АРЕКЛОК ТАБ.П/О 50МГ№30 (10Х3)

Код товара: 127398
Производитель: ГРИНДЕКС ЛАТВИЯ
Действующее вещество: бикалутамид
Срок годности: до 01.03.2025
Наличие: есть в наличии
1635,30 грн. Купить Быстрый заказ

АРЕКЛОК® (ARECLOK)

BICALUTAMIDUM L02B B03
Grindeks

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30 Бикалутамид 50 мг

№ UA/10398/01/01 от 29.01.2010 до 29.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ареклок — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой эндокринной активности. Ареклок связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, и таким образом тормозит андрогенный стимул. В результате этого торможения происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может привести у некоторых пациентов к синдрому отмены антиандрогенов.
Препарат обладает низкой степенью сродства с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), но это не имеет клинического значения.
Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.
Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность препарата.
(S)-энантиомер быстро выводится из организма, в сравнении с (R)-энантиомером, у которого T½ из плазмы крови составляет около 1 нед.
При длительном приеме Cmax (R)-энантиомера бикалутамида в плазме крови увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного T½ равновесное состояние достигается приблизительно через 1 мес лечения.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента, слабой и умеренной почечной недостаточности. Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.
Бикалутамид (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) обладает высокой степенью связывания с белками и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Его метаболиты выводятся почками и через желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение местно-распространенного рака предстательной железы в сочетании с применением аналога лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ) или хирургической кастрацией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые мужчины, в том числе и пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Дети: противопоказанный детям.
При почечной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы.
При печеночной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности. Накопление бикалутамида может происходить у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

бикалутамид противопоказан женщинам и детям. Бикалутамид не следует назначать больным, у которых ранее отмечались реакции гиперчувствительности к бикалутамиду или компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

бикалутамид обычно хорошо переносится, побочные явления только в единичных случаях приводят к отмене лечения. Фармакологическое действие бикалутамида может вызвать некоторые предсказуемые нежелательные эффекты, такие как приливы, зуд, болезненность грудных желез и гинекомастию, которые могут быть устранены с помощью кастрации. Могут наблюдаться также диарея, тошнота, рвота, общая слабость и сухость кожи.
Во время приема бикалутамида наблюдались изменения функции печени (повышенные концентрации трансаминаз, желтуха). Изменения обычно были временными, их можно было ограничить или устранить по мере продолжения терапии, однако в некоторых случаях требовалось прекращение терапии.
Нижеследующие нежелательные явления наблюдались во время клинических исследований (возможно, медикаментозные с частотой >1%) во время лечения бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. Причинно-следственная связь между этими явлениями и лекарственной терапией не была установлена, и некоторые из данных явлений обычно наблюдались у пожилых пациентов:
Часто (>1/100):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо.
Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: диспноэ.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: импотенция, ночной энурез.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия.
Кожные и подкожные нарушения: выпадение волос, сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм.
Нарушения метаболизма и пищеварения: диабет, гипергликемия, увеличение массы тела, потеря массы тела.
Другие нарушения: боли в области живота, боль в груди, головная боль, боль в нижней части живота, озноб.
Нечасто (<1/1000, <1/100):
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Респираторные нарушения: интерстициальное легочное заболевание.
Редко (<1/1000):
Гепатобилиарные нарушения: изменения функции печени (повышенные концентрации трансаминаз, желтуха).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

бикалутамид метаболизируется в печени. Данные клинических исследований позволяют предположить, что элиминация может быть замедлена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и это может привести к накоплению бикалутамида. Следовательно, бикалутамид необходимо принимать с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности.
При применении бикалутамида наблюдались единичные случаи тяжелого заболевания печени. Лечение препаратом следует прекратить, если изменения носят тяжелый характер. Необходимо периодически осуществлять мониторинг функций печени для обнаружения возможных изменений со стороны печени.
Пациентам с редкостной врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать лечение бикалутамидом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Дети. Бикалутамид противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нет сведений о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3A4. В меньшей мере влияет на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.
Несмотря на то, что в клинических исследованиях с использованием антипирина как маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, при одновременном применении в течение 28 дней бикалутамида и мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
В случае лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, метаболизируемых в печени (таких как терфенадин, астемизол, цисаприд и циклоспорин), ингибирование CYP 3A4, вызываемое бикалутамидом, может быть значительным. Следовательно, бикалутамид противопоказано назначать совместно с данными препаратами.
В исследованиях in vitro показано, что бикалутамид может замещать варфарин в месте его связывания с белками. Таким образом, в том случае, когда начинается лечение бикалутамидом у пациентов, которые принимают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется контролировать протромбиновое время.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не наблюдались. Специфического антидота не имеется. Лечение симптоматическое.
Диализ малоэффективен, так как бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с мониторингом жизненно важных функций организма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С

АРЕКЛОК ТАБ.П/О 50МГ№30 (10Х3)

Быстрый заказ АРЕКЛОК ТАБ.П/О 50МГ№30 (10Х3)

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: