Главная » Каталог лекарств

ВОЛЬТАРЕН СУПП.50МГ №10(5Х2)

ВОЛЬТАРЕН® суппозитории (VOLTAREN®suppositories)

     

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. 25 мг стрип, № 10

 Диклофенак натрий 25 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.

№ UA/9383/01/01 от 19.02.2009 до 19.02.2014

супп. 50 мг стрип, № 10

 Диклофенак натрий 50 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.

№ UA/9383/01/02 от 19.02.2009 до 19.02.2014

супп. 100 мг стрип, № 5

 Диклофенак натрий 100 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.

№ UA/9383/01/03 от 19.02.2009 до 19.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Установлено, что Вольтарен оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Проведенные клинические исследования позволили установить, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
При приступах мигрени Вольтарен уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика 
После одноразового применения Вольтарена в форме ректальных суппозиториев в дозе 50 мг Cmax достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме крови при применении в эквивалентных дозах (мг/кг массы тела) подобна аналогичным показателям у взрослых. Концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от величины дозы. После многоразового применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не выявлено.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. T½ в плазме крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также недлительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов, 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак, имеет более длительный T½ из плазмы крови, однако этот метаболит практически неактивен. Около 60% применяемой дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

ПОКАЗАНИЯ:

 

• воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, несуставной ревматизм, болевой синдром со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острый приступ подагры;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
• приступы мигрени;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например при фарингите, тонзиллите, отите.

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

следует применять минимальную эффективную дозу и, если возможно, в течение минимального срока. Препарат предназначен для лечения взрослых пациентов, начиная с суточной дозы 100–150 мг. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. При необходимости влиять на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата днем назначают Вольтарен в форме ректальных суппозиториев перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, но при необходимости ее можно ненадолго повысить (до 200 мг). Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов. Период лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинают в дозе 100 мг при проявлении первых признаков приступа. При необходимости в тот же день может быть применен второй суппозиторий (100 мг диклофенака).
Детям в возрасте с 8 (с массой тела 25 кг) до 14 лет применяют суппозитории по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу делят на 2–3 приема.
Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять 30–60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить по 1 суппозиторию по 25 мг 2 раза в сутки.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг массы тела, что является максимальной суточной дозой, и не должна превышать 150 мг. Детям в возрасте старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

 

• гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;
• язва желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация;
• последний триместр беременности;
• Вольтарен, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы БА, крапивница или острый ринит;
• проктит;
• выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточность.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт.
Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта уха: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — учащенное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмонит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко — молниеносный гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпания в виде пузырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — раздражение; редко — отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могли быть фатальными и отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для лиц пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.
Во время терапии препаратом необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания ЖКТ, или с данными о язве желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени. Для снижения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у лиц пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
Благодаря фармакодинамическим свойствам Вольтарен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
Для пациентов, получающих терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например ингибиторами протонного насоса). У пациентов, получающих терапию системными ГКС, может повыситься частота нежелательных гастроинтестинальных эффектов, а при одновременном применении с антикоагулянтами или антитромбоцитарными средствами существует риск возникновения кровотечения. Необходимо воздерживаться от сочетанного приема Вольтарена с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.
НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем диклофенак не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции по аортокоронарному шунтированию.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов требуется особая осторожность. Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии Вольтареном показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и т.д.), диклофенак следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении диклофенака больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении диклофенаком пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в том числе функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с АГ в анамнезе, лиц пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых отмечают значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при применении диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до исходного уровня.
При длительной терапии диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать состояние периферической крови.
Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный лабораторный контроль.
Необходимо с осторожностью применять препарат у лиц пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или больных с недостаточной массой тела, им рекомендуется назначать Вольтарен в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилого возраста, эту комбинацию следует назначать с осторожностью и периодически контролировать АД. Пациенты должны обеспечить поступление жидкости в организм после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ; необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в плазме крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
Способ применения суппозиториев 
Суппозитории следует вводить в прямую кишку, поглубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности диклофенак следует назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе. Так как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 мес беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Как и в случае применения других НПВП, активное вещество в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим Вольтарен суппозитории не следует вводить женщинам в период кормления грудью.
Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Дети. Детям в возрасте с 8 (с массой тела ≥25 кг) до 14 лет препарат назначают только в виде суппозиториев по 25 мг. Подросткам в возрасте старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории Вольтарен 100 мг не применяют для лечения у детей и подростков.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам, у которых во время терапии препаратом возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические и гипотензивные средства. Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ).
НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применение НПВП и кортикостероидов может повышать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и эти препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за состоянием пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) 
Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться сочетанно с пероральными гипогликемическими средствами и не изменять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипо-, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в дозах ниже тех, которые предназначались бы пациентам, не принимающим циклоспорин.
Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются единичные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Лечение острого отравления НПВП заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.
Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 30 °C.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья