Вегапрат таб п.п.о.2мг №30

• Код товара: 204775
• Производитель: Обнинская химико-фармац. компан.
• Действующее вещество: Прукалоприда сукцинат
• Наличие: нет в наличии
• 
  

Фармакологическое действие

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к5НТ4-серотониновым рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Стих) достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодосгупность после перорального приема превышает 90 %. Прием препарата во время еды не влияет на бподоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30 %.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживается 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметелирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикнслоты) составляет менее 4 % введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85 % препарата остается в неизменном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизменном виде (примерно 60 % почками и, по крайней мере, 6 % с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения - примерно 24 часа. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент к препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалопрпда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола пли расы пациентов.

Пожилые пациенты

При приме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалопрпда в плазме крови (Стах) и площадь под кривой «концентрацня/время» (AUC) были на 26 % и 28 % соответственно, больше чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) п умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалопрпда в плазме крове после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 % и 51 % соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалопрпда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35 % прукалопрпда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалопрпда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Стах препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, a AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40 % меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 часов (диапазон 11,6 - 26,8 ч).