Главная » Каталог лекарств

Офрамакс пор д/ин 1г

Офрамакс

(цефтриаксон)

ВВЕДЕНИЕ

Офрамакс - торговая марка цефтриаксона фирмы Ранбакси. Цефтриаксон - новый полусинтетический цефалоспорин третьей генерации для парентерального применения. В настоящее время это самый широко применяемый в мире инъекционный цефалоспорин. Цефалоспорины третьей генерации очень активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов, а также эффективны против грамположительных возбудителей. Кроме того, они могут проникать через гематоэнцефалический барьер.

Офрамакс обладает всеми вышеперечисленными свойствами цефалоспоринов третьей генерации. Помимо них, он высокоустойчив к действию бета-лактамаз и характеризуется прекрасной фармакокинетикой. Эти качества делают его препаратом, крайне хорошо подходящим для лечения инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями, а его фармакокинетические преимущества - чрезвычайно высокие концентрации во всех тканях по сравнению с низкими МПК, большое время полужизни - позволяют вводить препарат один раз в сутки. Отсутствие печеночной трансформации и двойной путь выведения - через желчь и мочу - обеспечивают поддержание высоких концентраций до полной экскреции, отсутствие нагрузки на печень и возможность применения при почечной и печеночной недостаточности.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия: Офрамакс оказывает выраженное бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки делящихся бактерий, чувствительных к данному препарату.

Антимикробная активность и действие: Офрамакс чрезвычайно быстро убивает бактерии. Офра макс высокоустойчив к действию бета-лактамаз. Он не разрушается большинством бета-лактамаз, как пенициллиназами, так и цефалоспориназами, как плазмидоопосредованными, так и образовавшимися в результате хромосомной
мутации. Однако Офрамакс не эффективен против метициллиноустойчивых штаммов. Таким образом, Офрамакс высокоактивен против полирезистентных микроорганизмов, обычно встречающихся при хронических или внутрибольничных инфекциях.

Среди бета-лактамов Офрамакс оказывает самое мощное действие на Strep.pneumoniae. Офрамакс достигает очень большого соотношения концентраций в тканях к МПК (КП (IQ) Офрамакса), которое поддерживается в течение целых суток, позволяя добиться успеха при однократном введении препарата более чем в 90% случаев при большинстве инфекций. Это было ясно доказано в различных клинических испытаниях. Подобно другим бета-лактамам, Офрамакс действует синергично с аминогликозидами.

Антимикробный спектр: Офрамакс имеет чрезвычайно широкий клинически значимый спектр действия, включающий целый ряд грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Таблица 1 содержит данные о чувствительных возбудителях. Микроорганизмы, выделенные жирным шрифтом, высокочувствительны. Другие возбудители умеренно чувствительны или редко являются причинами инфекций. Микроорганизмы, заключенные в скобки и выделенные курсивом, устойчивы к препарату.

Таблица 1. Антимикробный спектр

Микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные бактерии

E.coli
Enterobacter spp.
Proteus spp.
Klebsiella spp.
Providencia spp.
Serratia marcescens
Pseudomonas aeruginosa
Citrobacter spp.
Salmonella spp. (в том числе S.typhi)
Shigella spp.
H.influenzae (в том числе бета-лактамазообразующие)
H.ducreyi
N.gonorrhoeae (в том числе бета-лактамазообразующие)
N.meningitidis
Branhamella catarrhalis

Аэробные грамположительные бактерии
Staph.aureus (в том числе пенициллиназообразующие)
(Метициллиноустойчивые Staph. aureus)
Staph.epidermidis
Strep.pyogenes
Strep.pneumoniae
(Strep.faecalis)
Strep.agalactiae
Strep.viridans

Другие
Chlamydia trachomatis
T.pallidum
Анаэробы
Bacteroides spp. (некоторые)
Clostridium spp.
(Clostridium difficile)

Цефтриаксон не эффективен против вирусов, простейших и грибов. Его нельзя считать препаратом выбора для лечения анаэробных инфекций.

Для большинства микроорганизмов МПК крайне малы и варьируют от 0.0006 до 1 мкг/мл. Чувствительные возбудители имеют МПК до 8 мкг/мл; устойчивыми считаются лишь те, МПК для которых превышает 64 мкг/мл.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: при внутримышечном введении Офрамакс всасывается быстро и полностью.

Пиковые сывороточные концентрации и связывание с белками: пиковые концентрации в сыворотке достигаются к концу введения, то есть через 30 минут при в/в и через 1-2 часа при в/м введении. Однако, через 2-4 часа после введения и на протяжении остальной части 24-часового периода сывороточные концентрации при обоих путях введения остаются одинаковыми.

Максимальные концентрации вдвое превышают таковые цефотаксима. После в/м введения 1 г препарата пиковые концентрации составляют около 76 мкг/мл. Средние плазменные концентрации после разового в/в введения представлены в таблице 2.

Таблица 2. Концентрации Офрамакса в плазме после однократного в/в введения

Доза 0.5 ч 1 час 2 час 4 час 12 час 24 час0.5 г 82.00 59.00 48.00 37.00 15.00 5.00 1.0 г 151.00 111.00 88.00 67.00 28.00 9.00 2.0 г 257.00 192.00 154.00 117.00 46.00 15.00

Цефтриаксон сильно связывается с белками. При его концентрации в плазме в 25 мкг/мл связывание с белками составляет 95%, при 300 мкг/мл - 83%. Эти колебания обусловлены насыщением мест связывания в белках плазмы. Чем больше доля свободного препарата при более высоких концентрациях, тем выше его эффективность и тем быстрее он выводится.Таким образом, в идеале препарат следует назначать взрослым в дозах до 2 г/сутки однократно, а большие дозы - до 4 г/сутки - делить на два введения с интервалом 12 часов.

Распределение: во всех тканях и жидкостях организма, включая ЦНС, Офрамакс распределяется во всех тканях организма по экстенсивному и интенсивному типу. Проникновение в ЦНС обычно усиливается при воспалении менингеальных оболочек. Во всех тканях и жидкостях Офрамакс достигает концентраций, не менее чем в 10 раз превышающих МПК. Его концентрации в желчевыводящих и мочевыводящих путях в несколько сотен раз выше. Еще более важен тот факт, что терапевтические уровни сохраняются круглые сутки даже в плохо перфузируемых тканях, например, костях таза, коже, а также ЦНС.

Следовательно, Офрамакс может с успехом использоваться при всех системных инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, притом по самой удобной схеме однократного введения в сутки.

Офрамакс имеет наибольшее время полужизни - 6.9 часов - среди всех цефалоспоринов.

Метаболизм и выведение: Офрамакс совсем не метаболизируется в печени, таким образом, полная доза остается активной до момента выведения, а нагрузка на печень отсутствует.

Офрамакс имеет уникальный двойной путь экскреции: 33-67% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшееся количество - с желчью. При необходимости один путь выведения может компенсироваться другим. Поэтому при почечной или печеночной недостаточности Офрамакс можно использовать без коррекции дозы. Это уникальное свойство Офрамакса делает его препаратом выбора для таких пациентов.

Однако если при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 5 мл/мин) или при сочетании почечной недостаточности с печеночной назначают дозы свыше 2 г/сутки, необходим контроль за концентрациями препарата в плазме.

Препарат, выводящийся с желчью, инактивируется калово-кишечной флорой, поэтому в кале он присутствует в виде неактивных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Как видно из вышесказанного, Офрамакс прекрасно подходит для лечения целого ряда системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Офрамакс особенно показан для периоперационной профилактики, поскольку он охватывает широкий спектр возбудителей, встречающихся в клинике, а его разовой дозы в 1-2 г достаточно для обеспечения суточной продолжительности действия.

Офрамакс - препарат выбора благодаря своим следующим качествам:

1. Чрезвычайно низкие МПК при широком спектре действия.
2. Чрезвычайно высокая устойчивость к бета-лактамазам.
3. Концентрации во всех тканях и жидкостях не менее, чем десятикратно превышают МПК.
4. Терапевтические концентрации сохраняются на протяжении суток.
5. Высокая безопасность для всех больных, включая беременных, кормящих, новорожденных и пациентов группы высокого риска.
6. Самая удобная схема однократного введения в сутки облегчает амбулаторное лечение хронических инфекций.
7. Самая высокая экономическая эффективность среди цефалоспоринов третьей генерации и для больных в критическом состоянии.
8. Разовое введение почти 100% эффективно при неосложненной гонорее и мягком шанкре.

Таким образом, Офрамакс отлично подходит для лечения различных перечисленных ниже заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

1. Инфекции дыхательных путей, прежде всего пневмония, а также абсцесс легкого, бронхоэктазы и т.д.

2. Инфекции ЛОР-органов, например, мастоидит, средний отит и т.д.

3. Инфекции мочевыводящих путей, (неосложненные и осложненные, включая пиелонефрит)

4. Тазовые инфекции, включая воспалительные заболевания женских половых органов.

5. ЗППП - неосложненная гонорея, мягкий шанкр.

Офрамакс эффективен также против T. pallidum. Он может применяться при раннем сифилисе в случае аллергии к пенициллинам, есть данные о возможности применения при нейросифилисе.

Есть клинические наблюдения о возможной эффективности цефтриаксона при хламидиозной инфекции.

Офрамакс может применяться для экстренной профилактики при сомнительных половых контактах.

6. Септицемия.

7. Бактериальный менингит, в том числе у новорожденных.

Так как цефтриаксон мало активен против Listeria monocytogenes то при проведении эмпирической терапии менингита (до точного установления возбудителя, особенно у новорожденных и пожилых) цефтриаксон рекомендуется сочетать с ампициллином.

8. Инфекции костей и суставов.

9. Абдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей. Одновременно можно назначить метронидазол для борьбы с анаэробами (вводить в/в раздельно).

10. Инфекции кожи и мягких тканей.

11. Детские инфекции: тяжелые детские инфекции (даже у новорожденных) можно безопасно и эффективно лечить Офрамаксом.

12. Периоперационная профилактика, в том числе при кардиоторакальных, нейрохирургических, абдоминальных, ортопедических вмешательствах, а также операциях на желчных путях, тазовых органах, протезировании и в детской хирургии.

13. Профилактика и лечение инфекций у больных с нейтропенией и онкологическими заболеваниями.

14. Любые другие инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

СПОСОБ НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Офрамакс можно вводить внутривенно или внутримышечно. Обычная суточная доза для взрослых равняется 1-2 г один раз в сутки, в зависимости от вида и тяжести инфекции. Суммарная суточная доза, как правило, не должна превышать 4 г, разделенных на два введения в сутки.

Для лечения тяжелых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендуемая суммарная суточная доза составляет 50-75 мг/кг (не превышать 2 г), разделенные на два введения через 12 часов.

В целом, лечение цефтриаксоном следует продолжать не менее двух дней после исчезновения симптомов инфекции. Обычная продолжительность терапии составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более длительный курс.

При лечении менингита суточная доза в 100 мг/кг (не превышать 4 г) вводится в два приема с интервалом 12 часов, после нагрузочной дозы в 75 мг/кг или без нее.

Для лечения неосложненных гонококковых инфекций рекомендуется разовое внутримышечное введение препарата в дозе 250 мг. Для периоперационной профилактики применяется разовое введение 1 г препарата за 0.5-2 часа до операции.

Для лечения раннего сифилиса (при аллергии к пенициллинам) рекомендуется вводить 250 мг один раз в сутки в течение 10 дней. При лечении нейросифилиса 1 г один раз в сутки в течение 14 дней.

Больным с нарушением функции почек или печени коррекции дозы не требуется. Однако у больных с тяжелой почечной недостаточностью (например, на диализе) и у больных с сочетанной почечно-печеночной недостаточностью необходимо контролировать концентрации препарата в крови.

ИНСТРУКЦИИ К ПРИМЕНЕНИЮ

Внутривенное введение: Офрамакс следует назначать путем внутривенной инфузии в течение 15-30 минут. Рекомендуется использовать раствор с концентрацией от 10 до 40 мг/мл, хотя при желании можно приготовить и меньшие концентрации. Препарат следует разводить во флаконах соответствующим в/в растворителем.

Флакон / Количество добавляемого растворителя
250 мг / 2.4 мл
1г / 9.6 мл

После разведения в каждом миллилитре раствора содержится эквивалент примерно 100 мг цефтриаксона. Необходимо извлечь все содержимое флакона и развести в соответствующем в/в растворителе до желаемой концентрации.

Офрамакс желательно вводить в виде инфузии. Однако в неотложных случаях его можно вводить в виде внутривенной инъекции (медленно) в течение 5 минут.

Внутримышечное введение: Офрамакс можно вводить и внутримышечно. Препарат следует разводить во флаконах соответствующим в/в растворителем.

Флакон / Количество добавляемого растворителя
250 мг / 0.9 мл
1г / 3.6 мл

После разведения в каждом миллилитре раствора содержится эквивалент примерно 250 мг цефтриаксона. Офрамакс следует вводить строго в толщу относительно крупной мышцы. Введение глубоко в ягодичную мышцу наименее болезненно. Препарат можно растворить и в 1% лидокаине.

Совместимость и стабильность: стерильный порошок Офрамакса следует хранить при комнатной температуре (250С), а при охлаждении до 40С - от 3 до 10 дней. Приготовленный раствор для в/в введения стабилен в течение 3 дней при комнатной температуре (250С) и в течение 10 дней при охлаждении до 40С.

Окраска раствора может варьировать от светло- желтой до темно-желтой (цвета янтаря), в зависимости от продолжительности хранения, концентрации и вида растворителя.

Офрамакс совместим с декстрозой и физиологическим раствором.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

В целом, Офрамакс хорошо переносится. В клинических испытаниях наблюдались следующие побочные действия, расцененные как связанные с лечением цефтриаксоном:

Местные реакции - боль, уплотнение и болезненность при пальпации в месте инъекции (1%). Реже (менее 1%) сообщалось о флебите после в/в введения.

Гиперчувствительность - сыпь (1.7%). Реже (менее 1%) сообщалось о зуде, повышении температуры и ознобе.

Гематологические: эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5.1%) и лейкопения (2.1%). Реже (менее 1%) сообщалось об анемии, нейтропении, лимфопении, тромбоцитопении и удлинении протромбинового времени.

Желудочно-кишечные: повышение АСТ (3.1%). Реже (менее 1%) сообщалось о повышении уровня щелочной фосфатазы и билирубина. Сообщалось о появлении затемнений на эхограмме желчного пузыря вследствие сгущения и застоя желчи (есть случаи выявления калькулеза), однако эти явления обратимы и не требуют дополнительной терапии.

Почечные: повышение азота мочевины крови (1.2%). Реже (менее 1%) сообщалось о повышении креатинина и изменениях в моче.

Центральная нервная система: иногда возникают головная боль или головокружение (менее 1%).

Прочие: иногда сообщалось о приливах и потливости (менее 1%).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Препарат противопоказан больным с аллергией на цефалоспорины в анамнезе.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

1. На фоне применения цефалоспоринов (и других антибиотиков широкого спектра действия) описаны случаи псевдомембранозного колита. Поэтому важно помнить об этом диагнозе у больных, у которых при использовании препарата возникает диарея.

Лечение антибиотиками широкого спектра действия нарушает обычную флору толстой кишки и может способствовать избыточному росту Candida.

2. Хотя при назначении рекомендованных доз наблюдалось повышение азота мочевины крови и креатинина сыворотки, нефротоксический потенциал цефтриаксона считается аналогичным таковому других цефалоспоринов.

3. При беременности цефтриаксон следует назначать только в случае действительной необходимости. Он относится к категории препаратов группы В согласно классификации Управления по контролю пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA USA) для препаратов, применяемых при беременности.

4. В небольших концентрациях цефтриаксон секретируется в грудное молоко. При назначении кормящим матерям следует соблюдать осторожность.

5. Установлена безопасность и эффективность применения цефтриаксона у грудных детей, детей младшего и старшего возраста. Однако недоношенным новорожденным его нужно назначать с осторожностью.

СОСТАВ

Стерильный порошок для инъекций.

ОФРАМАКС 250
Каждый флакон содержит:
Цефтриаксона натриевой соли стерильной USP эквивалентно
цефтриаксона безводного 250 мг

ОФРАМАКС 1 г
Каждый флакон содержит:
Цефтриаксона натриевой соли стерильной USP эквивалентно
цефтриаксона безводного 1 г

ОПИСАНИЕ

Офрамакс выпускается в виде белого или беловатого порошка в специальном флаконе с крышкой из белой пластмассы поверх алюминиевой закрутки. Картонная упаковка Офрамакса имеет привлекательный вид, препарат и растворитель находятся в специальной пластмассовой упаковке. Упаковка и внешний вид одинаковы для обеих дозировок, однако имеют разные размеры.

ФОРМА ВЫПУСКА
Код препарата

ОФРАМАКС 250 Картонная упаковка
с флаконом и растворителем OFLI

ОФРАМАКС 1 г Картонная упаковка
с флаконом и растворителем OFMI