Главная » Каталог лекарств

СТАЛЕВО ТАБ.100/25/200МГ №30

Болезнь Паркинсона. Двигательные нарушения (нестойкость), вызванные неэффективностью дозирования, при лечении леводопой/ингибиторами допа-декарбоксилазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к леводопе, карбидопе, энтакапону или к какому-либо другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Узкоугольная глаукома.

Феохромоцитома.

Сопутствующий прием препарата Сталево вместе с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО-А и МАО-В) (например с фенелзином, транилципромином).

Сопутствующий прием селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В с препаратом Сталево. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и/или нетравматический рабдомиолиз в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Другие противопаркинсонические препараты

Информации о взаимодействии других противопаркинсонических препаратов и лекарственного средства Сталево нет. Высокие дозы энтакапона могут влиять на всасывание карбидопы. Однако при рекомендованном дозировании взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). Взаимодействия между энтакапоном и селегилином у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось. При применении препарата Сталево суточная доза селигинина не должна превышать 10 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сталево и следующих лекарственных средств.

Антигипертензивные препараты: при совместном применении леводопы с антигипертензивными препаратами возможно развитие симптоматической ортостатической гипотензии и может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного средства Антидепрессанты, редко при сопутствующем приеме трициклических антидепрессантов и леводопы/карбидопы возникали такие побочные реакции, как артериальная гипертензия и дискинезия. Не наблюдалось взаимодействий между энтакапоном и имипрамином и между энтакапоном и моклобемидом. При лечении соединениями леводопы, карбидопы и энтакапона с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата норадреналина, такими как дезипрамин, мапротилин и венлафаксин, и лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью КОМТ (например, катехол- структурированые соединения, пароксетин), фармакологических взаимодействий не наблюдалось, но следует быть осторожными при их одновременном применении с препаратом Сталево.

Другие препараты: антагонисты допаминовых рецепторов (некоторые антипсихотические средства и противорвотные препараты), фенитоин и папаверин могут ослаблять терапевтический эффект леводопы, поэтому необходимо следить за тем, чтобы у пациентов, которые принимают эти препараты вместе с препаратом Сталево, не снижался терапевтический эффект.

Сталево потенциально может влиять на препараты, метаболизм которых зависит от изофермента цитохрома Р450 2С9, например, S-варфарин. Поэтому при одновременном применении препарата Сталево с варфарином рекомендуется контроль времени свертывания крови.

Другие формы взаимодействия: поскольку леводопа имеет способность конкурировать с некоторыми аминокислотами, у пациентов, которые находятся на высокобелковой диете, могут возникнуть нарушения всасывания лекарственного средства Сталево.

В желудочно-кишечном тракте леводопа и энтакапон могут образовывать хелатные соединения с железом. Интервал между приемом лекарственного средства Сталево и препаратов железа должен составлять по меньшей мере 2-3 часа.

In vitro: энтакапон связывается с человеческим альбумином во II позиции, в которой также связываются несколько других лекарственных средств, в том числе диазепам и ибупрофен.

Согласно исследованиям in vitro, при терапевтических концентрациях лекарственных средств значительного замещения не ожидается. Никаких признаков таких взаимодействий не обнаружено.

Особенности по применению

Сталево не рекомендуется для лечения медикаментозных экстрапирамидных реакций.

Терапию препаратом нужно назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, бронхиальной астмой, заболеваниями почек или желез внутренней секреции, язвенной болезнью желудка или судорогами в анамнезе.

Пациентам с инфарктом миокарда с пораженным атриальным узлом или пациентам с желудочковой аритмией в анамнезе необходим мониторинг сердечной деятельности, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

У всех пациентов, которые применяют Сталево, необходимо контролировать развитие психических изменений, депрессий с суицидальными тенденциями и другими формами антисоциального поведения Необходимо с осторожностью лечить больных, у которых был психоз или имеется сейчас.

Необходимо принимать меры безопасности при сопутствующем приеме антипсихотических средств со свойствами блокирования допаминовых рецепторов, в частности, особенное внимание следует приделять антагонистам Ог-рецепторов и наблюдать за пациентом на случай потери противопаркинсонического эффекта или ухудшения паркинсонических симптомов.

Нужно осторожно применять Сталево для лечения больных с хронической широкоугольной глаукомой, внутриглазное давление должно быть хорошо контролируемым, а за состоянием пациента необходимо наблюдать для выявления изменений внутриглазного давления.

Сталево может вызывать ортостатическую гипотензию. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Сталево пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

Энтакапон вместе с леводопой может вызывать сонливость и эпизоды внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона, потому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, которая требует скорости реакции.

В клинических исследованиях было отмечено, что нежелательные допаминергические эффекты, например дискинезия, встречались чаше у пациентов, получавших энтакапон и агонисты допамина (такие как бромокриптин), селегилин или амантадин, по сравнению с пациентами, получавшими одновременно с энтакапоном плацебо.

Может возникнуть необходимость коррекции доз других противопаркинсоничсских препаратов при назначении лекарственного средства Сталево пациентам, которые в данный момент не принимают энтакапон.

Редко возможно возникновение вторичного рабдомиолиза при тяжелых дискинезиях или злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС). Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг при внезапной отмене или снижении дозы леводопы, особенно у пациентов, которые применяют нейролептики. ЗНС, включая рабдомиолиз и гипертермию, характеризуется моторными симптомами (ригидность, миоклонус, тремор), изменениями психического состояния (например, возбудимость, спутанность сознания, кома), гипертермией, автономной дисфункцией (тахикардия, неустойчивое артериальное давление) и повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке крови. В отдельных случаях встречаются лишь некоторые из приведенных симптомов. Ранний диагноз важен для надлежащей терапии ЗНС После резкого прекращения приема противопаркинсонических средств сообщалось о синдроме, подобном нейролептическому злокачественному синдрому, включая мышечную ригидность, повышенную температуру тела, психические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. С момента появления энтакапона на рынке известно об отдельных случаях развития ЗНС, особенно при внезапной отмене или уменьшении дозы энтакапона и сопутствующих дофаминергических препаратов.

Из проведенных исследований, в ходе которых энтакапон внезапно отменяли, случаи развития ЗНС или рабдомиолиза выявлены не были. В случае необходимости замена препарата Сталево на леводопу и ингибитор ДДК должна происходить медленно, может понадобиться увеличение дозы леводопы.

В случае необходимости общей анестезии лечение препаратом Сталево может длиться, пока больному разрешено перорально принимать жидкость и лекарства. Если необходимо на некоторое время приостановить лечение, прием препарата Сталево можно возобновить в той же суточной дозе сразу после того, как больной сможет принимать лекарства внутрь.

В течение применения лекарственного средства Сталево рекомендуется периодически оценивать состояния функции печени, гематопоэтической, сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

Пациентам с диареей в анамнезе необходим мониторинг массы тела во избежание избыточной потери массы тела. Длительная или постоянная диарея, возникающая при применении энтакапона, может быть признаком колита. В этом случае применение препарата необходимо прекратить и назначить соответствующую медикаментозную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития расстройств контроля над побуждениями.

Следует предупредить пациентов и лиц, задействованных в их лечении, о возможном появлении поведенческих симптомов нарушения импульсного управления, таких как: патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи, которые могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и/или другими дофаминергическими препаратами, включая препарат Сталево. При появлении указанных симптомов рекомендуется пересмотреть схему лечения.

Синдром дофаминовой дизрецуляции - эго аддиктивное расстройство, вызывающее чрезмерное применение средства у некоторых пациентов, которые получали карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть предупреждены о потенциальном риске развития синдрома дисрегуляции дофамина (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациентам с анорексией, астенией и снижением массы тела за короткий промежуток времени необходимо медицинское обследование и мониторинг функции печени.

Леводопа/карбидопа могут быть причиной ложноположительного результата экспресс-теста кетонов в моче, при кипячении образца мочи эта реакция не меняется. Использование методики оксидазы глюкозы может дать ложноотрицатсльные результаты по глюкозурии.

Сталево содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не рекомендуется применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные о лечении беременных женщин комбинацией леводопа/карбидопа/энтакапон отсутствуют. Исследования на животных выявили токсичность некоторых компонентов препарата для плода. Потенциальный риск для организма человека неизвестен. Препарат Сталево не следует назначать при беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации.

Леводопа экскретируется в грудное молоко. Существуют сведения о том, что лечение леводопой подавляет лактацию. Карбидопа и энтакапон экскретируются в молоко животных; однако, данные о том, экскретируются ли данные вещества в грудное молоко у женщин отсутствуют. Безопасность леводопы, карбидопы и энтакапона для грудных детей неизвестна. Женщинам противопоказано грудное вскармливание в период приема препарата Сталево.

Фертильность.

Доклинические исследования энтакапона, карбидопы и леводопы (по отдельности) не выявили негативного влияния на репродуктивную систему. Исследования влияния комбинации данных препаратов на репродуктивную функцию животных не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Сталево оказывает большое влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Прием энтакапона вместе с леводопой и карбидопой может привести к головокружению и симптоматическому ортостатизму. При приеме препарата пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Пациентам, принимающим препарат Сталево и испытывающим сонливость и/или эпизодические мгновенные засыпания, следует рассказать о необходимости воздержаться (до момента устранения симптомов) от вождения автомобиля или работы, требующей повышенного внимания, так как есть риск получения серьезных повреждений или даже смерти (например, при работе с механизмами).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перорально, независимо от приема пищи. В одной таблетке содержится одна лекарственная доза, поэтому необходимо принимать целую таблетку.

Оптимальная суточная доза препарата Сталево для каждого пациента должна быть тщательно подобрана. Суточную дозу этого лекарственного средства необходимо оптимизировать путем применения одной из следующих дозировок: 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, 150/37,5/200 мг или 200/50/200 мг леводопы/карбидопы/энтакапона.

Пациентов следует предупредить о приеме только одной таблетки препарата Сталево подобранной дозировки. У пациентов, которые применяют менее 70-100 мг карбидопы в сутки, могут возникать тошнота и рвота Поскольку опыт применения общей суточной дозы карбидопы более 200 мг ограничен, а максимальная рекомендованная суточная доза энтакапона составляет 2000 иг, максимальная суточная доза препарата Сталево составляет 10 таблеток для дозировок 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг и 150/37,5/200 мг и 7 таблеток для дозировки 200/50/200 мг.

Обычно Сталево применяют пациентам, которые в данный момент принимают соответствующие дозы леводопы или ингибиторов допа-декарбоксилазы со стандартным высвобождением и энтакапона.

Режим перевода пациентов, которые принимают препараты с леводопой/ДДК ингибитором (карбидопа или бенсеразид) и таблетки с энтакапоном, на Сталево.

а. Пациенты, которые в настоящее время принимают эитакапон и леводопу/карбидопу со стандартным высвобождением в дозах, эквивалентных таковым в таблетках препарата Сталево, могут быть прямо переведены на соответствующие таблетки этого лекарственного средства. Например, пациент, который принимает одну таблетку 50/12,5 мг леводопы/карбидопы и одну таблетку энтакапона 200 мг четыре раза в сутки, может принимать одну таблетку 50/12,5/200 мг препарата Сталево 4 раза в сутки вместо своих обычных доз леводопы/карбидопы и энтакапона.

б. Начиная лечение пациентов, которые на данный момент принимают дозы энтакапона и леводопы/карбидопы, не эквивалентные таковым в таблетках препарата Сталево 50/12,5/200 мг (или 100/25/200 мг, или 150/37,5/200 мг, или 200/50/200 мг), дозу лекарственного средства необходимо тщательно подобрать для получения оптимального клинического ответа.

Сначала необходимо откорректировать дозу препарата Сталево так, чтобы она как можно больше отвечала общей суточной дозе леводопы, которую принимают.

в. Начиная лечение пациентов, которые сейчас принимают энтакапон и леводопу/бенсеразид во врачебных формах со стандартным высвобождением, прием леводопы/бенсеразида необходимо прекратить накануне вечером и начать прием препарата Сталево следующим утром. Следует начинать с дозы препарата Сталево, которая содержит такое же количество леводопы или немного больше (5-10 %).

Режим перевода на препарат Сталево пациентов, которые сейчас не лечатся энтакапоном.

Возможность терапии препаратом Сталево в соответствующих дозах может быть рассмотрена у некоторых пациентов с болезнью Паркинсона и нарушениями движений, связанными с окончанием эффекта дозы, состояние которых не стабилизируется текущим лечением с применением ингибиторов леводопы/ДДК со стандартным высвобождением.

Однако непосредственный переход с ингибитора леводопы/ДДК на Сталево не рекомендуется пациентам с дискинезией или тем, кто получает дозы леводопы выше 800 мг в сутки. Таким пациентам рекомендуется вводить лечение энтакапоном отдельно и при необходимости корректировать дозу леводопы перед переводом на Сталево.

Энтакапон усиливает действие леводопы. Пациентам с дискинезией может потребоваться снижение дозы леводопы на 10-30 % в течение первых дней до первых недель после начала лечения препаратом Сталево. Суточная доза леводопы может быть снижена путем удлинения интервалов между применением препарата и/или снижения дозы леводопы в зависимости от клинического состояния пациента.

Корректирование дозы на протяжении курса лечения.

Если необходима большая доза леводопы, нужно рассмотреть увеличение частоты приема доз и/или использования альтернативной дозировки препарата Сталево в пределах рекомендаций по дозированию.

Если необходима меньшая доза леводопы, общую суточную дозу Сталево необходимо снизить путем уменьшения частоты приема, увеличивая время между приемами дозы, или путем применения препарата Сталево в меньшей дозировке.

Если вместе с таблетками Сталево принимаются другие препараты леводопы, следует придерживаться рекомендаций относительно максимального дозирования.

Прекращение терапии препаратом Сталево

Если лечение препаратом Сталево (леводопа/карбидопа/энтакапон) необходимо прекратить и пациента перевести на терапию леводопой/ДДК ингибиторами без энтакапона, для адекватного контроля за паркинсоническими симптомами следует увеличить дозу других противопаркинсонических препаратов, в особенности леводопы.

Применение для лечения детей.

Безопасность и эффективность применения препарата Сталево для лечения пациентов, которые не достигли 18 лет, не установлена.

Применение для лечения пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста не требуют специального подбора дозы препарата Сталево.

Применение для лечения пациентов с нарушением функций печени.

Больным с нарушением функций печени легкой и умеренной степени тяжести препарат нужно назначать с осторожностью. Может возникнуть необходимость снижения дозы.

Применение для лечения пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику энтакапона. Больным с нарушением функций почек тяжелой степени и тем, кто находится на диализе, терапию лекарственным средством Сталево нужно назначать с осторожностью.

Аналоги:

• Сталево таб.200/50/200мг №30
• Сталево таб. 50/12.5/200мг №30
• Сталево таб.150/37.5/200мг №30