенная фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, сыпь. 

В отношении мочевыделительной системы: в редких случаях могут возникнуть нарушения функции почек из-за гидрохлотиазида, входящего в состав Ко-эксфоржа, в том числе и острая почечная недостаточность. 

В отношении половой системы: в нечастых случаях может возникнуть эректильная дисфункция. 

В отношении лабораторных показателей: редко — глюкозурия; часто — гиперлипидемия.ПротивопоказанияКо-эксфорж противопоказан при: 
- выраженных нарушениях функции печени; 
- выраженных нарушениях функции почек, анурии; 
- при рефрактерных к адекватному лечению гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, а также гиперурикемии с клиническими проявлениями; 
- при беременности; 
- во время грудного вскармливания; 
- пациентам моложе 18 лет; 
- при повышенной чувствительности к гидрохлотиазиду, валсартану, амлодипину, другим производным сульфонамида, дигидропиридина и к другим веществам, входящим в состав лекарства. 

Необходимо проявлять осторожность, если лекарство назначается пациентам с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, при таких состояниях, которые сопровождаются понижением ОЦК, а также при нарушениях водно-электролитного баланса (в том числе при гиперкалиемии и гипонатриемии), больным с аортальным или митральным стенозом, с умеренными или легкими нарушениями в работе печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, с системной красной волчанкой, с сахарным диабетом. 

Безопасность использования данного лекарства у больных с ИБС или сердечной недостаточностью, а также после недавней трансплантации почки не была изучена.Способ примененияКо-Эксфорж необходимо принимать внутрь, лучше всего по утрам, независимо от приема пищи, запивать нужно небольшим количеством воды. 
Для удобства больным, получающим лечение гидрохлотиазидом, валсартаном и амлодипином в отдельных таблетках, может быть рекомендована дальнейшая терапия данным комбинированным средством, которое содержит в составе такие же дозировки активных веществ. Помимо этого пациенты, у которых был недостаточный эффект от лечения двойной комбинацией (амлодипин + гидрохлоротиазид, амлодипин + валсартан и валсартан + гидрохлоротиазид) могут быть переведены на лечение Ко-эксфоржем. В том случае если у больного были замечены дозозависимые побочные эффекты от использования двойной комбинированной терапии, для достижения нормального понижения давления необходимо назначить данное лекарство с содержанием более низкого количества вещества, вызывавшего нежелательный побочный эффект. 

Суточные дозировки: 
— 5 мг + 160 мг + 12,5 мг (1 таблетка, в которой содержится амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид в дозировке 5 мг + 160 мг + 12,5 мг); 
— 10 мг + 160 мг + 12,5 мг (1 таблетка, в которой содержится амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид в дозировке 10 мг + 160 мг + 12,5 мг); 
— 10 мг + 320 мг + 25 мг (2 таблетки, в состав которых входят амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид в дозировке 5 мг + 160 мг + 12,5 мг). 
Наибольший эффект наблюдается после двухнедельной терапии. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг + 320 мг + 25 мг. 
Пациентам старше 65 лет не требуется коррекция дозировки. Эффективность и безопасность данного лекарства у пациентов моложе 18 лет изучена не была, поэтому не следует применять его в этом возрасте. 
Пациентам с умеренными и легкими нарушениями в работе почек не требуется коррекция дозировок данного средства.Особые указанияПри нарушении функции почек следует регулярно контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови. 

Если возникает необходимость отменить бета-блокаторы перед началом лечения данным лекарственным средством, то дозировку бета-адреноблокаторов нужно снижать постепенно. Так как в составе данного средства не содержится бета-адреноблокаторы, использование его не сможет предотвратить развитие синдрома «отмены», который возникает при резком прекращении приема бета-блокаторов. 

При проведении исследований у больных, которым было назначено принимать Ко-эксфорж в максимальной суточной дозировке, в 1,7 % случаев было замечено выраженное понижение АД. В том случае если у больного развивается гипотензия, его нужно уложить, приподняв ноги, и провести внутривенную инфузию 0,9 % натрия хлорида. После того как давление нормализуется, лечение можно продолжить. 

Некоторые из побочных эффектов данного средства, такие как зрительные нарушения и головокружения, могут отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортом, а также на выполнение других опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.Условия храненияСрок годности — в течение 18 месяцев. Данное лекарство необходимо хранить в сухом месте, которое недоступно детям, при температуре в помещении не более 25°С.

Аналоги:

• Ко-эксфорж таб п/о 10мг+160мг+12,5мг №28
• Ко-эксфорж таб п/о 5мг+160мг+12,5мг №28***
• Комбисарт н таб5/160/12.5мг№30