Роаккутан капс.10мг №30

Код товара: 204640
Производитель: Хоффман-ЛяРош
Действующее вещество: Изотретиноин
Срок годности: до 30.09.24
Наличие: нет в наличии

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. изотретиноин — синтетический стереоизомер трансретиноевой кислоты (третиноина).

Механизм действия изотретиноина недостаточно изучен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозозависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, изотретиноин оказывает местное противовоспалительное действие. Гиперкорнификация эпителия выводного протока сальной железы приводит к выпадению корнеоцитов в проток, блокированию его кератином и избытку кожного сала. Это сопровождается формированием комедона и приводит в конечном счете к развитию воспаления. Роаккутан ингибирует пролиферацию и дифференциацию себоцитов. Кожное сало является основным субстратом для роста P. acnes, поэтому уменьшение его образования препятствует бактериальной колонизации протоков сальных желез.

Фармакокинетика

Динамику концентрации изотретиноина в крови можно прогнозировать исходя из линейного типа фармакокинетики.

Cmax изотретиноина после приема препарата в дозе 80 мг составляла около 310 нг/мл и достигалась через 2–4 ч. Концентрации изотретиноина в плазме крови приблизительно в 1,7 раза выше концентрации в крови из-за плохого проникновения изотретионина в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей повышает его биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Изотретиноин прочно связывается с белками плазмы крови (99,9%), в основном с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтической концентрации содержание свободной активной фракции препарата составляет 0,1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для в/в введения не существует. Равновесная концентрация изотретиноина в плазме крови у больных акне колебалась от 120 до 200 нг/мл. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в плазме крови.

После перорального приема в плазме крови выявляют 3 основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (трансретиноевая кислота), 4-оксо-ретиноин. Основным метаболитом изотретиноина в крови является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата.

Метаболиты изотретиноина биологически активные, таким образом клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.

Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.

В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль играет энтерогепатическая циркуляция.

Исследование метаболизма in vitro показали, что в преобразовании изотретиноина в оксо-изотретиноин и третиноин принимают участие несколько ферментов CYP. Очевидно, ни одна из лизоформ не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

После приема внутрь радиоактивно меченного изотритеноина в моче и кале определялось приблизительно одинаковое его количество. T½ терминальной фазы для измененного препарата у больных с акне — около 19 ч. T½ терминальной фазы для оксо-изотретиноина в среднем 29 ч.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) кретиноидам. Эндогенные концентрации кретиноидов восстанавливаются приблизительно через 2 нед после окончания применения препарата Роаккутан.

Поскольку изотретиноин противопоказан больным с нарушением функции печени или почек, данные о фармакокинетике препарата у больных этой группы отсутствуют.

Показания

Тяжелые формы акне (узелковая и конглобатная акне, акне со склонностью к рубцеванию), не поддающиеся стандартным методам лечения (системная антибактериальная терапия, местное лечение).

Применение

Стандартный режим дозирования

Капсулы принимают во время еды 1–2 раза в сутки. Терапевтическая эффективность препарата Роаккутан и его побочные эффекты зависят от дозы и являются разными у разных больных. Поэтому следует индивидуально подбирать дозы во время лечения.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг/сут. Терапевтический ответ на изотретиноин и некоторые побочные реакции зависят от дозы и являются разными у разных пациентов. В связи с этим необходима индивидуальная коррекция дозы во время лечения. У большинства больных доза составляет 0,5–1 мг/кг массы тела в сутки.

Продолжительная ремиссия и частота рецидивов более связана с общей назначенной дозой, чем с продолжительностью лечения или суточной дозой. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальная при применении курсовой дозы 120–150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии может изменяться в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто можно достичь за 16–24 нед лечения.

У большинства больных акне полностью исчезает после одноразового курса лечения. При выраженном рецидиве проводится повторный курс лечения препаратом Роаккутан в той же самой суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение состояния может происходить на протяжении 8 нед после окончания лечения, повторный курс следует назначать не ранее окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

Тяжелая почечная недостаточность. У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение начинают с низкой дозы (например 10 мг/сут), а далее повышают до 1 мг/кг/сут или до максимальной переносимой дозы.

Дети. Изотретиноин противопоказан для лечения акне в препубертатный период и у пациентов в возрасте до 12 лет.

Пациенты с непереносимостью стандартного режима лечения. У больных, которые не переносят рекомендуемую дозу, лечение можно продолжать в низкой дозе, но проводить его длительнее. С целью достижения максимальной возможной эффективности необходимо применять максимальную переносимую дозу.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью; у женщин репродуктивного возраста при невыполнении всех условий «программы предупреждения беременности»; повышенная чувствительность к изотретиноину или любым компонентам препарата; печеночная недостаточность; выраженная гиперлипидемия; гипервитаминоз а; сопутствующая терапия тетрациклинами. детский возраст до 12 лет.

В связи с тем, что Роаккутан содержит арахисовое масло, соевое масло, частично гидрогенизированное и гидрогенизированное соевое масло, препарат противопоказан к применению у пациентов с аллергией к арахису и сои.

Роаккутан капс.10мг №30

Быстрый заказ Роаккутан капс.10мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: