Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Ліпримар табл.20мг №30

Код товара: 240429
Производитель: ПФАЙЗЕР
Действующее вещество: Аторвастатин
Срок годности: до 01.03.26
Наличие: нет в наличии

Фармакодинаміка

Ліпримар являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський засіб. Аторвастатин є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат – початковий та лімітуючий етап біосинтезу холестерину.

Ліпримар є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A в мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину.

В експериментальних моделях у тварин Ліпримар знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом інгібування у печінці ГМГ-КоА-редуктази і синтезу холестерину та шляхом збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин для посилення поглинання та катаболізму ЛПНЩ; Ліпримар також зменшує продукування ЛПНЩ та кількість цих частинок.

Ліпримар, як і його деякі метаболіти, є фармакологічно активними у людини. Головним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНЩ. Доза препарату, на відміну від системної концентрації препарату, краще корелює зі зменшенням рівня холестерину ЛПНЩ. Індивідуальний підбір дози препарату слід здійснювати залежно від терапевтичної відповіді (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика

Всмоктування. Ліпримар швидко абсорбується після перорального прийому та максимальна його концентрація у плазмі крові досягається протягом 1?2 годин. Ступінь абсорбції зростає пропорційно до дози препарату Ліпримар®. Абсолютна біодоступність аторвастатину (вихідний лікарський засіб) становить приблизно 14 %, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30 %. Низьку системну доступність препарату пов’язують з передсистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або передсистемною біотрансформацією у печінці. Хоча їжа зменшує швидкість та ступінь абсорбції лікарського засобу приблизно на 25 % та 9 % відповідно, з огляду на показники Cmax та AUC (площа під кривою «концентрація-час»), зниження рівня холестерину ЛПНЩ є подібним при прийомі препарату Ліпримар як з їжею, так і окремо. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація у плазмі крові була нижчою (приблизно на 30 % за показниками Cmax та AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зниження рівня холестерину ЛПНЩ є однаковим незалежно від часу прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл. Середній об’єм розподілу препарату Ліпримар становить приблизно 381 літр. Понад 98 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Концентраційне співвідношення кров/плазма, що становить приблизно 0,25, вказує на погане проникнення препарату в еритроцити. На підставі спостережень у щурів вважається, що Ліпримар здатний проникати у грудне молоко (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Метаболізм. Ліпримар інтенсивно метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. При дослідженнях in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентне інгібуванню препаратом Ліпримар. Приблизно 70 % циркулюючої інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази пов’язано з активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму препарату Ліпримар цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4), що узгоджується з підвищеними концентраціями препарату Ліпримар у плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином, відомим інгібітором цього ізоферменту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Екскреція. Ліпримар та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/чи позапечінкового метаболізму, однак цей препарат, очевидно, не зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення препарату Ліпримар з плазми крові людини становить приблизно 14 годин, але період напівзменшення інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить від 20 до 30 годин через вплив активних метаболітів. Після перорального прийому препарату з сечею виділяється менше ніж 2 % дози.

Особливі популяції пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Концентрація препарату Ліпримар у плазмі є вищою (приблизно 40 % для Cmax та 30 % для AUC) у здорових суб’єктів літнього віку (віком від 65 років), ніж у молодих дорослих пацієнтів. Клінічні дані свідчать про більший ступінь зниження ЛПНЩ при застосуванні будь-якої дози препарату у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими пацієнтами (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Уявний кліренс при пероральному прийомі аторвастатину в дітей виявився подібним до кліренсу в дорослої людини при масштабуванні алометрично за масою тіла, оскільки маса тіла була єдиною значною коваріатою в популяційній фармакокінетичній моделі аторвастатину із даними, які включали дітей з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (у віці від 10 до 17 років, n = 29), у відкритому 8-тижневому дослідженні.

Стать. Концентрація препарату Ліпримар у плазмі крові жінок відрізняється від такої у чоловіків (приблизно на 20 % вище за показником Cmax та на 10 % нижче за показником AUC). Однак немає клінічно значущої відмінності у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні препарату Ліпримар у чоловіків та жінок.

Порушення функції нирок. Захворювання нирок не впливають на концентрацію препарату Ліпримар у плазмі крові або на зниження ХС-ЛПНЩ, а отже, коригування дози препарату для пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібне (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Гемодіаліз. Незважаючи на те, що за участю пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок дослідження не проводились, вважається, що гемодіаліз не підвищує значущим чином кліренс препарату Ліпримар, оскільки препарат інтенсивно зв’язується з білками плазми крові.

Печінкова недостатність. Концентрації препарату Ліпримар у плазмі крові помітно підвищені у пацієнтів з хронічною алкогольною хворобою печінки. Значення показників Cmax та AUC у 4 рази вищі у пацієнтів із захворюванням печінки класу А за шкалою Чайлда ? П’ю. У пацієнтів із захворюванням печінки класу В за шкалою Чайлда ? П’ю значення показників Cmax та AUC підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно (див. розділ «Протипоказання»).

Дослідження взаємодії лікарських засобів. Аторвастатин є субстратом печінкових транспортерів, OATP1B1 та OATP1B3 транспортерів. Метаболіти аторвастатину є субстратами OATP1B1. Аторвастатин також ідентифікується як субстрат ефлюксного транспортера білка резистентності раку молочної залози (BCRP), який може обмежувати кишкову абсорбцію і жовчний кліренс аторвастатину.

Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину

Одночасно застосовувані препарати та режим дозування Аторвастатин Доза (мг)

Співвідношення AUC&

Співвідношення Cmax&

#Циклоспорин 5,2 мг/кг/добу, стабільна доза 10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів 10,66 #Типранавір 500 мг двічі на добу/ ритонавір 200 мг двічі на добу, 7 днів 10 мг разова доза 9,36 8,58 #Глекапревір 400 мг 1 раз на добу/ пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 7 днів 8,28 22,00 #Телапревір 750 мг кожні 8 годин, 10 днів 20 мг разова доза 7,88 10,60 #, ‡Саквінавір 400 мг двічі на добу/
ритонавір 400 мг двічі на добу, 15 днів 40 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів 3,93 4,31 #Елбасвір 50 мг 1 раз на добу/ гразопревір 200 мг 1 раз на добу, 13 днів 10 мг разова доза 1,94 4,34 #Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 10 днів 40 мг разова доза 2,12 1,70 #Кларитроміцин 500 мг двічі на добу, 9 днів 80 мг 1 раз на добу впродовж 8 днів 4,54 5,38 #Дарунавір 300 мг двічі на добу/ритонавір 100 мг двічі на добу, 9 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів 3,45 2,25 #Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 4 дні 40 мг разова доза 3,32 1,20 Летермовір 480 мг 1 раз на добу, 10 днів

20 мг разова доза

3,29 2,17 #Фосампренавір 700 мг двічі на добу/ ритонавір 100 мг двічі на добу, 14 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів 2,53 2,84 #Фосампренавір 1400 мг 2 рази на добу, 14 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів 2,30 4,04 #Нелфінавір 1250 мг 2 рази на добу, 14 днів #Нелфінавір 1250 мг 2 рази на добу, 14 днів 1,74 2,22 #Грейпфрутовий сік, 240 мл 1 раз на добу* 40 мг 1 раз на добу 1,37 1,16 Дилтіазем 240 мг 1 раз на добу, 28 днів 40 мг 1 раз на добу 1,51 1,00 Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів 10 мг 1 раз на добу 1,33 1,38 Амлодипін 10 мг, разова доза 80 мг 1 раз на добу 1,18 0,91 Циметидин 300 мг 4 рази на добу, 2 тижні 10 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів 1,00 0,89 Колестипол 10 г 2 рази на добу, 24 тижнів 40 мг 1 раз на добу впродовж 8 тижнів Не застосовується 0,74** Маалокс TC® 30 мл 4 рази на добу, 17 днів 10 мг 1 раз на добу впродовж 15 днів 0,66 0,67 Ефавіренз 600 мг 1 раз на добу, 14 днів 10 мг впродовж 3 днів 0,59 1,01 #Рифампін 600 мг 1 раз на добу, 7 днів (при одночасному застосуванні) † 40 мг 1 раз на добу 1,12 2,90 #Рифампін 600 мг 1 раз на добу, 5 днів (окремими дозами) † 40 мг 1 раз на добу 0,20 0,60 #Гемфіброзил 600 мг двічі на добу, 7 днів 40 мг 1 раз на добу 1,35 1,00 #Фенофібрат 160 мг 1 раз на добу, 7 днів 40 мг 1 раз на добу 1,03 1,02 #Боцепревір 800 мг 3 рази на добу, 7 днів 40 мг 1 раз на добу 2,32 2,66

& Співвідношення за методами лікування (одночасне застосування лікарського засобу з аторвастатином у порівнянні з застосуванням аторвастатину окремо).

# Для отримання інформації про клінічну значущість див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

* Повідомлялося про більші підвищення AUC (співвідношення AUC до 2,5) та/або Cmax (співвідношення Сmax до 1,71) при надмірному споживанні грейпфрутового соку (750 мл – 1,2 літра на добу або більше).

** Співвідношення, що ґрунтується на одиничній вибірці, взятій через 8–16 год після застосування дози.

† Через механізм подвійної взаємодії рифампіну рекомендується одночасне застосування аторвастатину з рифампіном, оскільки було показано, що відстрочений прийом аторвастатину після застосування рифампіну пов’язаний зі значним зниженням концентрації аторвастатину у плазмі крові.

‡ Доза комбінації препаратів саквінавір + ритонавір у цьому дослідженні не є клінічно застосовуваною дозою. Підвищення експозиції аторвастатину при застосуванні у клінічних умовах, імовірно, буде вищим, ніж те, що спостерігалося у цьому дослідженні. Тому застосовувати препарат слід з обережністю та у найнижчій необхідній дозі.

Вплив аторвастатину на фармакокінетику одночасно застосовуваних лікарських засобів

Аторвастатин Одночасно застосовуваний лікарський засіб та режим дозування Препарат/доза (мг)

Співвідношення AUC

Співвідношення Cmax

80 мг 1 раз на добу впродовж 15 днів Антипірин 600 мг одноразово 1,03 0,89 80 мг 1 раз на добу впродовж 10 днів #Дигоксин 0,25 мг 1 раз на добу, 20 днів 1,15 1,20 40 мг 1 раз на добу впродовж 22 днів

Пероральні контрацептиви 1 раз на добу, 2 місяці:

норетистерон 1 мг;

етинілестрадіол 35 мкг.

1,28

1,19

1,23

1,30

10 мг раз на добу Типранавір 500 мг 2 рази на добу/ ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 7 днів 1,08 0,96 10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів Фосампренавір 1400 мг 2 рази на добу, 14 днів 0,73 0,82 10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів Фосампренавір 700 мг 2 рази на добу/ ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 14 днів 0,99 0,94

# Для отримання інформації про клінічну значущість див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Показання

Запобігання серцево-судинним захворюванням у дорослих

Для дорослих пацієнтів без клінічно вираженої ішемічної хвороби серця, але з декількома факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця, такими як вік, тютюнопаління, артеріальна гіпертензія, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ішемічної хвороби серця у сімейному анамнезі, Ліпримар показаний для:

зменшення ризику виникнення інфаркту міокарда;
зменшення ризику виникнення інсульту;
зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації та стенокардії.

Для дорослих пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу та без клінічно вираженої ішемічної хвороби серця, але з кількома факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця, такими як ретинопатія, альбумінурія, тютюнопаління або артеріальна гіпертензія, препарат Ліпримар показаний для:

зменшення ризику виникнення інфаркту міокарда;
зменшення ризику виникнення інсульту.

Для дорослих пацієнтів з клінічно вираженою ішемічною хворобою серця Ліпримар показаний для:

зменшення ризику виникнення нелетального інфаркту міокарда;
зменшення ризику виникнення летального та нелетального інсульту;
зменшення ризику проведення процедур реваскуляризації;
зменшення ризику госпіталізації у зв’язку із застійною серцевою недостатністю;
зменшення ризику виникнення стенокардії.

Гіперліпідемія

У дорослих пацієнтів

Як доповнення до дієти, щоб зменшити підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною та несімейною) та змішаною дисліпідемією (типи IIa та IIb за класифікацією Фредріксона).

Як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеними рівнями тригліцеридів у сироватці крові (тип IV за класифікацією Фредріксона).

Для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредріксона) у випадках, коли дотримання дієти є недостатньо ефективним.

Для зменшення загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) або якщо такі методи лікування недоступні.

У дітей

Як доповнення до дієти для зменшення рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після відповідної дієтотерапії результати аналізів такі:

холестерин ЛПНЩ залишається ≥ 190 мг/дл (4,91 ммоль/л) або

холестерин ЛПНЩ ≥ 160 мг/дл (4,14 ммоль/л) та:

- у сімейному анамнезі наявні ранні серцево-судинні захворювання або
- два або більше інших факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань присутні у пацієнта дитячого віку.

Протипоказання

Активне захворювання печінки, яке може включати стійке підвищення рівнів печінкових трансаміназ невідомої етіології.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів цього лікарського засобу.

Вагітність.

Лактація.

Ліпримар табл.20мг №30

Быстрый заказ Ліпримар табл.20мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: