Цитозар 100мг фл.+розч.в амп.5мл №1

Код товара: 250481
Производитель: Пфайзер Інк.
Действующее вещество: цитарабин
Срок годности: до 01.02.25
Наличие: есть в наличии
888,61 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакодинаміка Як аналог піримідинового нуклеозиду (що відрізняється від звичайного цитидину чи дезоксицитидину ДНК чи РНК у цукровій частині молекули, він містить арабінозу замість рибози чи дезоксирибози) цитарабін є антибластичним засобом, що пригнічує синтез ДНК. Також він має антивірусні та імуносупресорні властивості. Детальне вивчення механізму цитотоксичностіin vitro вказує, що основною дією цитарабіну є пригнічення синтезу дезоксицитидину (як антиметаболіт, що залежить від клітинного циклу, він пригнічує синтез ДНК під час S-фази мітозу), хоча пригнічення цитидилових кіназ та включення сполуки до нуклеїнових кислот можуть також відігравати роль у цитостатичній та цитотоксичній дії препарату. Завдяки своїй цитотоксичній дії цитарабін спричиняє дозозалежне руйнування клітин у проліферуючих тканинах. Фармакокінетика Загальні фармакокінетичні властивості
Цитарабін є неефективним при пероральному прийомі (тільки приблизно 20% дози при пероральному застосуванні всмоктується у шлунково-кишковому тракті). Процес елімінації з крові має двофазний характер: початкова фаза розподілу (приблизно 10хвилин) та друга фаза виведення (1?3години).
Розподіл
Відносно рівномірний рівень у сироватці крові досягається шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії.
Після внутрішньовенної ін'єкції цитарабіну його концентрація у спинномозковій рідині залишається значно нижчою за рівень у плазмі крові. Однак через 2години безперервної інфузії концентрація препарату у спинномозковій рідині може досягти 40% від рівня плазми крові.
Біотрансформація
Після парентерального введення препарат швидко метаболізується, головним чином печінкою та, можливо, нирками. Цитарабін дезамінується до арабінофуранозилурацилу. Після внутрішньовенного введення однократної високої дози в більшості пацієнтів протягом 15хвилин рівень препарату в крові падає до рівня, який практично не піддається вимірюванню. У деяких пацієнтів уже через 5хвилин після ін'єкції рівень циркулюючого препарату був таким, який неможливо виявити. Наприкінці фази виведення рівень неактивного метаболіту (1-бета-D-арабіноза-урацил) у плазмі крові становить 80%. Під час інтратекального введення період напіввиведення цитарабіну з ліквору становить приблизно 2години. Метаболізм препарату є мінімальним, оскільки в цьому місці концентрації дезамінази є низькими.
Виведення з організму
Після внутрішньовенного введення людині тільки 5,8% введеної дози виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею протягом 12?24годин; 90% дози виводиться у вигляді дезамінованого продукту. Показання Досягнення та підтримка ремісії при гострих нелімфобластних лейкозах у дорослих та дітей.
Лікування інших видів лейкозів, таких як гострий лімфоцитарний лейкоз, хронічний мієлобластний лейкоз (бластний криз).
Профілактика або лікування лейкозного менінгіту інтратекально у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами (метотрексат, гідрокортизон).
Цитозар® можна застосовувати у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антинеопластичними засобами; кращі результати зазвичай досягаються при комплексному лікуванні. Ремісії, індуковані препаратом Цитозар®, є короткотривалими без подальшої підтримуючої терапії.
Терапія лейкозу з високим ризиком ускладнень, рефрактерного лейкозу та рецидиву гострого лейкозу незалежно від супутнього застосування протипухлинних хіміотерапевтичних засобів високими дозами препарату.
У складі комбінованої терапії (LSA2L2) для лікування неходжкінських лімфом у дітей.
Цитозар® експериментально застосовували для лікування різних видів новоутворень. Загалом, у невеликої кількості пацієнтів із солідними пухлинами була позитивна відповідь на лікування. Протипоказання Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини, зазначеної в розділі «Склад».
Медикаментозне пригнічення діяльності кісткового мозку (за умов оцінки ризику та очікуваної користі).
У період вагітності препарат слід вводити лише після оцінки ризиків та очікуваної користі (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Лактація: під час прийому препарату годування груддю слід припинити (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Розчинник, що містить бензиловий спирт як консервант, не можна використовувати для відновлення ліофілізату у таких випадках: внутрішньовенне лікування високими дозами, інтратекальне лікування і лікування немовлят (в тому числі недоношених новонароджених і немовлят з низькою масою тіла при народженні), а також лікування дітей віком до 3 років (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливі заходи безпеки
Будь-який невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Оскільки препарату Цитозар® властива токсична дія, при роботі з препаратом необхідно дотримуватися нижченаведених рекомендацій:
· персонал повинен володіти навичками поводження з ним;
· вагітним жінкам заборонено працювати з препаратом;
· персонал повинен носити захисний одяг (окуляри, медичні халати та одноразові рукавички і маски);
· для розведення розчину слід відвести спеціальну ділянку (бажано з ламінарним повітряним потоком);
· робоча поверхня має бути захищена поглинаючим папером із пластмасовою основою одноразового використання;
· усі матеріали, що використовували під час роботи з препаратом, необхідно помістити в сміттєві мішки для відходів підвищеної небезпечності, які потім спалюють при високих температурах;
· у разі випадкового потрапляння на шкіру або в очі уражене місце слід негайно промити великою кількістю води, водою з милом або розчином бікарбонату натрію, а також звернутися до лікаря;
· розлитий розчин необхідно розвести розчином натрію гіпохлориту (що містить 1% хлору) і потім змити водою;
· засоби, що застосовувалися для прибирання, необхідно утилізувати, як вказано вище. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Поєднання цитарабіну з іншими антибластичними засобами, мієлосупресивними речовинами або променевою терапією можуть посилити цитотоксичну та імуносупресивну дію.
Дигоксин. У пацієнтів, які одержували бета-ацетилдигоксин та хіміотерапію, що включала циклофосфамід, вінкристин та преднізон, спостерігалося оборотне зниження рівноважної концентрації дигоксину в плазмі крові та ниркової екскреції глікозиду незалежно від прийому цитарабіну або прокарбазину. Змін у рівноважній концентрації дигітоксину не виявлено. Тому слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові пацієнтів, яким застосовують подібні режими комбінованої хіміотерапії. Призначення дигітоксину таким пацієнтам може розглядатися як альтернативне лікування.
Гентаміцин. Іn vitro дослідження взаємодії між гентаміцином і цитарабіном виявили існування антагонізму стосовно чутливих штамівK. pneumoniae. Це дослідження дає можливість передбачити, що у хворих, які приймають цитарабін і гентаміцин для лікування інфекцій, спричиненихK. p neumoniae, відсутність швидкого терапевтичного ефекту може свідчити про необхідність повторної оцінки антибактеріальної терапії.
Фторцитозин. Клінічні дані свідчать про можливе зниження ефективності фторцитозину при одночасному застосуванні з препаратом Цитозар®. Це може бути пов'язано з потенційно конкурентним інгібуванням його накопичення.
Метотрексат. Внутрішньовенне застосування цитарабіну в комбінації з інтратекальним введенням метотрексату може підвищити ризик розвитку тяжких неврологічних побічних реакцій, таких як головний біль, параліч, кома та інсультоподібні епізоди (див. розділ «Особливості застосування»).

Способи застосування Цитозар® повинен призначатись лише лікарем, який має досвід проведення протипухлинної терапії.
Препарат слід застосовувати у комбінації з іншими цитотоксичними засобами, використовуючи різні схеми дозування. Його можна вводити шляхом внутрішньовенної інфузії або ін'єкції, підшкірно або інтратекально.
Для приготування розчину цитарабіну для внутрішньовенного лікування високими дозами, інтратекального застосування або для застосування немовлятам і дітям віком до 3 років не слід використовувати розчинники, що містять бензиловий спирт (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»). Для розведення може бути застосований 0,9 % розчин натрію хлориду, що не містить консервантів.
Підшкірно дозволяється вводити лише розчин для ін'єкцій з концентрацією 20 мг/мл. Стандартна доза для підшкірного застосування становить 20-100 мг/м2 поверхні тіла залежно від показань та режиму дозування.
Дозування для дорослих
1. Індукція ремісії
a. Тривале застосування
Рекомендована доза для болюсної ін'єкції становить 2 мг/кг маси тіла на добу протягом 10 днів. Кількісний аналіз крові слід проводити щоденно. У разі відсутності терапевтичного ефекту та появи ознак токсичності дозу можна збільшити до 4 мг/кг маси тіла на добу. Застосування такої дози можна продовжувати до появи терапевтичної відповіді або ознак токсичності. За умов застосування вищенаведеної дози токсичні симптоми спостерігаються майже в усіх пацієнтів.
Дозу 0,5-1,0 мг/кг маси тіла на добу можна вводити шляхом інфузії протягом не більше 24 годин. У більшості пацієнтів задовільний результат спостерігається вже після першої години інфузії. Через 10 днів дозу можна збільшити максимум до 2 мг/кг маси тіла на добу та застосовувати до появи ознак токсичності або до досягнення ремісії.
б. Переривчаста терапія
Цитозар® вводять внутрішньовенно протягом 5 днів поспіль у дозах 3-5 мг/кг маси тіла на добу. Лікування повторюють після перерви, що триває від 2 до 9 днів. Такий режим лікування слід продовжувати до появи ознак токсичності або досягнення ремісії.
Появу ознак відновлення кісткового мозку можна очікувати через 7-64 днів (у середньому 28 днів). Стандартну дозу можна поступово збільшити, якщо немає ознак токсичності і не спостерігається ремісія за умов стандартного режиму дозування.
2. Підтримуюче дозування
Ремісію, що була досягнута із застосуванням цитарабіну та/або інших препаратів, можна підтримувати, застосовуючи 1-2 внутрішньовенних або підшкірних введення препарату Цитозар® на тиждень у дозі 1 мг/кг маси тіла.
3. Лікування високими дозами
При хіміотерапії високими дозами Цитозар® вводять із розрахунку 2-3 г/м2 поверхні тіла шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1-3 години кожні 12 годин протягом 1-6 днів.
Хіміотерапія високими дозами повинна проводитись з особливою обережністю лише медичним персоналом, який має досвід такого лікування.
Сумарна переносима доза може бути вищою, якщо пацієнти отримують препарат шляхом швидких внутрішньовенних ін'єкцій, а не повільних інфузій. Цей феномен пов'язаний зі швидкою інактивацією препарату та короткочасністю впливу високих концентрацій на чутливі нормальні та пухлинні клітини після швидкого введення. Нормальні та пухлинні клітини схожим чином відповідають на ці різні способи застосування препарату, тому чітких клінічних переваг будь-якого з цих способів не виявлено.
4. Інтратекальне застосування при лейкозному менінгіті
(Фокальне ураження центральної нервової системи при лейкозі може не відповідати на інтратекальне лікування препаратом Цитозар®, тому застосування променевої терапії є більш доцільним).
Дози цитарабіну, що застосовують при монотерапії з інтратекальним введенням, знаходяться у межах від 5 до 75 мг/м2 і зазвичай становлять 30 мг/м2 кожні 4 дні, поки показники спинномозкової рідини не досягнуть норми (з наступним додатковим лікуванням). Дозування залежить від типу та тяжкості неврологічної симптоматики, а також ефективності попередньої терапії.
За даними наукової літератури (клінічні випадки), Цитозар® вводили інтратекально в комбінації з метотрексатом і гідрокортизону сукцинатом.
У деяких пацієнтів у місці ін'єкції або інфузії виникав тромбофлебіт, деякі пацієнти повідомляли про виникнення болю та запалення у місцях підшкірних ін'єкцій. Проте у більшості випадків препарат переноситься добре.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Цитозар® слід з обережністю призначати пацієнтам із нирковою недостатністю. Рекомендується зменшити дозу залежно від стану функції нирок. Токсичні реакції з боку ЦНС після лікування високими дозами препарату Цитозар® є більш імовірними для пацієнтів із нирковою недостатністю.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У випадку печінкової недостатності Цитозар® слід призначати з обережністю та у менших дозах. Значна частина введеного препарату виводиться печінкою. Токсичні реакції з боку ЦНС після лікування високими дозами препарату Цитозар® є більш імовірними для пацієнтів із печінковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку гірше переносять токсичні побічні ефекти, тому слід посилити контроль за їх станом через можливий розвиток лейкопенії, тромбоцитопенії та анемії. При необхідності слід призначити підтримуюче лікування. Лікування високими дозами пацієнтів віком від 60 років і старше слід проводити за умов оцінки співвідношення ризику та очікуваної користі.
Приготування розчину
Порошок по 100 мг у флаконах з розчинником в ампулах по 5 мл:
Розчинники, які можна використовувати для розведення порошку, що міститься у флаконі:
5 мл 0,9 % розчину бензилового спирту (розчинник, що додається до флакона);
вода для ін'єкцій;
розчин хлориду натрію 0,9 %;
розчин глюкози 5 %.
Використовуючи ампулу з розчинником, що додається до флакона з порошком, отримується розчин з концентрацією 20 мг/мл (100 мг цитарабіну розчинити у 5 мл розчинника). Приготований розчин слід вводити негайно.
Приготований розчин можна розбавити 0,9 % розчином хлориду натрію або 5 % розчином глюкози. Розчин можна розбавляти до концентрації цитарабіну 0,5 мг/мл. З мікробіологічної точки зору розчин слід вводити негайно.
Розчин для інтратекального введення не має містити бензилового спирту (розчинник, що додається до флакона з порошком, містить бензиловий спирт), тому для приготування розчину слід використовувати 5-10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію (або відповідно до рекомендацій - спинномозкову рідину пацієнта без додавання жодних консервантів, такий розчин слід вводити негайно після приготування).
Порошок по 1000 мг у флаконах:
Розчинники, які можна використовувати для розведення порошку, що міститься у флаконі:
вода для ін'єкцій;
розчин хлориду натрію 0,9 %;
розчин глюкози 5 %.
Розчин для інтратекального введення не має містити бензилового спирту, тому для приготування розчину слід використовувати 5-10 мл 0,9 % розчину хлорид. Передозування Не існує антидоту, який можна застосовувати при передозуванні цитарабіну. Неприйнятне прискорення необоротної нейротоксичної дії та летальний випадок були зафіксовані після здійснення 12інфузій тривалістю по 1годині кожні 12годин у разовій дозі 4,5г/м2 поверхні тіла. У випадку передозування слід припинити лікування препаратом Цитозар® та призначити лікування, спрямоване на пригнічення діяльності кісткового мозку (повне переливання крові та тромбоцитів, антибіотики).

Цитозар 100мг фл.+розч.в амп.5мл №1

Быстрый заказ Цитозар 100мг фл.+розч.в амп.5мл №1

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: