Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

АДЕНИЗ ТАБ.П/О 80МГ №30(10Х3)

Код товара: 209482
Производитель: МИКРОХИМ НПФ ООО УКРАИНА СЕВЕРОДОНЕЦК
Действующее вещество: валсартан
Срок годности: до 01.09.2023
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2 -рецептором.

Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.

Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – у межах 4–6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії – понад 24 годин. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.

Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.

При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.

Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, до уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо.

VALIANT-дослідження продемонструвало ефективність валсартану, як і каптоприлу, для зменшення загальної летальності після інфаркту міокарда. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.

Діти.

Антигіпертензивний ефект валсартану оцінювали у рандомізованих подвійних сліпих клінічних дослідженнях у дітей віком 6–18 років та віком 1–6 років. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найчастішими основними медичними умовами, що спричиняють артеріальну гіпертензію у дітей, включених у ці дослідження.

Клінічний досвід щодо застосування дітям віком від 6 років.

У ході клінічного дослідження з участю дітей з артеріальною гіпертензією віком 6–16 років пацієнти з масою тіла < 35 кг отримували 10 мг, 40 мг або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), пацієнти з масою тіла ≥ 35 кг отримували 20 мг, 80 мг та 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози). У кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. У цілому три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск.

Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років.

Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після перорального застосування валсартану максимальні концентрації у плазмі крові (Сmax) досягаються протягом 2–4 годин, у вигляді розчину – через 1–2 години. Середня абсолютна біодоступність таблеток та розчину препарату становить 23 % і 39 % відповідно. Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40 % і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча концентрації валсартану у плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після прийому препарату, аналогічні у групах прийому препарату натще і після вживання їжі. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час вживання їжі, так і натще.

Розподіл.

Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94–97 %), в основному з альбуміном сироватки крові.

Біотрансформація.

Валсартан не метаболізується значною мірою, оскільки лише приблизно 20 % дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було визначено у плазмі крові у низьких концентраціях (менше ніж 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Виведення.

Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т½α < 1 години і T½ß близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83 % дози) та нирками із сечею (приблизно 13 % дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Пацієнти із серцевою недостатністю (таблетки 80 мг та 160 мг).

Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю і у здорових добровольців аналогічні. Показники AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними до підвищення дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 мг до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю цим пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоімовірне.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Приблизно 70 % дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації, і, як можна очікувати, системний вплив валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому для пацієнтів із печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу корекція дози валсартану не потрібна. Було показано, що у пацієнтів із біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.

Діти.

Під час дослідження з участю 26 дітей з артеріальною гіпертензією (віком від 1 року до 16 років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза 0,9–2 мг/кг, максимальна доза 80 мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівнянним в усьому віковому діапазоні, від 1 року до 16 років, з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий препарат.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 до 18 років.

Постінфарктний стан.

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин – 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність.

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати β-блокатори.

Протипоказання

Підвищена чутливість до валсартану або до будь-якої допоміжної речовини;
вагітність або планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
уроджений ангіоневротичний набряк або такий, що розвинувся під час попереднього лікування інгібітором АПФ або антагоністом рецепторів ангіотензину II;
одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи АДЕНІЗ, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом (I чи II типу) або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв);
відсутні дані стосовно пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

АДЕНИЗ ТАБ.П/О 80МГ №30(10Х3)

Быстрый заказ АДЕНИЗ ТАБ.П/О 80МГ №30(10Х3)

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: