Главная » Каталог лекарств

Рабелок ліофілізат д/р-ну д/ін.20мг фл.№1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАБЕЛОК

(Rabeloc)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рабепразол: + 2-((4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл)-метилсульфеніл)-1Н-бензимідазол натрію;

основні фізико-хімічні властивості: від жовтуватого до жовтого кольору, круглі, з гладкою двовипуклою поверхнею кишково розчинні таблетки;

склад: 1 таблетка містить рабепразолу натрією, що еквівалентно 10 мг або 20 мг рабепразолу;

допоміжні речовини: манітол, магнію оксид, гідроксипропіл целюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальціюкарбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропилм етилцелюлоза, титанудіоксид, полі етиленгліколь, етилцелюлоза,

ацетат целюлоза фталат, гідроксипропилм етилцелюлозафталат, дибутил фталат, оксид заліза, тальк очищений, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори“протонної помпи”.

Код АТС А 02В С 04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. РАБЕЛОК належить до класуанти секреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщенимибензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гіста мінових Н-2 – рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту Н+/К+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом і, таким чином, РАБЕЛОК класифікується як інгібітор протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію вироблення кислоти.

Експериментально доведено, що після введення ворганізм рабепразол натрію швидко зникає, як з плазми, так і з слизової оболонки шлунка. Він має слабо лужні властивості, в усіх дозуваннях швидко абсорбується та концентрується у парієтальних клітинах.

Рабепразол натрію перетворюється в активнусульфенамідну форму шляхом про тонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонної помпи.

Анти секреторна активність. Після перорального прийому 20 мг РАБЕЛОКУ

анти секреторний ефект спостерігається через 1 годинута сягає максимуму через 2 – 4 години. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год. після прийому першої дозиРАБЕЛОКУ становив 69% та 82%, відповідно, а тривалість цього ефекту сягала 48годин. Ефективність рабепразолу натрію щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому однієї таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2 – 3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. При прийомі 10 мг або 20 мг РАБЕЛОКУ один раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 – 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що відображало пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертались до вихідних рівнів, як правило, протягом 1 – 2 тижнів після припинення лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Оскільки РАБЕЛОК випускається у формі таблеток, що розчиняються у кишечнику, а не в шлунку, така будова таблетки захищає рабепразол натрію від впливу кислоти шлунка, яка розкладає цю сполуку. Рабепразол натрію швидко абсорбується з кишечнику, а його пікові концентрації уплазмі досягаються приблизно через 3,5 год. після прийому дози в 20 мг. Пікові концентрації в плазмі та AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20мг (порівняно з внутрішньо венним введенням) становить близько 52% значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність не збільшується при багаторазовому прийомі РАБЕЛОКУ. Період напів виведення з плазми становив приблизно одну годину ( від 0,7 до 1,5 год.), а сумарний кліренс становив, відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію.

Розподіл. Ступінь зв’язування РАБЕЛОКУ з білками плазми становить близько 96,3%.

Метаболізм. Головними метаболітами, присутніми уплазмі, є тіоефір і карбонова кислота, а другорядні метаболіти, що наявні внизьких концентраціях, представлені сульфоном, диметилтіоефіром і кон’югатоммеркаптурової кислоти. Незначну анти секреторну активність має тількидим етиловий метаболіт, однак він не присутній у плазмі. Після одноразового прийому 20 мг міченого рабепразолу натрію він не спостерігався в сечі в незмінному вигляді.

Екскреція. Приблизно 90% вказаної дози елімінувалосьз сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югата меркаптурової кислотита карбонової кислоти; крім того, у токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин було знайдено ще два

не ідентифіковані метаболіти. Решта дози була знайдена у калових масах.

Ниркова недостатність. Доза рабепразолу для пацієнтів з нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі приблизно вдвічі збільшується.

Печінкова недостатність. Доза РАБЕЛОКУ для пацієнтів з помірним хронічним ураженням печінки становить 20 мг протягом 7 днів. АUСповинна збільшуватись не менш ніж у 1,5 раза, а зміни пікових концентрацій уплазмі до 1,2. Період напів виведення рабепразолу натрію у пацієнтів з ураженням печінки становить 12,3 год. порівняно з 2,1 год. для здорових добровольців.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку призначають по 20 мг РАБЕЛОКУ на добу протягом 7 днів. АUС повинна бути приблизно вдвічі більшою, а максимальна концентрація у плазмі крові збільшується на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Поліморфізм СУР 2С 19. Пацієнтам, із сповільнений метаболізм СУР 2С 19, призначали РАБЕЛОК по 20 мг протягом 7 днів, при цьому рівні АUС та час напів виведення збільшуються приблизно в 1,9 та 1,6 раза, відповідно, порівняно з такими у пацієнтів зі швидким метаболізмом; водночас максимальна концентрація у плазмі крові збільшується лише на 40%.

Показання для застосування. Пептична виразка дванадцяти палої кишки (ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); не виразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі ) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдромЗоллінгера-Елісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг дварази на добу по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20мг один раз на добу до 12 місяців.

При не виразковій диспепсії призначають по 40 мг одинраз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Для ерадикації Н. Руlогі необхідно звертатись досхем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.

Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.

Рабелок по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7днів.

Оптимальну схему знищення Н. Руlогі рекомендує лікар.

При синдромі Золлінгера-Елісона початкова доза препарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 – 8 тижнів.

При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один разна добу) протягом 2 – 4 тижнів.

Таблетки не можна розжовувати або дробити, а треба ковтати цілими.

Побічна дія. Звичайно РАБЕЛОК добре сприймається пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними ташвидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту іпечінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцит опенія.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекція сечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маситіла, порушення зору , підвищена пітливість.

Протипоказання. РАБЕЛОК протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу натрію, заміщеним бензимідазолам або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. РАБЕЛОК протипоказаний також вагітним жінкам таматерям, що годують груддю; дітям молодше 14 років.

Передозування. Симптоми: підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особливості застосування. Перед початком застосування необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

При призначенні РАБЕЛОКУ пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.

Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпечність застосування РАБЕЛОКУ під час вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізь плацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане. Невідомо, чи здатний рабепразол натрію проникати у молоко матері, що годує груддю, тому РАБЕЛОК не слід призначати матерям, що годують груддю.

Враховуючи властивий рабепразолу натрію профіль побічних ефектів, можна вважати, що РАБЕЛОК не повинен негативно впливати на керування автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Разом зтим у випадку сонливості рекомендується ухилятись від керування автомобілем та роботи з механізмами.

У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (СУР 450). Рабепразол натрію не вступає у взаємодію зіншими лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами системи СУР 450, такими як варфарин, фенітоїн, теофілін та діазепам зі значними клінічними наслідками.

Рабепразол натрію викликає сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол натрію може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу натрію викликав у здорових добровольців зниження концентрацій кетоконазолу на 33% у плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з РАБЕЛОКОМ, повинні перебувати під наглядом длявизначення необхідності коригування дози. Крім того, не виявлено значимої клінічної взаємодії РАБЕЛОКУ з їжею. РАБЕЛОК має низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний до інших інгібіторів протонної помпи.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі, що не перевищує 25 °С, у захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.