+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Абилифай 5 мг тб №28
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Алкеран табл. п/о 2мг N25
- Эутирал (Аналог тиреотома,Новотирала) тб.100+20мкг №50
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №10***
- Фуцидин крем 2% 15г***
- Гепатромбин Г свечи № 10***
- Немозол таб п/о 400мг №1***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30***
- Грандаксин [тб 50мг] №20***
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30***
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Расилез табл. 150мг №28
- Колхицин табл. 1мг №60
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Ремерон табл. 30мг №30
- Семакс [капли назальные 0.1% 3мл]
- Салвисар мазь 25г
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Ацидин-пепсин 250мг табл. №50
- Зипрекса Зидис [тб 10мг] №28
- Кортексин лиоф для инъекций 10мг фл №10
- Кортексин лиоф для инъекций 5мг фл №10
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №30
- Элтацин [тб подъязычные] №30
- Натальсид [свечи 250мг] №10
- Анальгин-хинин [тб] №20
- Зиртек таб п/о 10мг №7
- Циндол /цинка оксид сусп 125мл
- Фулфлекс крем 75мл д/тела
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Гепатромбин Г мазь 20г
- Седалит таб 300мг №50
- Эринит таб 10мг №50
- Трилептал табл. 150мг №50
- Грандаксин таблетки 50мг №60
- Лонгидаза супп ваг/рект 3тыс МЕ №10 АКЦІЯ
- Баралгин М [тб 500мг]№20
- Капотен таб 25мг №28
- Утрожестан капс 200мг №14
- Метиндол таб ретард 75мг №25
- Мексидол таб покр пл/о 125мг №30
- Гемаза амп №5
- Лонгидаза порошок 3000МЕ № 5 фл
- Ируксол мазь 30г №1
- Трихлоруксусная кислота 50% р-р 10мл №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Тиклид табл. 250мг №30
- Азатиоприн (Имуран) табл. 50мг №100
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Трилептал суспензия 60мг/мл 100мл
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Циклоферон р-р для в/в и в/м введ.125 мг/мл 2мл №5***
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Анафранил таб.п.о.25мг №30
- Мирвасо Дерм гель д/наружн.прим.0,5% туба 30г***
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Тербинафин спрей 1% 20г №1***
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №5
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
- Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Тримедат пор. д/сусп. внутр. 152,5г №1
- Софрадекс капли глазные и ушные 5мл №1
- Гидреа капс.500мг №100
- Адвантан (метилпреднизолон) мазь д/наружн.прим.0,1% 50г
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Псотриол (ксамиол) гель 30 гр №1
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№20***
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Вобэнзим иммун №40
- Нео Холензим капс.№20
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Цистон, Cystone таб. №100***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Митомицин (Mitomycin) 20 мг №1
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Галвус Мет(Гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60
- Нефлуан гель 10г №1
- Телфаст 120 тб мг №10
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Нейротропин-Мексибел 5% 2мл амп №10
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
Таптиком кап.глазн.тюбик-капельн.0.3мл №30
- Код товара: 230402
- Производитель: САНТЕН АТ ФИНЛЯНДИЯ
- Действующее вещество: тафлупрост тимолол
- Срок годности: до 01.07.26
- Наличие: нет в наличии
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Таптіком® – це комбінований препарат, що містить дві діючі речовини – тафлупрост і тимолол. Ці дві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВОТ) за допомогою додаткових механізмів дії, а комбінована дія призводить в результаті до додаткового зниження ВОТ порівняно з дією тільки однієї з двох речовин.
Тафлупрост є фторованим аналогом простагландину F2?. Тафлупростова кислота, біологічно активний метаболіт тафлупросту, є високоактивним селективним антагоністом простаноїдного FP рецептора людини.
Фармакодинамічні дослідження на тваринах вказують на те, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи увеосклеральний відтік рідини ока.
Тимололу малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм дії тимололу малеату щодо зниження внутрішньоочного тиску ще до кінця не встановлений, хоча дослідження з флуоресцеїном і дослідження методом тонографії свідчать про те, що основна дія може бути пов’язана зі зменшеним утворенням рідини. Однак у деяких дослідженнях також спостерігалося незначне збільшення активації відтоку.
Клінічна ефективність
В 6 місячному дослідженні (n = 400) пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією і середнім нелікованим ВОТ від 24 до 26 мм рт.ст. ефект зниження ВОТ препаратом Таптіком® (один раз на день вранці) порівнювали з сумісним прийомом 0,0015 % тафлупросту (один раз на день вранці) і 0,5 % тимололу (два рази на день). Таптіком® за своїм впливом був не менш ефективний (не поступався), ніж 0,0015% тафлупрост і 0,5% тимолол, що використовувалися сумісно. Середньодобове зменшення ВОТ відносно початкових значень становило 8 мм рт. ст. в обох групах з первинною кінцевою точкою 6 місяців (зменшення коливалось в межах від 7 до 9 мм рт. ст. в обох групах в різні моменти часу протягом дня під час візитів дослідження).
В іншому 6 місячному дослідженні (n = 564) Таптіком® порівнювали з відповідними монотерапіями пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією і середнім нелікованим ВОТ від 26 до 27 мм рт. ст. Пацієнти, недостатньо контрольовані 0,0015 % тафлупростом (ВОТ 20 мм рт. ст. або більше при лікуванні) або 0,5 % тимололом (ВОТ 22 мм рт. ст. або більше при лікуванні), були рандомізовані для лікування препаратом Таптіком® або такою ж монотерапією. Середньодобове зменшення ВОТ при прийомі препарату Таптіком® статистично перевищувало середньодобове зменшення ВОТ при прийомі тафлупросту, який пацієнти отримували один раз на день вранці, або при прийомі тимололу, який вони отримували два рази на день, на візитах на 6 тижні, на 3 місяці (первинна кінцева точка оцінки ефективності) і на 6 місяці. Середньодобове зменшення ВОТ відносно початкових значень при прийомі препарату Таптіком® становило 9 мм рт. ст. порівняно з 7 мм рт. ст., що спостерігалося при прийомі обох монотерапій. Зменшення ВОТ при прийомі препарату Таптіком® в різні моменти часу протягом дня коливалось від 8 до 9 мм рт. ст. в групі порівняння, що застосовувала тафлупрост як монотерапію, і від 7 до 9 мм рт. ст. в групі порівняння, що застосовувала тимолол як монотерапію.
Зведені дані, отримані від пацієнтів, які приймали Таптіком®, та мали високий початковий ВОТ 26 мм рт. ст. (середньодобове) або вище в цих двох базових дослідженнях (n = 168), показали, що середньодобове зменшення ВОТ становило 10 мм рт. ст. в первинній кінцевій точці (3 або 6 місяців), коливаючись від 9 до 12 мм рт. ст. в різні моменти часу протягом дня.
Фармакокінетичні властивості
Абсорбція
Концентрації тафлупростової кислоти і тимололу в плазмі крові досліджувались у здорових добровольців після однократного та повторного застосування препарату Таптіком® протягом восьми днів (один раз на день), 0,0015% тафлупросту (один раз на день) і 0,5% тимололу (два рази на день). Концентрація тафлупростової кислоти в плазмі крові досягла максимального значення через 10 хвилин після прийому дози і знизилася нижче нижньої межі виявлення (10 пг/мл) через 30 хвилин після прийому дози препарату Таптіком®. Накопичення тафлупростової кислоти було незначним, а середня концентрація тафлупростової кислоти в сечі (mean AUC0-last) (монотерапія: 4,45 + 2,57 пг·ч/мл; Таптіком®: 3,60 + 3,70 пг·ч/мл) і середня максимальна концентрація (Сmax) (монотерапія: 23,9 + 11,8 пг/мл; Таптіком®: 18,7 + 11,9 пг/мл) були дещо нижчими при лікуванні препаратом Таптіком® порівняно з монотерапією тафлупростом на день 8. Концентрація тимололу в плазмі крові досягла максимального значення при медіані Тmax (медіана часу досягнення максимальної концентрації препарату) 15 і 37,5 хвилина після прийому дози препарату Таптіком® в дні 1 і 8 день, відповідно. На день 8 середня концентрація тимололу в сечі (mean AUC0-last) (монотерапія: 5750 + 2440 пг·ч/мл; Таптіком®: 4560 + 2980 пг·ч/мл) і середня максимальна концентрація (Сmax) (монотерапія: 1100 + 550 пг/мл; Таптіком® 840 + 520 пг/мл) були дещо нижчими при лікуванні препаратом Таптіком® порівняно з монотерапією тимолола. Нижчий вміст тимололу в плазмі крові при лікуванні препаратом Таптіком®, ймовірно, пов’язаний із прийомом дози препарату Таптіком® один раз на день порівняно з прийомом дози тимололу як монотерапії два рази на день.
Тафлупрост і тимолол абсорбуються через рогівку. У тварин, після однократного закапування, проникнення тафлупросту через рогівку при застосуванні препарату Таптіком® було подібним до такого при застосувані тафлупросту як монотерапії, в той час як проникнення тимололу було дещо меншим при застосуванні препарату Таптіком® порівняно з таким при застосуванні тимололу як монотерапії. Що стосується тафлупростової кислоти, AUC4h становила 7,5 нг•ч/мл після прийому препарату Таптіком® і 7,7 нг•ч/мл після прийому тафлупросту як монопрепарату. Щодо тимололу, AUC4h становила 585 нг•ч/мл і 737 нг•ч/мл після прийому препарату Таптіком® і монопрепарату тимолол відповідно. Тmax для тафлупростової кислоти становив 60 хвилин як при лікуванні препаратом Таптіком®, так і при лікуванні монопрепаратом тафлупрост, тоді як Тmax для тимололу дорівнював 60 хвилин при лікуванні препаратом Таптіком® і 30 хвилин при монотерапії тимололом.
Розподіл
Тафлупрост
У тварин не було специфічного розподілу міченого радіоактивним ізотопом тафлупросту в іридо-циліарній зоні або судинній оболонці (хоріоїд), а також пігментному епітелію сітківки, що вказувало на низьку афінність пігменту меланіну. В дослідженні з загальною акторадіографією у тварин найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, а вже потім у повіках, склері та райдужній оболонці. Поза оком радіоактивність поширювалась на слізні органи, піднебіння, стравохід і шлунково-кишковий тракт, нирки, печінку, жовчний міхур і сечовий міхур. Зв’язування тафлупростової кислоти з альбуміном сироватки людини in vitro становило 99 % при концентрації тафлупростової кислоти 500 нг/мл.
Тимолол
У тварин максимальний рівень пов’язаної з тимололом радіоактивності в рідині ока досягався через 30 хвилин після однократного закапування тимололу, міченого радіоактивним ізотопом 3Н (0,5 % розчин: 20 мкл/око), в обидва ока. Тимолол видаляється з рідини ока значно швидше, ніж із тканин пігментованої райдужної оболонки та циліарного тіла.
Біотрансформація
Тафлупрост
Основним метаболічним шляхом тафлупросту у людини, що був досліджений in vitro, є гідроліз до фармакологічно активного метаболіту, тафлупростової кислоти, яка в подальшому метаболізується шляхом глюкуронідації або бета-окислення. Продукти бета-окислення, 1,2-динор і 1,2,3,4-тетранор тафлупростової кислоти, що є фармакологічно неактивними, можуть підлягати глюкуронідації або гідроксиляції. Ферментна система цитохрому Р450 (CYP) не задіяна в метаболізмі тафлупростової кислоти. За результатами дослідження тканини рогівки тварин очищеними ферментами, основною естеразою, що відповідає за складноефірний гідроліз до тафлупростової кислоти, є карбоксилестераза. Бутилхолінестераза, але не ацетилхолінестераза, може також сприяти гідролізу.
Тимолол
Тимолол метаболізується в печінці, головним чином, ферментом CYP2D6 до неактивних метаболітів, що виводяться з організму переважно нирками.
Виведення з організму
Тафлупрост
Після закапування тафлупросту, міченого радіоактивним ізотопом 3Н (0,005% офтальмологічний розчин; 5 мкл/око), один раз на день протягом 21 дня в обидва ока у тварин, приблизно 87 % сумарної радіоактивної дози виводилося з організму. Сумарна кількість, що виводилася з сечею, становила приблизно 27-38 % дози і приблизно 44-58 % дози виводилося з калом.
Тимолол
Встановлений період напіввиведення із плазми крові людини становить близько 4 годин. Тимолол активно метаболізується в печінці, і метаболіти виводяться з організму з сечею разом із 20 % незміненого тимололу після перорального прийому.
ПоказанняЗниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією, які недостатньо реагують на місцеву монотерапію бета-блокаторами або аналогами простагландинів і потребують комбінованої терапії та яким показане застосування очних крапель, що не містять консервантів.
ПротипоказанняАлергічні реакції на діючі речовини або на будь-який із допоміжних компонентів препарату.
Подразнення дихальних шляхів, а також бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі, тяжке хронічне обструктивне захворювання легенів.
Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, а також синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодіїНіяких спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.
Зниження артеріального тиску та/або виражена брадикардія можуть потенціюватися при сумісному застосуванні офтальмологічного розчину бета-блокатора з пероральними антагоністами кальцію (блокатори кальцієвих каналів), бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами (в тому числі з аміодароном), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками або гуанетидином. Крім того, за станом пацієнтів, які одночасно отримують системний альфа-блокуючий агент, резерпін, антиаритмічні препарати I групи (наприклад хінідин) або клонідин, слід спостерігати щодо можливого загострення побічних реакцій.
Пероральні бета-адреноблокатори можуть посилювати «рикошетну» гіпертензію, що виникла після відміни клофеліну.
Під час комбінованого лікування інгібіторами CYP2D6 (наприклад хінідином, флуоксетином, пароксетином) і тимололом повідомлялося про потенційну системну бета-блокаду (наприклад зниження частоти серцевих скорочень, пригнічення).
Одночасне лікування барбітуратами, знеболювальними засобами або алкалоїдами ріжків може посилити побічні реакції з боку центральної нервової системи.
Рідко повідомлялося про мідріаз, спричинений супутнім застосуванням офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).