Главная » Каталог лекарств

Конвулекс р-р для инъекций 100мг/мл 5мл №5

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. фармакологические эффекты вальпроата направлены преимущественно на цнс. препарат оказывает противосудорожное действие при различных типах эпилепсии у человека.

Данные экспериментальных и клинических исследований вальпроата указывают на существование двух механизмов противосудорожного действия препарата.

Первый механизм — это прямой фармакологический эффект, связанный с концентрацией вальпроата в плазме крови и головном мозгу.

Второй механизм является косвенным. Он связан с метаболитами вальпроата, которые остаются в головном мозгу, или с модификациями нейромедиаторов, или с прямым действием на мембрану. Вероятной является гипотеза о том, что после введения вальпроата повышается уровень ГАМК.

Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна и одновременно увеличивает фазу медленно-волнового сна.

Конвулекс сироп. Вальпроат максимально на 80–95% связывается с белками плазмы крови. При уровне в плазме крови более 100 мг/л свободная фракция увеличивается. Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости уравнивается с концентрацией свободного вальпроата в плазме крови.

Вальпроат проникает через плаценту и в грудное молоко (1–10% общей концентрации в плазме крови).

Вальпроат метаболизируется в печени, в основном глюкуронизируется.

Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов.

Фармакокинетика. При различных фармакокинетических исследованиях вальпроата было доказано, что:

• биодоступность вальпроата в крови при пероральном применении около 100%. Вещество в основном распределяется в крови и внеклеточной жидкости, быстро обновляется. При различных фармакокинетических исследованиях вальпроата доказано, что препарат в основном распределяется в крови и межклеточной жидкости, которая быстро обновляется. Вальпроат проникает в СМЖ и головной мозг. Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости близка к концентрации его свободной фракции в плазме крови;
• T½ — 15–17 ч;
• Cmin в плазме крови, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет 40–50 мг/л. Эта концентрация может колебаться от 40 до 100 мг/л. Если необходимо достичь высоких концентраций препарата в плазме крови, то следует взвесить ожидаемую пользу и риск появления нежелательных явлений, в частности дозозависимых. Однако если концентрация в плазме крови остается выше 150 мг/л, следует снизить дозу;
• равновесная концентрация в плазме крови достигается через несколько минут при в/в применении и через 3–4 дня при приеме внутрь;
• связывание вальпроата с белками плазмы крови довольно значительное, дозозависимое и насыщаемое;
• препарат выводится преимущественно с мочой после его метаболизма путем связывания с глюкуроновой кислотой и β-окисления;
• молекулу вальпроата можно диализировать, однако во время гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата (≈10%).

Вальпроат не индуцирует ферменты, входящие в состав метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от других противоэпилептических препаратов вальпроат не ускоряет ни собственную биотрансформацию, ни биотрансформацию других веществ, таких как эстропрогестагены и пероральные антикоагулянты.

Конвулекс р-р. Если вальпроевая кислота комбинируется с другими препаратами (примидон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), T½ уменьшается до 4–9 ч в зависимости от степени индукции ферментов. T½ у новорожденных и младенцев в возрасте до 18 мес составляет 10–67 ч. Самый длинный T½ отмечали у 2-месячного ребенка, примерно как у взрослых.

T½ увеличивается у пациентов с заболеваниями печени. В случае передозировки T½ — 30 ч.

В III триместр беременности время распределения препарата увеличивается, печеночный и почечный клиренс повышается. Концентрация в плазме крови может снизиться, даже если доза оставалась неизменной.

Конвулекс 300/500 мг ретард, Конвулекс 150/300/500 мг капсулы. По сравнению с формой вальпроата, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, форма с замедленным высвобождением в эквивалентных дозах имеет следующие характеристики:

• отсутствие времени задержки всасывания после приема;
• удлиненная абсорбция;
• идентичная биодоступность;
• ниже Cmax в плазме крови (снижение Cmax составляет ≈25%, но с относительно стабильной фазой плато, которая достигается через 4–14 ч после приема), в результате после применения 2 раза в сутки одинаковой дозы колебание концентраций в плазме крови уменьшается наполовину;
• более линейная корреляция между дозой и концентрацией в плазме крови (общего и свободного вещества).

Показания

Конвулекс сироп. взрослые и дети. в виде монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами для:

• лечения генерализованной эпилепсии при следующих типах припадков: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические и синдром Леннокса — Гасто;
• лечения фокальной эпилепсии, фокальных припадков с/без вторичной генерализации.

Дети. Профилактика повторных приступов после одной или более фебрильных судорог согласно критериям осложненных фебрильных судорог, когда прерывистая профилактика бензодиазепинами неэффективна.

Конвулекс р-р. Для временного лечения эпилепсии у взрослых и детей в качестве замены пероральной формы в случае временной невозможности принимать препарат перорально.

Конвулекс 300/500 мг ретард. У взрослых: как монотерапия или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами:

• для лечения генерализованных эпилептических припадков (клонических, тонических, тонико-клонических приступов, абсансов, миоклонических и атонических приступов), синдрома Леннокса — Гасто;
• для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальных припадков с/без вторичной генерализации).

У детей: как монотерапия или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами:

• для лечения генерализованных эпилептических припадков (клонических, тонических, тонико-клонических приступов, абсансов, миоклонических и атонических приступов), синдрома Леннокса — Гасто;
• для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальных припадков с/без вторичной генерализации).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах.

Применение

Конвулекс сироп. следует учитывать, что суточная доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и чувствительности к препарату.

Конвулекс сироп специально разработан для лечения детей, имеет приятный вкус, что облегчает прием препарата. Содержит заменитель сахара ликасин и не вызывает кариеса.

Для индивидуальных групп пациентов существуют другие лекарственные формы, содержащие натрия вальпроат.

Оптимальной дозы для пациента, уже применяющего противоэпилептические средства, которые заменяются препаратом Конвулекс, следует достигать постепенно, примерно в течение 2 нед. Затем, в зависимости от эффективности лечения, снижать дозу другого противоэпилептического средства.

Для пациента, не применяющего другие противоэпилептические препараты, дозу повышать постепенно каждые 2–3 дня, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение 1 нед.

В случае необходимости комбинированного лечения с другими противоэпилептическими препаратами их следует добавлять постепенно.

При лечении эпилепсии, как правило, суточную дозу следует применять за несколько приемов.

Препарат желательно принимать во время еды, распределив суточную дозу на 2 приема — для детей до 1 года, на 3 приема — для детей от 1 года.

Для дозирования сиропа Конвулекс предоставляется специальный шприц-дозатор.

Средняя суточная доза составляет:

• младенцы и дети в возрасте до 12 лет: 30 мг/кг массы тела;
• дети в возрасте 12–18 лет и взрослые: 20–30 мг/кг массы тела (преимущество при применении следует предоставлять таблеткам).

Детям до 3 лет применять вальпроат натрия рекомендуется только в виде монотерапии и только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития осложнений в виде поражения функции печени и панкреатита у пациентов этой возрастной группы.

Конвулекс р-р. В качестве простой заместительной терапии:

• через 4–6 ч после последнего приема таблетированной формы препарата рекомендовано введение натрия вальпроата в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций,
• или в виде постоянной инфузии в течение 24 ч,
• или распределив на 4 инфузии в сутки, в течение 1 ч каждая, в предыдущей дозе (средняя обычная доза 20–30 мг/кг/сут).

При необходимости быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации в плазме крови:

в/в инъекция в течение 5 мин в дозе 15 мг/кг болюсно, затем — постоянная инфузия со скоростью потока 1 мг/кг/ч, постепенно корректируя скорость введения для обеспечения уровня вальпроата в плазме крови ≈75 мг/л. После чего скорость введения изменяется в зависимости от диагноза и состояния пациента.

После окончания инфузии возобновление лечения в пероральной форме сразу компенсирует количество выведенного препарата. При этом или используется предварительное дозирование или сначала вводится откорректированная доза.

Для детей в возрасте старше 2 мес рекомендуется начинать введение или инфузионную терапию из расчета 0,8–1,35 мг/кг/ч.

Рекомендуемые средние суточные дозы:

• 20 мг натрия вальпроата/кг для лиц среднего и пожилого возраста;
• 25 мг натрия вальпроата/кг для подростков;
• 30 мг натрия вальпроата/кг для детей.

Ввести препарат следует в течение 24 ч после приготовления р-ра.

Следует использовать такие р-ры для приготовления инфузионного р-ра Конвулекс: изотонический р-р натрия хлорида, р-р глюкозы 5%, р-р Рингера лактатный.

Конвулекс 300/500 мг ретард. Принимать внутрь. Таблетки/капсулы принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после приема пищи.

• При переходе на Конвулекс рекомендуется сохранять дозу у пациентов, надлежащий контроль над заболеванием у которых был достигнут при применении форм Конвулекс с немедленным высвобождением действующего вещества.
• Если пациент уже получает терапию и принимает другие противоэпилептические препараты, лечение препаратом Конвулекс следует начинать постепенно, достигая оптимальной дозы примерно через 2 нед, после чего, в зависимости от эффективности лечения, снизить дозы препаратов, принимаемых одновременно.
• Если пациент не принимает какие-либо другие противоэпилептические препараты, дозу следует повышать постепенно с интервалом в 2–3 сут, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через неделю.
• Если необходимо, комбинированное лечение с применением других противоэпилептических препаратов следует начинать постепенно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 раза, желательно во время еды.

Однократное применение возможно в случае хорошо контролируемой эпилепсии.

Таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая ее.

Лечение эпилепсии. Начальная суточная доза обычно составляет 10–15 мг/кг, затем ее следует повысить до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг. Однако, если эпилепсия является неконтролируемой при таких дозах, их можно повысить при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Для детей обычная доза составляет 30 мг/кг/сут.

Для взрослых обычная доза составляет 20–30 мг/кг/сут.

Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией.

Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к препарату.

Не установлено четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией препарата в плазме крови и терапевтическим эффектом: дозу рекомендуется устанавливать на основании клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови может стать дополнением к клиническому наблюдению в случаях, когда эпилепсию не удается адекватно контролировать или когда есть подозрение на развитие побочных эффектов. Диапазон терапевтически эффективных концентраций вальпроата в плазме крови обычно составляет 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах. Рекомендуемая начальная доза — 20 мг/кг/сут. Дозу можно корректировать в зависимости от индивидуального клинического ответа. Максимальная доза не должна превышать 3000 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств — 1000–2000 мг/сут.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату, дивальпроату, вальпромиду или любому из компонентов препарата в анамнезе.

• Острый гепатит.
• Хронический гепатит.
• Случаи тяжелого гепатита в индивидуальном или семейном анамнезе пациента, особенно лекарственный гепатит.
• Печеночная порфирия.
• Комбинация с мефлохином и экстрактом зверобоя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

Конвулекс сироп

• Непереносимость фруктозы, синдром мальтосорбции глюкозы и галактозы, дефицит сахарозо-изомальтазы из-за наличия в составе препарата сахарозы.
• Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы.

Конвулекс 150/300/500 мг капсулы, Конвулекс 300/500 мг ретард,

• Дети с массой тела 17 кг.
• Дети в возрасте до 6 лет (в связи с риском попадания в дыхательные пути при глотании).
• Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья