Главная » Каталог лекарств

Оргалутран 0,25мг 0,5мл №1 шприц ганиреликс

Аналоги в наличии:

• Оргалутран 0,25мг 0,5мл №5 шприц ганиреликс

Склад

діюча речовина: ganirelix;

1 попередньо наповнений шприц містить 0,5 мл водного розчину 0,5 мг/мл ганіреліксу ацетату (у перерахуванні на вільну основу);

допоміжні речовини: маніт (E 421), кислота оцтова льодяна, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозрачний, безбарвний водний розчин.

Фармакотерапевтична група

Антагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.

Код ATX H01C C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Механізм дії.

Оргалутран ®  є антагоністом гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ), який модулює гіпоталамо-гіпофізарно-гонадальну систему шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цього відбувається швидке повне та зворотне пригнічення вивільнення ендогенних гонадотропінів без попередньої стимуляції, як це спостерігається при введенні агоністів ГнРГ. Після багаторазового введення 0,25 мг препарату Оргалутран® жінкам  концентрації ЛГ (лютеїнізуючого гормону), ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) та естрадіолу (E2) у сироватці крові максимально зменшувалися на 74 %, 32 % та 25 % через 4, 16 та 1 ін'єкції відповідно. Рівень гормонів у сироватці крові відновлювався до початкових значень протягом 2 днів після останньої ін'єкції.

Фармакодинамічні ефекти.

Середня тривалість лікування препаратом Оргалутран у дозі 0,25 мг  на  добу у пацієнток, які проходять процедуру контрольованої стимуляції яєчників, становить 5 днів . прогестерону (> 1 нг/мл) становить 0,3–1,2 %, що можна порівняти з аналогічним показником агоністів ГнРГ (0,8 %). , які отримували лікування до теперішньої години, такий вплив не може бути виключений.

У разі високої оваріальної відповіді, що виникає внаслідок високої експозиції гонадотропінів або високої реактивності яєчників, передчасне підвищення ЛГ може спостерігатися раніше 6-го дня стимуляції. Початок лікування препаратом Оргалутран на  5-й день стимуляції може попередити таке передчасне підвищення ЛГ без подальшого впливу на клінічний результат.

Клінічна ефективність та безпека.

У контрольованих дослідженнях застосування препарату Оргалутран ®  із ФСГ при використанні протоколу тривалого застосуванням агоніста ГнРГ як еталону, лікування за допомогою схеми препаратом Оргалутран ®  призводило до більш швидкого зростання фолікулів протягом перших днів стимуляції, але залишкова кількість зростаючих фолікулів була дещо меншою. середньому, менше естрадіолу Така різниця у характері зростання фолікулів вимагає, щоб корекція дози ФСГ залежала від кількості та розміру зростаючих фолікулів, а не від концентрації естрадіолу у циркулюючій крові. Аналогічні порівнювальні дослідження корифолітропіну альфа із застосуванням антагоніста ГнРГ або протоколу тривалого застосування агоністів не проводились.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники після багаторазового підшкірного введення препарату Оргалутран® (  ін'єкція 1 раз на день) подібні до показників після одноразового підшкірного введення. Після багаторазового введення 0,25 мг на день постійний рівень концентрації у крові приблизно 0,6 нг/мл досягається протягом 2–3 днів.

Фармакокінетичний аналіз свідчить про зворотний взаємозв'язок між масою тіла та концентрацією препарату Оргалутран у  сироватці крові.

Абсорбція .

Протягом перших 1–2 годин (t max ) після одноразового підшкірного введення 0,25 мг препарату Оргалутран ®  спостерігається швидке зростання концентрації ганіреліксу у сироватці крові з максимальним значенням (С max ) приблизно 15 нг/мл. Біодоступність препарату Оргалутран після  підшкірного введення становить приблизно 91 %.

Метаболічний профіль.

Основним компонентом, сполукою, що є у плазмі крові, є ганірелікс. Ганірелікс є також основним сполукою, що виводиться із сечею. З калом виводяться лише метаболіти. Метаболіти являють собою невеликі пептидні фрагменти, які утворюються шляхом ферментативного гідролізу ганіреліксу в обмежених ділянках. Метаболічний профіль препарату Оргалутран у  людей подібний до того, що спостерігався у тварин.

Виведення.

Період напіввиведення (t ½ ) становить близько 13 годин, а кліренс – приблизно 2,4 л/год. Препарат виводиться разом з калом (приблизно 75%) та січою (приблизно 22%).

Доклінічні дані із безпеки.

Доклінічні дані свідчать про відсутність специфічного ризику для людини, виходячи з результатів досліджень з фармакологічної безпеки, токсичності при застосуванні повторних доз та генотоксичності.

Дослідження репродуктивної функції, що проводилися із застосуванням ганіреліксу у дозах від 0,1 до 10 мкг/кг/добу (підшкірно) у щурів та в дозах від 0,1 до 50 мкг/кг/добу (підшкірно) у кролів, продемонстрували підвищення частоти резорбції плода у групах застосування максимальних доз. Тератогенних ефектів не спостерігалося.

Показання

Попередження передчасного підйому рівня лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у жінок, яким проводять контрольовану гіперстимуляцію яєчників (КГЯ) з використанням допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Підвищена чутливість до ГнРГ або інших його аналогів.
• Порушення функції нірок чи печінки помірного чи тяжкого ступеня тяжкості.
• Вагітність або період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії препарату Оргалутран з  іншими лікарськими засобами не проводились. Не можна виключити імовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами, що застосовуються одночасно, включаючи препарати, що вивільняють гістамін.

Особливості застосування

Реакція гіперчутливості. Необхідно бути особливо обережними при застосуванні препарату для лікування жінок з ознаками та симптомами активних алергічних станів. Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про випадки реакцій гіперчутливості, які виникали одразу після застосування першої дози (див. розділ «Побічні реакції»). Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату Оргалутран його не рекомендується назначати жінкам з тяжкими алергічними захворюваннями.

Аллергія на латекс. Упаковка цього лікарського засобу містить натуральний каучуковий латекс, який може спричиняти алергічні реакції.

Синдром гіперстимуляції яєчників. Під час проведення стимуляції яєчників або після неї можливе виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ). .

Позаматкова вагітність. Оскільки безплідні жінки, які отримують процедури допоміжної репродукції, і особливо екстракорпорального запліднення (ЕКО), часто мають порушення функції фаллопієвих труб, імовірність позаматкової вагітності у них може збільшуватися. .

Це, як вважається, пов'язано з деякими особливостями батьків (наприклад, вік матері, характеристики сперми) та з найвищою імовірністю багатоплідної вагітності після застосування ДРТ. У клінічних дослідженнях за участю понад 1000 новонароджених було продемонстровано, що частота виникнення вроджених вад у дітей, народжених після КГЯ із застосуванням препарату Оргалутран ® , збігається з відповідними показниками, про які повідомлялося після КГЯ із застосуванням антагоністів ГнРГ.

Жінки з масою тіла менше ніж 50 кг або більше ніж 90 кг. Безпека та ефективність застосування препарату Оргалутран не  були встановлені у жінок з масою тіла менше ніж 50 кг або більше ніж 90 кг (див. підрозділи «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає відповідних даних щодо застосування препарату в період вагітності.

У дослідженнях на тваринах введення ганіреліксу під час імплантації призводило до резорбції плода (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Значення цих даних для людини не встановлено.

Невідомо, чи проникає ганірелікс у грудне молоко.

Застосування препарату Оргалутран протипоказано  в період вагітності та годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Вплив препарату Оргалутран на  швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не досліджувався.

Спосіб застосування та дози

Оргалутран ®  повинен назначати лише спеціаліст, який має досвід лікування безпліддя.

У клінічних дослідженнях препарат Оргалутран® застосовували  з рекомбінантним людським фолікулостимулюючим гормоном (рФСГ) або корифолітропіном альфа, стимулятором фолікулів пролонгованої дії.

Дозування

Оргалутран®  застосовується для попередження раннього підвищення секреції ЛГ у жінок, яким проводиться контрольована стимуляція яєчників . КГЯ за допомогою ФСГ або корифолітропіну альфа можна розпочинати на 2-й чи 3-й день менструального циклу. Оргалутран®  (0,25 мг) слід вводити підшкірно, 1 раз на день, починаючи з 5-го чи 6-го дня застосування корифолітропіну альфа . Початок застосування препарату Оргалутран залежить  від оваріальної відповіді, що включає кількість і розмір зростаючих фолікулів та/або кількості естрадіолу в циркулюючій крові. Початок лікування препаратом Оргалутран може  бути відстрочений за відсутності фолікулярного росту, хоча клінічний досвід ґрунтується на застосуванні препарату на 5-й або 6-й день стимуляції.

Оргалутран ®  та ФСГ необхідно вводити приблизно в одну і ту саму годину. Препарати не можна змішувати в одному шприці, їх потрібно вводити в різні ділянки тіла.

Дозу ФСГ слід підбирати залежно від кількості та розміру прогресуючих фолікулів, а не від концентрації естрадіолу у крові (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Щоденне застосування препарату Оргалутран необхідно  продовжувати до моменту утворення достатньої кількості фолікулів відповідного розміру. Залишкове дозрівання фолікулів можна викликати введенням препарату людського хоріонічного гонадотропіну (лХГ).

Враховуючи період напіввиведення ганіреліксу, інтервал між двома ін'єкціями препарату Оргалутран ® , так само як і інтервал між останньою ін'єкцією препарату Оргалутран ®  та ін'єкцією лХГ не має перевищувати 30 годин, оскільки у разі збільшення інтервалу може виникнути передчасний пік ЛГ . Тому  якщо розчин Оргалутран® ввести  вранці , то таке лікування слід продовжувати протягом усього періоду лікування гонадотропіном, включаючи день ініціації овуляції.  Якщо ін'єкції препарату Оргалутран® вводять  у другій половині дня , то востаннє Оргалутран® необхідно  ввести у другій половині дня, за день до ініціації овуляції.

Оргалутран ®  є безпечним та ефективним для пацієнток, які пройшли чисельні цикли лікування.

Необхідність підтримки лютеїнової фази у циклах лікування, що включають препарат Оргалутран ® , не вивчалася. У клінічних дослідженнях підтримка лютеїнової фази проводилася згідно з практикою дослідних центрів або відповідно до клінічного протоколу.

Окремі групи пацієнтів.

Порушення функції нірок та печінки. Досвід застосування препарату Оргалутран у  пацієнтів з порушенням функції нірок та печінки відсутній, оскільки такі пацієнти були виключені з клінічних досліджень. Тому застосування препарату Оргалутран протипоказано  пацієнтам із порушеннями функції нірок помірного та тяжкого ступеня, а також пацієнтам із порушеннями функції печінки.

Діти. Застосування препарату Оргалутран® дітям  не відповідає показанням.

Спосіб введення

Оргалутран ®  необхідно вводити підшкірно, бажано у стьоба. Місце ін'єкції слід змінювати для попередження ліпоатрофії. Пацієнтка або її партнер можуть вводити Оргалутран ®  самостійно, за умови проведення лікарем детального інструктажу та можливості отримання консультації у спеціаліста.

Інструкції щодо введення.

Перед застосуванням слід перевірити розчин. Не можна використовувати розчин, якщо він непрозорий і містить сторонні домішки. Невикористання розчину та відходів необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Підготовка місця введення.

Тщательно вимийте руки з милом. Для знищення бактерий на поверхні шкіри обробити місце ін'єкції тампоном, змоченим у спирті.

Введення іголки.

Зняти з голки ковпачок. Великим та вказівним пальцями взяти шкіру у складку. Ввести іголку в основу стиснутої шкіри під кутом 45 °C до її поверхні. Після кожної ін'єкції необхідно змінювати місце введення препарату.

Перевірка правильного положення іголки.

Обережно відтягнути поршень для перевірки правильного положення іголки. Якщо у шприці з'явилася кров, це означає, що ігла потрапила у кров'яний сосуд, у такому разі вводити препарат не можна. Слід витягнути іголку зі шприцем і до місця ін'єкції прикласти тампон із дезінфікуючим розчином на 1–2 хв.

Почати введення препарату новим шприцем.

Якщо іглу було введено правильно, то медленно, з однаковою силою необхідно натиснути на поршень, щоб ввести розчин підшкірно і не спричинити пошкодження тканини.

Швидко витягнути шприц із голкою та притиснути до місця ін'єкції тампон із дезінфікуючим розчином. Використати шприц можна лише один раз.

Заходи, які треба вживати в разі, коли година введення препарату була пропущена.

Не можна вводити подвійну дозу препарату, щоб компенсувати пропущену ін'єкцію. Якщо пацієнтка пропустила ін'єкцію, то слід зробити її одразу, як тільки вона згадала про це. Якщо затримка із введенням препарату триває більше 6 годин (тобто інтервал між введеннями препарату перевищує 30 годин), то пацієнтка повинна зробити ін'єкцію і звернутися за порадою до лікаря.

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Передозування

Передозування може збільшувати тривалість дії препарату. У разі передозування введення препарату Оргалутран слід  (тимчасово) припинити.

Немає достатніх даних щодо гострої токсичності препарату Оргалутран у  людей. Клінічні дослідження при підшкірному введенні препарату Оргалутран у  разових дозах до 12 мг не виявили системних побічних ефектів. Під час досліджень гострої токсичності у щурів та обезьв симптоми неспецифічної токсичності спостерігалися лише після внутрішньовенного введення ганіреліксу понад 1 та 3 мг/кг відповідно.

Побічні реакції

Загальна характеристика профілю безпеки.

У таблиці нижче вказані всі побічні реакції, що виникали у жінок при лікуванні препаратом Оргалутран у  ході клінічних досліджень із застосуванням рФСГ для стимуляції яєчників. Передбачається, що при застосуванні препарату Оргалутран із  корифолітропіном альфа можуть виникати такі самі реакції.

Таблиця побічних реакцій.

Побічні реакції класифіковані за класами систем органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1 000 до < 1/100). Частота реакцій гіперчутливості (дуже рідко, < 1/10 000) встановлена ??в ході постмаркетингового спостереження.

Клас системи органів Частота Побічна реакція Порушення з боку імунної системи Дуже рідко Реакції гіперчутливості (включаючи різні симптоми, такі як висипання, набряк обличчя та диспное) 1 Погіршення стану при екземі 2 Порушення з боку нервної системи Нечасто Нудота Порушення загального стану та стани, пов'язані зі способом застосування препарату Дуже часто Місцеві реакції шкіри в місці ін'єкції (переважно почервоніння, з або без набряку) 3 Нечасто Нездужання

1  Про такі випадки повідомлялося вже після застосування першої дози у пацієнток, яким вводили Оргалутран ® .

2  Повідомлялося у однієї пацієнтки після введення першої дози препарату Оргалутран .

3  У клінічних дослідженнях (через 1 годину після ін'єкції) вірогідність появи принаймні одного випадку місцевої реакції шкіри (помірного або тяжкого ступеня тяжкості) становила 12 % у пацієнток, які отримували Оргалутран ® , і 25 % – у пацієнток, яким підшкірно вводили агоніст ГнРГ. Ці місцеві реакції, як правило, пропадали через 4 години після введення препарату.

Окремі побічні реакції

Інші побічні реакції були пов'язані з проведенням контрольованої гіперстимуляції яєчників при ДРТ та включали біль у відділі тазу, здуття живота, синдром гіперстимуляції яєчників (див. розділ «Особливості застосування»), ектопічну вагітність та спонтанний аборт.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 2–30 °C в оригінальній упаковці.

Несумісність

Через відсутність досліджень несумісності цей препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

Одноразові попередньо наповнені шприци з силіконізованого скла типу І, що містять 0,5 мл стерильного, готового для застосування водного розчину, закриті гумовим ущільнювачем, який не містить латексу. Кожний попередньо наповнений шприц постачається із голкою, закритою захисним колпачком із натурального каучукового латексу у відкритому пластиковому лотку.

По 1 або 5 лотків у картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья