Главная » Каталог лекарств

БРИМОГЕН КАПЛ.ГЛ.2МГ/МЛ 5МЛ№1

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом α-2-адренергічного рецептора. Спорідненість бримонідину з α-2-адренергічними рецепторами у 1000 разів більша порівняно зі спорідненістю з α-1-адренергічними рецепторами. Завдяки цьому бримонідин призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикцій в мікросудинах, пов'язаних з ксеногенними трансплантатами людського ретину.

Бримонідину тартрат після введення у кон’юнктивальний мішок знижує внутрішньоочний тиск, мінімально впливаючи на роботу серцево-судинної системи і органів дихання.

Обмежені дані про застосування препарату пацієнтам із бронхіальною астмою не підтвердили виникнення побічних реакцій.

Бримонідин характеризується швидким початком дії, а його максимальна гіпотензивна дія настає через 2 години після застосування. У двох клінічних дослідженнях, проведених протягом року, бримонідин знизив внутрішньоочний тиск приблизно на 4?6 мм ртутного стовпа.

Згідно з флюорофотометричними дослідженнями на тваринах і за участю добровольців, бримонідину тартрат проявляє подвійний механізм дії. Імовірно, бримонідин знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення синтезу внутрішньоочної рідини і посилення увеосклерального відтоку.

Клінічні дослідження підтверджують, що бримонідин можна ефективно комбінуватися з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування. Короткострокові клінічні дослідження підтверджують також, що бримонідин чинить істотну клінічну адитивну дію у поєднанні з травопростом (6 тижнів) і латанопростом (3 місяці).

Фармакокінетика.

Після 10 днів введення у кон’юнктивальний мішок 0,2 % розчину 2 рази на добу спостерігалася низька концентрація бримонідину в плазмі (Cmax становила в середньому 0,06 нг/мл).

Після багаторазового застосування препарату (2 рази на добу протягом 10 днів) зафіксовано невелику кумуляцію препарату в крові. Площа під кривою «плазмова концентрація?час» протягом 12 годин при стаціонарному стані (AUC0–12год) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після введення першої дози. Середній період напіввиведення із загального кровообігу після місцевого застосування препарату становив приблизно 3 години.

Зв’язування бримонідину з білками плазми після місцевого введення становить приблизно 29 %.

У тканинах ока бримонідин оборотно зв’язується з меланіном in vitro та in vivo. Після двох тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці, війчастому тілі і судинній/сітчастій оболонці була у 3–17 разів більша, ніж після однократної дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном не з’ясоване. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат в краплях очних до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій з боку органів зору. У мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та швидко виводиться після перорального прийому. Значна частина дози (приблизно 75 %) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів; не доведено наявність незміненого препарату у сечі. Результати досліджень іn vitro, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом.

Кінетичний профіль.

Не виявлені суттєві відхилення від пропорційної залежності між дозою бримонідину, максимальною концентрацією у плазмі крові Cmax і AUC після разового введення лікарського засобу в концентрації 0,08 %, 0,2 % і 0,5 % відповідно.

Пацієнти літнього віку.

Cmax, AUC і період напіввиведення бримонідину після одноразової дози подібні у пацієнтів літнього віку (від 65 років) і в молодших пацієнтів, що вказує на те, що вік не впливає на його системну абсорбцію та елімінацію препарату.

Клінічні дослідження, які тривали 3 місяці, за участю пацієнтів літнього віку підтвердили, що загальний вплив бримонідину був дуже незначний.

Показання

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або підвищеним очним тиском:

• як монотерапія у розі, коли місцеве застосування бета-блокаторів протипоказано;
• у складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо зниження тиску при застосуванні цих препаратів недостатнє.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бримонідину тартрату або до інших компонентів препарату.
• Дитячій вік.
• Прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО), антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічних антидепресанів, міансерину).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Препарат протипоказаний пацієнтам, які проходять лікування із застосуванням інгібіторів MAO, і пацієнтам, які приймають антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (тобто трициклічні антидепресанти і міансерин).

Хоча специфічні дослідження взаємодії бримонідину з лікарськими засобами не проводили, слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС) (алкоголь, барбітурати, опіати, седативні препарати або анестетики).

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що можуть впливати на метаболізм амінів та їх розподіл у судинному руслі (наприклад хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів спостерігалося зниження артеріального тиску, яке не мало клінічного значення. З обережністю слід призначати гіпотензивні лікарські засоби і серцеві глікозиди.

Слід бути обережними, застосовуючи бримонідин одночасно з антигіпертензивними препаратами і/або серцевими глікозидами. Рекомендовано бути обережними на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) під час комбінованої терапії із системними засобами (незалежно від їхньої фармацевтичної форми), що можуть викликати взаємодію з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їхню ефективність, тобто агоністами або антагоністами адренорецепторів (наприклад ізопреналін, празозин).

Особливості щодо застосування

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із загостреним або нестабільним і неконтрольованим захворюванням системи кровообігу. У деяких пацієнтів (12,7 %) в ході клінічних досліджень були зафіксовані випадки реакції гіперчутливості в ділянці очей після прийому бримонідину.

У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити застосування бримонідину.

Відзначалися уповільнені реакції гіперчутливості, пов’язані з очима, після застосування бримонідину, деякі з них були пов’язані із ростом внутрішньоочного тиску.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив лікарського засобу на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувався, тому слід бути обережним при застосуванні засобу пацієнтам із відповідними захворюваннями.

Консервант, що входить до складу лікарського препарату, бензалконію хлорид, може викликати подразнення очей, тому слід уникати контакту препарату з м’якими контактними лінзами. Необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням лікарського препарату і зачекати щонайменше 15 хвилин перед їх повторним використанням. Речовина може викликати зміну кольору м’яких контактних лінз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводили. У період вагітності або годування груддю препарат слід застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для жінки значно перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або

іншими механізмами.

Бримонідин може викликати відчуття втоми і/або сонливості, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Бримонідин може також призводити до порушення гостроти зору і/або погіршення зору, що може перешкоджати здатності керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, особливо вночі або при зменшеному освітленні. Пацієнт повинен почекати до зникнення цих симптомів, перш ніж керувати транспортним засобом або обслуговувати інші механізми.

Спосіб застосування та дози

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку.

Рекомендується застосування 1 краплі лікарського засобу у хворе око (очі) 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин. Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібно.

Як і разі застосування будь-яких інших очних крапель, для зниження ймовірності проникнення бримонідину в кровоносну і лімфатичну систему, відразу після закапування лікарського засобу рекомендується притиснути і утримувати 1 хвилину слізний мішок на внутрішньому куті ока (натискання слізної точки). Цю дію слід виконувати відразу після введення кожної краплі.

У разі застосування більш ніж одного офтальмологічного лікарського засобу для місцевого застосування рекомендовано дотримуватися перерви між їх застосуванням не менш ніж 5?15 хвилин.

Застосування при порушенні функції нирок та печінки.

Не проводилися дослідження застосування лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок.

Діти.

Безпека та ефективність застосування бримонідину дітям не встановлені.

Аналоги:

• Люксфен капли 0,2% 5мл
• Бримонал 0.2% гл.капли0.2%10мл
• Люксфен капли 0,2% 5мл***
• Люксфен капли гл.2мг/мл 5мл №1
• Люксфен кап.глазн.2мг/мл 5мл
• Люксфен гл.капли 2мг/мл 5мл
• Бримонидин-фарм.капл.глазн.5мл
• Биманокс кап. гл. 2мг/мл 5мл№1
• Биманокс капли глаз.р-р 2мг/мл 5мл фл.-кап.№1 в уп.
• Бриглау еко крап.оч.р-н 2мг/мл 5мл фл.-крап.№1карт.короб. спец.
• Альфа-бріон кап.гл.2мг/мл 5мл
• Бглау краплі очні2мг/мл фл.№1
• Брімофтал крап.очн р-н 2мг/мл 5мл фл п/е карт кор
• Бглау краплі очн.р-н 2 мг/мл 5мл фл-крапел.карт кор
• Альфа-бріон крапл очні р-н 2 мг/мл 5 мл фл у пач
• Бглау краплі очн.р-н 2мг/мл фл.-крапельн.5мл №1
• Сімбринза крап.очні фл-крапельн.дроп-тейнер 5мл №1
• Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл***
• Бримонал крап.очні 0.2% флак.-крап.10мл