Лазин табл.п/пл.об. 5мг №30 (10х3) блист.картон.уп.

Код товара: 205326
Производитель: Гетеро Лабз Лімітед, Індія
Действующее вещество: левоцетиризин
Срок годности: до 01.04.23
Наличие: нет в наличии

Фармакодинамика

Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. После однократного применения левоцетиризин обнаруживает захвата рецепторов на 90% в течение 4 часов и 57% через 24 часа. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистамин зависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина линейная, с независимой от дозы и времени низкой изменчивостью между субъектами. Фармакокинетический профиль одинаковый, если вводить как отдельный энантиомер или если вводить цетиризин. При процессе абсорбции и вывода не происходит хиральная инверсия.

Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 0,9 часа после приема. Устойчивое состояние достигается через два дня. С max обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не меняется с пищей, но максимальная концентрация уменьшается и задерживается.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. У людей связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Распределение левоцетиризина ограничительный, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина в организме человека составляет менее 14% дозы, поэтому различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисления, N- и O-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкирования происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3А 4, тогда как ароматическое окисления включает множественные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А 2, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1, 3А 4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.

Выведение. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей.

Средний общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.

Особые категории

Почечная недостаточность

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Дети

При применении пероральной однократной дозы 5 мг левоцетиризина у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг значение Cmax и AUC примерно в 2 раза превышали показатели для здоровых взрослых добровольцев в сравнительном исследовании; общий клиренс был на 30% больше, а период полувыведения - на 24% меньше в этой детской популяции, чем у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования не проводились в педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет.

Пациенты пожилого возраста

Ограниченные фармакокинетические данные доступны у людей пожилого возраста. После однократного ежедневного приема 30 мг левоцетиризина в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем в младших взрослых. Показано, что расположение рацемического цетиризина зависит от функции почек, а не от возраста. Этот вывод будет также применимым для левоцетиризина, поскольку левоцетиризин и цетиризин преимущественно выделяются с мочой. Поэтому доза левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов.

Пол

Фармакокинетические результаты были оценены относительно потенциального влияния пола. Период полувыведения у женщин был немного короче, чем у мужчин, однако у женщин пероральный клиренс с учетом массы тела очевидно сопоставим с мужчинами. Те же ежедневные дозы и интервалы дозирования применяются для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), которым давали 10 или 20 мг рацемического цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличенный на 50% период полураспада вместе с уменьшением клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 6 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризина, гидроксизина или к любым другим производным пиперазина, а также к любой вспомогательного вещества лекарственного средства;
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (рацемат) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся).

При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивается примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам, которые имеют риск возникновения судорог, поскольку левоцетиризин может привести к усилению нападения.

Лазин табл.п/пл.об. 5мг №30 (10х3) блист.картон.уп.

Быстрый заказ Лазин табл.п/пл.об. 5мг №30 (10х3) блист.картон.уп.

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: