Гальвус таблетки по 50 мг №28

Код товара: 234169
Производитель: Новартiс КХ
Действующее вещество: вилдаглиптин
Наличие: есть в наличии
1350,00 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологические свойства фармакодинамика. Вилдаглиптин относится к классу веществ, которые усиливают работу бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Применение вилдаглиптина приводит к быстрому и полному прекращению активности DPP-4. Ингибирование вилдаглиптином DPP-4 вызывает повышение эндогенного уровня гормонов инкретина ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный пептид) во время голодания и после приема пищи. Путем повышения эндогенных уровней этих гормонов инкретина вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к увеличению секреции глюкозозависимого инсулина. Лечение пациентов с диабетом II типа препаратом в дозах 50–100 мг/сут существенно улучшило маркеры функции бета-клеток , включая HOMA-β (гомеостатическую модель оценки функции β-клеток), отношение проинсулина к инсулину и показатели чувствительности бета-клеток при многократном проведении теста толерантности к пище. У пациентов без сахарного диабета (с нормальным уровнем глюкозы в крови) вилдаглиптин не вызывает стимуляции секреции инсулина или снижения уровня глюкозы. Путем повышения эндогенных уровней ГПП-1 вилдаглиптин также усиливает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции глюкагона. Значительный рост соотношения инсулин-глюкагон на протяжении гипергликемии, вызванный повышенными уровнями гормона инкретина, приводит к снижению продукции глюкозы во время голодания и после приема пищи, что вызывает снижение гликемии. Известного влияния повышенного уровня ГПП-1, которое состоит в увеличении эвакуации содержимого желудка, не наблюдается во время лечения вилдаглиптином. Фармакокинетика Абсорбция. После перорального приема натощак вилдаглиптин быстро абсорбируется, причем Cmax достигается через 1,7 ч. Одновременный прием с пищей незначительно задерживает время достижения Cmax в плазме крови на 2,5 ч, но не влияет на общую экспозицию (AUC). Назначение вилдаглиптина с пищей приводит к снижению Cmax (19%). Несмотря на это, изменения не являются клинически значимыми, поэтому Гальвус можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 85%. Распределение. Коэффициент связывания вилдаглиптина с протеинами плазмы крови низкий (9,3%); вилдаглиптин распределяется в равной степени между плазмой крови и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина на стадии плато после в/в введения (Vss) составляет 71 л, что свидетельствует об экстрасосудистом распределении. Метаболизм. Метаболизм является основным путем выведения вилдаглиптина у людей и составляет до 69% принятой дозы. Основной метаболит — LAY151 — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циана, что составляет 57% дозы и сопровождается глюкуронидным (BQS867) и амидным гидролизом (4% дозы). Данные, полученные в ходе исследования в условиях in vitro в микросомах почек человека, указывают на то, что почки могут быть одним из основных органов, который способствует гидролизу вилдаглиптина до его основного неактивного метаболита — LAY151. DPP-4 частично принимает участие в гидролизе вилдаглиптина, что подтверждено исследованием in vivo у крыс с дефицитом DPP-4. Вилдаглиптин не метаболизируется энзимами цитохрома Р450 в таком объеме, который можно было бы вычислить. Таким образом, не ожидается, что сопутствующий прием лекарственных средств, таких как ингибиторы и/или индукторы CYP 450, будет влиять на метаболический клиренс вилдаглиптина. Исследования in vitro продемонстрировали, что вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует энзимы цитохрома Р450. Таким образом, вилдаглиптин скорее всего не влияет на метаболический клиренс одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются CYP 1А2, CYP 2С8, CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 2D6, CYP 2Е1 или CYP ЗА4/5. Выведение. После перорального приема 14С-вилдаглиптина приблизительно 85% дозы выводится с мочой и 15% — с калом. Выделение почками неизмененного вилдаглиптина составляет 23% перорально принятой дозы. После в/в введения здоровым добровольцам общий плазменный и почечный клиренс вилдаглиптина составляет 41 и 13 л/ч соответственно. Средний Т½ после в/в введения составляет приблизительно 2 ч. Т½ после перорального приема — около 3 ч. Линейность/нелинейность. Cmax в плазме крови для вилдаглиптина и AUC увеличиваются почти пропорционально дозированию при всем его диапазоне терапевтического дозирования. Отдельные группы пациентов Пол. Не выявлено отличий в фармакокинетике препарата у здоровых мужчин и женщин разного возраста и с разным индексом массы тела (ИМТ). Ингибирование DPP-4 Гальвусом не зависит от пола пациента. Заболевания печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику Гальвуса исследовали у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени на основании оценки по шкале классификации Чайлд-Пью (от 6 для легкого до 12 для тяжелого нарушения) в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Экспозиция Гальвуса после однократного приема у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени была сниженной (на 20 и 8% соответственно), в то время как экспозиция Гальвуса у пациентов с тяжелыми нарушениями повышалась на 22%. Максимальное изменение (повышение или снижение) экспозиции Гальвуса составляло приблизительно 30%, что не является клинически значимым. Не выявлено зависимости между тяжестью нарушения функции печени и изменениями экспозиции Гальвуса. Заболевания почек. Открытое исследование с многократным применением препарата было проведено с целью оценки фармакокинетики низких терапевтических доз вилдаглиптина (50 мг 1 раз в сутки) у пациентов с различной степенью хронического нарушения функции почек, которое определялось по клиренсу креатинина (легкое нарушение функции почек — от 50 до <80 мл/мин, умеренное нарушение функции почек — от 30 до <50 мл/мин и тяжелое нарушение функции почек — <30 мл/мин) по сравнению с контрольной группой участников с нормальной функцией почек. У пациентов с незначительными, умеренными и серьезными нарушениями функции почек AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Показатели AUC метаболитов LAY151 и BQS867 увеличивались в среднем в 1,5; 3 и 7 раз у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек соответственно. Ограниченные данные относительно пациентов с терминальной стадией заболевания почек (ПНТС) показывают, что экспозиция вилдаглиптина похожа на экспозицию препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Концентрации LAY151 были примерно в 2–3 раза выше, чем у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Вилдаглиптин выводился из организма с помощью гемодиализа в ограниченном количестве (3% в течение 3–4-часового гемодиализа, который начинали проводить через 4 ч после применения препарата). Пациенты пожилого возраста. У здоровых по другим показателям пациентов (в возрасте 70 лет и старше) общая экспозиция Гальвуса (100 мг 1 раз в сутки) повышалась на 32%, а Cmax в плазме крови — на 18% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (в возрасте 18–40 лет). Эти изменения, однако, не считают клинически значимыми. Ингибирование DPP-4 Гальвусом не зависит от возраста пациентов в исследуемых возрастных группах. Раса. Ограниченные данные свидетельствуют, что расовая принадлежность не имеет значимого влияния на фармакокинетику вилдаглиптина. Показания Гальвус Гальвус показан для лечения взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа. Как монотерапия: для пациентов, у которых применение только диеты и физических упражнений не обеспечивает достаточного контроля, а также для тех, у которых применение метформина неприемлемо из-за противопоказаний или непереносимости. Как двойная пероральная терапия в комбинации с: метформином у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимально переносимой дозы при монотерапии метформином; сульфонилмочевиной у больных с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимальной переносимой дозы сульфонилмочевины, и для тех, у которых применение метформина неприемлемо из-за противопоказаний или непереносимости; тиазолидиндионом для пациентов с недостаточным гликемическим контролем и тех, для которых применение тиазолидиндиона приемлемо. Как тройная пероральная терапия в комбинации с: сульфонилмочевиной и метформином, когда диета и физические упражнения вместе с двойной терапией этими лекарственными средствами не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Вилдаглиптин также показан для применения в комбинации с инсулином (с метформином или без), когда диета и физические упражнения вместе со стабильной дозой инсулина не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Применение Гальвус при применении в качестве монотерапии, в комбинации с метформином, тиазолидиндионом, метформином и производным сульфонилмочевины или в сочетании с инсулином (с метформином или без) рекомендуемая суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, которую разделяют на два приема: 50 мг утром и 50 мг вечером. При применении в качестве двойной комбинации с сульфонилмочевиной рекомендуемая доза вилдаглиптина составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов вилдаглиптин в дозе 100 мг/сут был не более эффективным, чем вилдаглиптин в дозе 50 мг 1 раз в сутки. При применении в комбинации с сульфонилмочевиной с целью снижения риска развития гипогликемии возможно применение низких доз сульфонилмочевины. Превышать дозу препарата 100 мг не рекомендуется. В случае пропуска приема препарата Гальвус его следует принять сразу, как только пациент вспомнит об этом. Двойную дозу препарата не следует принимать в тот же день. Безопасность и эффективность вилдаглиптина в составе тройной пероральной терапии в комбинации с метформином и тиазолидиндионом не установлены. Дозирование для пациентов с нарушениями функции печени или почек. Гальвус не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени, в том числе тем, у которых до лечения уровень АлАТ или АсАТ в 3 раза выше верхней границы нормы. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина ≥50 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы препарата Гальвус. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек или почечной недостаточностью в терминальной стадии (ПНТС) рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозирование для лиц пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет нет необходимости изменять дозировку. Дозирование для детей. Детям и подросткам в возрасте до 18 лет применение препарата Гальвус не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Способ применения. Для перорального применения. Гальвус можно применять независимо от приема пищи. Противопоказания известная гиперчувствительность к вилдаглиптину или любому вспомогательному веществу.

Гальвус таблетки по 50 мг №28

Быстрый заказ Гальвус таблетки по 50 мг №28

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: