Главная » Каталог лекарств

Целиста от боли в горле леденцы 8.75мг №12

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Флурбіпрофен є похідним пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), який діє за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

У людини флурбіпрофен чинить потужну знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Було продемонстровано, що доза 8,75 мг, розчинена в штучній слині, пригнічує синтез простагландинів в культивованих клітинах дихальних шляхів людини. Відповідно до даних досліджень з аналізом цільної крові, флурбіпрофен є змішаним інгібітором ЦОГ-1 і ЦОГ-2 з деякою селективністю відносно ЦОГ-1.

Дані доклінічних досліджень дають змогу припустити, що R(-) – енантіомер флурбіпрофену та інші НПЗЗ можуть впливати на центральну нервову систему; передбачуваний механізм дії полягає в інгібуванні індукованої ЦОГ-2 на рівні спинного мозку.

Було продемонстровано, що полегшення болю в горлі, зокрема набряку і запалення слизової оболонки горла, відбувається через значне купірування (різниця середніх значень, розрахована методом найменших квадратів) болю в горлі, що починається з 22-ї хвилини (?5,5 мм), досягає максимуму через 70 хвилин (-13,7 мм) і залишається значущим протягом 240 хвилин (-3,5 мм), зокрема у пацієнтів зі стрептококовими і нестрептококовими інфекціями; зменшення утруднення при ковтанні, що починається з 20-ї хвилини (-6,7 мм), досягає максимуму через 110 хвилин (-13,9 мм) і спостерігається протягом 240 хвилин (?3,5 мм), а також зменшення відчуття набряку горла через 60 хвилин (-9,9 мм ), що досягає максимуму через 120 хвилин (-11,4 мм) і спостерігається протягом 210 хвилин (-5,1 мм).

Ефективність багаторазових доз, виміряна як сума різниць інтенсивності болю (SPID) протягом 24 годин, демонструвала значне зниження інтенсивності болю в горлі (від ?473,7 мм*год до -529,1 мм*год), утрудненого ковтання (від -458,4 мм*год до -575,0 мм*год) та набряку горла (від -482,4 мм*год до -549,9 мм*год) зі статистично більш вираженим сумарним зниженням болю в кожному часовому інтервалі протягом 23 годин для всіх трьох показників і статистично достовірним більш вираженим полегшенням болю в горлі щогодини протягом 6-годинного періоду оцінки. Також була продемонстрована ефективність багаторазових доз через 24 години і протягом 3 днів.

У пацієнтів, які приймають антибіотики для лікування стрептококової інфекції, було відзначено статистично достовірне більш виражене полегшення болю в горлі при терапії флурбіпрофеном у дозі 8,75 мг через 7 годин і далі після прийому антибіотиків. Знеболювальний ефект флурбіпрофену 8,75 мг не знижувався при застосуванні пацієнтами антибіотиків для лікування стрептококової ангіни.

Через 2 години після першої дози льодяників флурбіпрофену 8,75 мг спостерігалося значне купірування деяких супутніх симптомів болю в горлі, які були наявними до початку терапії, включаючи кашель (50 % в порівнянні з 4 %), втрату апетиту (84 % в порівнянні з 57 %) і високу температуру тіла (68 % у порівнянні з 29 %).

Льодяник розчиняється в роті протягом 5–12 хвилин і забезпечує значний заспокійливий та обволікаючий ефект через 2 хвилини після застосування.

Діти

Специфічних досліджень за участю дітей не проводилося. Дослідження ефективності та безпеки льодяників флурбіпрофену 8,75 мг проводилися за участю дітей віком 12–17 років, однак використана невелика чисельність вибірки свідчить про неможливість підготовки статистично значущих висновків.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Льодяники флурбіпрофену 8,75 мг розчиняються протягом 5−12 хвилин, флурбіпрофен легко всмоктується та виявляється в крові через 5 хвилин, а максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 40−45 хвилин після введення, але залишаючись на середньому низькому рівні 1,4 мкг/мл, що приблизно в 4,4 рази нижче, ніж в таблетці дозою 50 мг. Всмоктування флурбіпрофену відбувається у ротовій порожнині шляхом пасивної дифузії. Швидкість всмоктування залежить від лікарської форми, причому пікові концентрації досягаються швидше після застосування льодяників, ніж після застосування еквівалентної дози, прийнятої внутрішньо.

Розподіл.

Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі і зв’язується з білками плазми.

Метаболізм/виведення.

Флурбіпрофен в основному метаболізується шляхом гідроксилювання та виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 3 до 6 годин. Флурбіпрофен лише в мінімальних кількостях проникає у грудне молоко (менше 0,05 мкг/мл). Приблизно 20−25 % флурбіпрофену при пероральному застосуванні виводиться з організму у незміненому вигляді.

Особливі групи пацієнтів.

Не було виявлено ніякої різниці фармакокінетичних параметрів у літніх людей і молодих дорослих добровольців після перорального застосування флурбіпрофену у формі таблеток.

Фармакокінетичні дані у дітей віком до 12 років після прийому 8,75 мг флурбіпрофену не одержувались, однак прийом як сиропу флурбіпрофену, так і лікарських засобів у вигляді супозиторіїв не вказує на значні відмінності у фармакокінетичних параметрах порівняно з дорослими.

Показання

Для короткотривалого симптоматичного полегшення болю в горлі у дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до флурбіпрофену або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
• Наявність в анамнезі реакцій підвищеної чутливості (наприклад, бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі або у фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) та виразки кишечника.
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорації в анамнезі, коліт з тяжким перебігом, геморагічний або гемопоетичний розлади, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ.
• Тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність.
• Останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з:

іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2): слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик побічних ефектів (особливо побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі);

ацетилсаліциловою кислотою (в низьких дозах), крім випадків, коли аспірин у низьких дозах (не вище 75 мг на добу) було призначено лікарем, оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій.

Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:

антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів як варфарин;

антитромбоцитарні засоби: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі;

антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів, а також посилювати нефротоксичність, спричинену пригніченням циклооксигенази, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок (пацієнтам необхідно отримувати достатню кількість рідини);

алкоголь: підвищує ризик побічних реакцій, особливо кровотеч у шлунково-кишковому тракті;

серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшувати рівень глікозидів у плазмі крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та, за необхідності, корекція дози;

циклоспорин: збільшення ризику виникнення нефротоксичності;

кортикостероїди: підвищують ризик появи побічних реакцій, особливо шлунково-кишкового тракту;

літій: можливе підвищення рівня літію в сироватці крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та, за необхідності, корекція дози;

метотрексат: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення його концентрації або токсичності;

міфепристон: не слід приймати НПЗЗ протягом 8−12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ знижують його ефективність;

пероральні антидіабетичні засоби: може змінюватися рівень глюкози в крові (рекомендується контроль рівня глюкози в крові);

фенітоїн: можливе підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові, тому рекомендується належний контроль та, за необхідності, корекція дози;

калійзберігаючі діуретики: одночасне застосування може спричинити гіперкаліємію (рекомендовано контролювати рівень калію в сироватці крові);

пробенецид, сульфінпіразон: лікарські засоби, що містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть спричиняти повільне вивільнення флурбіпрофену;

хінолонові антибіотики: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, свідчать, що НПЗЗ збільшують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків;

селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик появи шлунково-кишкової виразки або кровотечі;

такролімус: можливе підвищення ризику виникнення нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом;

зидовудин: підвищення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні НПЗЗ із зидовудином.

Дослідження, які проводили на даний час, не виявили взаємодії флурбіпрофену з толбутамідом та антацидами.

Особливості щодо застосування

Побічні ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози, необхідної для контролю симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій, спричинених застосуванням НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч або перфорацій, які можуть бути летальними.

Вплив на органи дихання. У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму чи алергічні захворювання або мають ці захворювання в анамнезі, може виникнути бронхоспазм. Таким пацієнтам слід з обережністю застосовувати льодяники з флурбіпрофеном.

Інші НПЗЗ. Слід уникати вживання флурбіпрофену у поєднанні з іншими НПЗЗ, включаючи ЦОГ-2.

Системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини. Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаним захворюванням сполучних тканин мають підвищений ризик асептичного менінгіту. Однак цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні лікарських засобів, таких як льодяники з флурбіпрофеном.

Серцева, ниркова та печінкова недостатність. Були повідомлення, що НПЗЗ спричиняють нефротоксичність у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність, особливо при застосуванні комбінації декількох анальгезивних лікарських засобів та у випадку довготривалого звичного застосування. Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження продукування простагландинів і може спровокувати ниркову недостатність. Найбільший ризик цієї реакції у пацієнтів із нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнтів, які приймають діуретики, і пацієнтів літнього віку. У таких пацієнтів слід стежити за функцією нирок. Однак цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні лікарських засобів, таких як льодяники з флурбіпрофеном.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему. Слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування лікарського засобу пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск та/або серцева недостатність, оскільки при застосуванні НПЗЗ повідомляли про затримку рідини, підвищений артеріальний тиск та набряки.

Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосовування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалий час) підвищує ризик появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик у разі застосування 5 льодяників на добу.

З боку печінки. Порушення функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості.

Прояви з боку нервової системи. Головний біль, спричинений знеболювальними засобами: у разі тривалого застосування анальгетиків або у разі недотримання рекомендацій може виникнути головний біль, який не слід лікувати підвищеними дозами лікарського засобу. У таких випадках лікування НПЗЗ слід перервати, а пацієнт повинен звернутися за медичною допомогою.

Прояви з боку шлунково-кишкового тракту. НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, оскільки їхній стан може погіршуватися. Під час застосування всіх НПЗЗ на будь-якому етапі лікування повідомляли про шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації, що можуть бути летальними, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Ризик зростає зі збільшенням доз НПЗЗ, у пацієнтів із виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. Однак цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні лікарських засобів, таких як льодяники з флурбіпрофеном. Цим пацієнтам слід розпочинати лікування з найнижчої наявної дози. Також пацієнтам, які потребують супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується комбінована терапія захисними лікарськими засобами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Пацієнтам слід звертатися до лікаря при появі будь-яких незвичайних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (особливо при шлунково-кишковій кровотечі), зокрема на початку лікування. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які одержують супутню терапію лікарськими засобами, що збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральними кортикостероїдами, антикоагулянтами, наприклад варфарином, СІЗЗС або антитромбоцитарними засобами, такими як ацетилсаліцилова кислота. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують флурбіпрофен, лікування лікарським засобом слід відмінити.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Дуже рідко на тлі прийому НПЗЗ можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, що можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса−Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При перших ознаках шкірного висипу, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості льодяники з флурбіпрофеном слід відмінити.

Інфекції. Оскільки траплялися поодинокі випадки загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротичного фасциту), що спостерігалися у часовому зв’язку із застосуванням класу системних НПЗЗ, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря при виникненні ознак бактеріальної інфекції або погіршення стану під час терапії льодяниками з флурбіпрофеном. Слід розглянути необхідність протиінфекційної терапії антибіотиками. Лікування слід переглянути, якщо симптоми погіршуються або виникають нові симптоми. При появі подразнення у порожнині рота лікування слід відмінити.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Цей лікарський засіб містить ізомальт (Е 953) та мальтит (Е 965). Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей лікарський засіб. Може мати легкий проносний ефект. Калорійність 2,3 ккал/г мальтиту та ізомальту.

Також лікарський засіб містить барвники жовтий захід FCF (E 110) та кошеніль червона А (Е 124), що можуть спричиняти алергічні реакції.

Целіста® містить сполуки калію, що слід брати до уваги пацієнтам із порушенням або зниженою функцією нирок або у пацієнтів, які знаходяться на калій-контрольованій дієті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня і уроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик вад серця збільшувався з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик зростає зі збільшення дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібітора синтезу простагландину у період органогенезу призводило до збільшення випадків різних вад розвитку, зокрема з боку серцево-судинної системи. Флурбіпрофен не слід приймати у перші два триместри вагітності, окрім випадків, коли це є вкрай необхідним. Якщо флурбіпрофен застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместрів вагітності, слід застосовувати найменшу можливу дозу протягом найкоротшого періоду часу.

Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити такі ризики:

для плода:

• кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном.

для матері наприкінці вагітності та новонародженого:

• збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутися навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів.

Отже, флурбіпрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю.

У деяких дослідженнях флурбіпрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації. Малоймовірно, щоб він мав негативний вплив на немовля, яке годують груддю. Проте через можливі небажані ефекти НПЗЗ на немовлят на грудному вигодовуванні не рекомендується застосовувати лікарський засіб жінкам, які годують груддю.

Фертильність.

Є певні свідчення, що лікарські засоби, які пригнічують синтез простагландинів/циклооксигенази, можуть призводити до погіршення жіночої фертильності внаслідок впливу на овуляцію. Цей вплив є оборотним при відміні лікарського засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводили.

Спосіб застосування та дози

Льодяники розсмоктувати до повного розчинення.

Дозування.

Застосовувати найнижчу ефективну дозу упродовж найменш тривалого періоду, необхідного для полегшення симптомів. Якщо симптоми не зникають, погіршуються або тривають більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб більше 3 діб.

Дорослі та підлітки (віком від 12 років).

Приймати по 1 льодянику кожні 3–6 годин до полегшення болю. Максимальна добова доза становить 5 льодяників.

Пацієнти літнього віку.

Через обмеженість клінічного досвіду на цей час не можна дати загальних рекомендацій щодо дози. У пацієнтів літнього віку підвищений ризик тяжких наслідків побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»).

Печінкова недостатність.

У пацієнтів із легким та середнім порушенням функції печінки зменшення дози не потрібне. Пацієнтам із важкою печінковою недостатністю флурбіпрофен протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»).

Ниркова недостатність.

У пацієнтів із легким та середнім ступенем порушення функції нирок зменшення дози не потрібне. Пацієнтам із важкою нирковою недостатністю флурбіпрофен протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Аналоги:

• Мажезик-сановель табл. 100мг №10 *
• Мажезик-сановель табл. 100мг №30 (5х6) *
• Стрепсилс интенсив 15мл спрей
• Стрепсилс интенсив спрей оромукоз.р-р 8.75мг/доза фл.15мл
• Мажезик сановель таб.100мг №30
• Целіста від болю в горлі льод.8.75мг №12 (12х1) бліст.в пачці
• Целіста б/цукру льод.8.75мг№12
• Целіста від болю в горлі без цукру льод 8,75мг №12(12х1) бліс в
• Целіста від болю в горлі б/цукру льодяники 8.75мг №12
• Стрепсілс інтенсив б/цукру з смак.апельсина льод.8,75 мг №16(8х2
• Декатилен флу лед.8.75мг№24
• Стрепсілс інтенсив б/цукру апельсин льодяники 8.75мг №16
• Декатилен флу льод.8,75мг №24(12х2) бліс карт кор