Главная » Каталог лекарств

Баклофен табл.10мг №50

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. баклофен знижує підвищений тонус м'язів, спричинений переважно ураженням спинного мозку. препарат одночасно і в рівній мірі пригнічує шкірні рефлекси та тонус м'язів, при цьому тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильних рефлексів.

Механізм цієї дії полягає перш за все з гіперполяризації висхідних нервів і гальмування як моно-, так і полісінаптіческіх рефлексів на рівні спинного мозку.

В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, проте у людей під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксііндола або метаболітів допаміну в спинномозковій рідині не змінювалася. Оскільки баклофен, який застосовують у високих дозах, може викликати пригнічення функції ЦНС, існує ймовірність впливу препарату на центри, які знаходяться вище спинного мозку.

Баклофен також зменшує больову чутливість. Поліпшення загального самопочуття пацієнта при застосуванні препарату Баклофен більш ефективно, ніж при прийомі інших лікарських препаратів, що впливають на центральну нервову систему.

Баклофен стимулює шлункову секрецію.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального застосування баклофен швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Ступінь всмоктування зменшується при призначенні препарату в високих дозах. Терапевтична концентрація становить 80-395 нг / мл. В експериментах на тваринах встановлено, що баклофен розподіляється по багатьом тканинам, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У пацієнтів C max в плазмі крові (500-600 нг / мл) досягається через 2-3 години після перорального прийому, а концентрація підтримується на рівні 200 нг / мл протягом 8 ч.

Розподіл. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр. Мінімальна кількість препарату проникає в грудне молоко.

Обсяг поширення баклофена становить 0,7 л/кг маси тіла, а зв'язується з білками плазми крові на ≈30%. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини в 8,5 разів нижче, ніж в плазмі крові.

Біотрансформація. Приблизно 15% прийнятої дози піддається біотрансформації в печінці за рахунок дезамінування.

Виведення. T ½ становить від 2,5 до 4 год.

Баклофен виводиться з сечею, 70-80% в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом.

При внутрішньому застосуванні баклофен виводиться майже повністю протягом 72 годин.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика в осіб похилого віку практично така ж, як і у дорослих. C max баклофена в плазмі крові незначно нижче, ніж у здорових людей молодого віку, але показник AUC подібний в обох групах пацієнтів.

Показання

Хронічне важке спастичний стан скелетних м'язів, що виникає внаслідок розсіяного склерозу, інших пошкоджень спинного мозку (наприклад пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, поперечний мієліт, травми спинного мозку); мозкових інсультів; церебрального паралічу; запалення оболонок спинного та головного мозку; травми голови.

Застосування

Дозу встановлювати індивідуально з метою визначення мінімальної ефективної дози, яка не викликає побічних ефектів.

Препарат слід приймати під час їжі.

До початку лікування слід визначити максимальну ефективність лікування баклофеном. Необхідно з обережністю підвищувати дозу препарату (особливо особам у віці 65 років) до нормалізації загального стану пацієнта. Якщо застосовувати досить високу початкову дозу або підвищити дозу швидко, то можуть виникнути побічні ефекти. Це особливо важливо для пацієнтів, яким необхідно рух, з метою зменшення ослаблення м'язів в здорових кінцівках або коли необхідно досягти зниження м'язової напруги.

Якщо при застосуванні максимальних рекомендованих доз протягом 6 тижнів лікування терапевтичного ефекту не буде досягнуто, слід вирішити питання про продовження лікування.

Рекомендується така схема дозування: всередину (краще під час їжі).

Рекомендовані дози для дорослих

Дорослі. Початкова доза - 15 мг/добу, розділена на кілька рівних прийомів.

Перші 3 дні - по 5 мг (½ таблетки по 10 мг) 3 рази на добу;

4-6-й день - по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу;

7-9-й день - по 15 мг (1½ таблетки по 10 мг) 3 рази на добу;

10-12-й день - по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу.

У більшості пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається після застосування препарату в дозі 30-75 мг/добу.

Вищевказаний режим застосування забезпечує хорошу переносимість препарату.

При необхідності дозу можна підвищити.

Пацієнтам, яким необхідно приймати препарат у високих дозах (75-100 мг/добу), можна застосовувати баклофен в формі таблеток по 25 мг.

Не слід перевищувати дозу 100 мг/добу.

Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.

Не слід раптово припиняти лікування баклофеном через ризик виникнення галюцинацій і загострення спастичних станів.

Пацієнти похилого віку. Для пацієнтів похилого віку дозу препарату слід підвищувати з особливою обережністю в зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів.

Діти. Лікування слід розпочати з дуже низької дози (що відповідає дозі в перерахунку ≈0,3 мг/кг маси тіла на добу), на 2-4 прийоми (найкраще на 4 рівних прийоми).

Для дітей дозу слід підвищувати з обережністю, з інтервалом в 1 тиждень, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту у дитини.

В цілому слід використовувати підтримуючу добову дозу, яка становить 0,75-2 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг для дітей віком до 8 років. Для дітей у віці від 8 років максимальна добова доза становить 60 мг.

Баклофен в формі таблеток не слід призначати дітям з масою тіла 33 кг.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для таких пацієнтів, а також для осіб з діалізом рекомендовані дози слід знизити до 5 мг/добу.

Для пацієнтів в термінальній стадії ниркової недостатності баклофен можна застосовувати, коли потенційна користь перевищує ризик. Для таких хворих слід проводити моніторинг симптомів раннього отруєння (наприклад сонливість, кома) (див. Особливості застосування та Передозування).

Пацієнти зі спастичними станами церебрального походження. Небажані ефекти спостерігаються частіше у цих пацієнтів, тому слід встановити відповідний режим дозування у них, а також вони повинні знаходитися під ретельним лікарським контролем.

Протипоказання

Підвищена чутливість до баклофеном або до будь-якої допоміжної речовини препарату. виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення. порфірія.

Аналоги:

• Баклофен табл. 10мг n50
• Баклофен табл. 25мг n50
• Баклофен табл.10мг №50
• Баклофен табл.25мг №50
• Баклосан [тб 10мг] №50
• Баклосан [тб 25мг] №50
• Баклофен таб.10мг №50
• Баклофен таб.25мг №50
• Баклосан таб 10мг №50
• Баклосан таб 25мг №50
• Баклосан таб 10мг №50***
• Баклосан таб 10мг №50***
• Баклосан таб 10мг №50
• Баклосан таб 25мг №50
• Баклофен табл.10мг №50