Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Бондронат конц д/инф 2мг 2мл фл №1

Код товара: 110474
Действующее вещество: кислота ибандроновая
Наличие: нет в наличии

Производитель: F.Hoffmann-La Roche (F.HOFFMANN-La ROCHE Ltd.)

Лекарственная форма: концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 2 мг/2 мл: фл. 1 шт, амп. 5 шт

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

1 мл 1 фл. ибандроновая кислота 1 мг 2 мг натрия ибандроната моногидрат 1.125 мг 2.25 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат, уксусная кислота 99%, вода д/и.

2 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Показания:

— метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Применение:

Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1-2 ч, после предварительного разведения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Таблетки принимают внутрь не менее чем за 1 ч до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя, и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.

При метастатическом поражении костей препарат вводят в/в капельно (в течение 1-2 ч) в дозе 6 мг 1 раз в 3-4 недели или принимают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, ежедневно.

При метастатическом поражении костей при раке молочной железы препарат вводят в/в капельно (в течение не менее 15 мин) в дозе 6 мг 1 раз в 3-4 недели. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. 15-минутную инфузию можно проводить только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (КК > 50 мл/мин). У пациентов с КК< 50 мл/мин эффективность и безопасность препарата при 15-минутной инфузии не изучены.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, Бондронат применяется только в виде 1-2 часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0.9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. Пациентам с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥ 3 ммоль/л или ≥12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Пациентам с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки < 3 ммоль/л или

При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.

Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке в ммоль/л рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л) - [0.02 х альбумин(г/л)] + 0.8.

Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке в мг/дл рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (мг/дл) + 0.8 х [4 - альбумин(г/дл)].

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

При назначении препарата внутрь пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. ПриКК < 30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 50 мг (1 таб.) 1 раз/нед.

Увеличение системной концентрации ибандроновой кислоты не ухудшает переносимость препарата при применении в виде в/в инфузий у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести. Однако у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы следует придерживаться следующих рекомендаций:

КК (мл/мин) Доза/длительность инфузии1 Объем инфузии2 > 50 6 мг/15 мин 100 мл 30-50 6 мг/1 ч 500 мл < 30 2 мг/1 ч 500 мл

1 - при введении 1 раз в 3-4 недели

2 - 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Безопасность и эффективность у пациентов младше18 лет не установлена.

Данных о безопасности применения Бондроната в форме таблеток у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.

Противопоказания:

— детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин), при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатам, в случае приема внутрь одновременно с НПВС.

Побочные эффекты:

При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда - гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней), аллергические реакции; редко - диспепсия, диарея, бронхоспазм у больных с "аспириновой" бронхиальной астмой.

Со стороны лабораторных показателей: часто - снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда - гипокальциемия.

При приеме внутрь: наиболее часто - диспепсия и гипокальциемия.

Очень редко: остеонекроз челюсти.

Передозировка:

Сообщений об острой передозировке Бондроната нет. При передозировке препарата, принятого внутрь, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, гастрита, язв ЖКТ; токсическое действие на печень и почки.

Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата принятого внутрь следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя. Следует контролировать функции печени и почек.

Фармакологическое действие:

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат.

Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.

Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанам in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.

В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л - 18-26 дней.

Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.

Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. Время достижения Cmax 0.5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема натощак. Абсолютная биодоступность - 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема препарата снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.

Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе введенного в/в (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе до 100 мг).

Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd - 90 л. Связывание с белками плазмы - 87%.

Метаболизм и выведение

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.

40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся препарат после приема внутрь выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный T1/2 -10-60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.

При в/в введении ибандроновой кислоты с интервалом 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Экспозиция ибандроновой кислоты у пациентов с различными нарушениями функции почек зависит от КК. После однократного в/в введения ибандроновой кислоты в дозе 6 мг (15-минутная инфузия) средняя AUC0-24 увеличивалась на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение КК составляет 68.1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение КК составляет 41.2 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее значение КК составляет 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

37% ибандроновой кислоты выводится из организма во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками или связывается в костной ткани. У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.

Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

При беременности: Применение препарата Бондронат противопоказано при беременности и в период лактации.
При печеночной недостаточности: Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Хранение:

Таблетки, покрытые оболочкой, следует хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток во флаконах - 2 года, блистерах - 3 года.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Приготовленный раствор для инфузий стабилен в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания:

При легкой или средней степени тяжести нарушений функции почек (КК > 30 мл/мин ) коррекции дозы не требуется. При выраженном нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) решение о применении Бондроната должно основываться на индивидуальной оценке соотношения "риск-польза" для конкретного пациента.

КК (мл/мин) Доза/длительность инфузии1 Объем инфузии2 > 50 6 мг/15 мин 100 мл 30-50 6 мг/1 ч 500 мл < 30 2 мг/1 ч 500 мл

1 - при введении 1 раз в 3-4 недели

2 - 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Особые указания: Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания (детский возраст): Противопоказано: детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта).
Условия отпуска по рецепту: Препарат отпускают по рецепту.
Название на латинице: BONDRONAT®

Бондронат конц д/инф 2мг 2мл фл №1

Быстрый заказ Бондронат конц д/инф 2мг 2мл фл №1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: