Главная » Каталог лекарств

Дифметре табл 20 шт

Фармакологічна дія

фармакодинамика. Три активних інгредієнта Діфметре виявили специфічну фармакологічну активність в лікуванні мігрені та головного болю.

На відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, індометацин по структурі близький до серотоніну і демонструє сильну аналгетичну дію і властивість звужувати судини головного мозку. Кофеїн володіє холинергическим анальгезирующим впливом на ЦНС. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними доза НПЗП, необхідна для послаблення болю, може бути знижена на 40%. Прохлорперазин - це похідне фенотіазину з антиеметичними активністю, володіє центральними холинергическими анальгезирующими властивостями.

Комбінація трьох діючих речовин значно ефективніша, ніж кожне з цих речовин окремо. Крім того, індометацин і комбінація трьох діючих речовин в препараті Діфметре усували сенсибілізацію центральної і периферичної нервової системи під час нападу мігрені.

Фармакокінетика

індометацин

Після перорального застосування індометацин швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100%. Сmax в плазмі крові відзначається через 0,5-2 год після застосування препарату. Більше 90% зв'язується з протеїнами плазми крові. Обсяг розподілу становить 0,34-1,57 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук. Кінцевий Т½ становить 2-8 ч. Виводиться головним чином з сечею у вигляді глюкуронідів, незначна частина виводиться з калом.

кофеїн

Після перорального застосування кофеїн швидко абсорбується. Сmax в плазмі крові відзначається приблизно через 1 год після прийому. 35% кофеїну пов'язується з протеїнами плазми крові. Обсяг розподілу становить 0,53 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, основний метаболіт - параксантину. Т½ становить приблизно 4-5 год. Виводиться з сечею у вигляді 1-метилурациловой кислоти та 1-метилксантину.

прохлорперазин

Після перорального застосування прохлорперазин легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація в плазмі крові дуже низька. Сmax спостерігається через 1,5-5 години після прийому препарату. Обсяг розподілу становить 12,9-17,7 л/кг. Препарат метаболізується в печінці. Т½ становить 6,8-9 год. Виводиться з сечею та калом у вигляді метаболітів.

фіксована комбінація

Фармакокінетичнівластивості Діфметре не відрізняються від властивостей кожного з компонентів препарату.

Після введення одноразової дози максимальна концентрація в плазмі крові становила 1,2-1,1-2,3 ч відповідно для індометацину, кофеїну і прохлорперазину, Т½ становив приблизно 7,5 год.

Показання

невідкладне лікування мігрені з аурою і без неї (особливо у пацієнтів, у яких під час нападу мігрені виникають нудота і блювота).

Лікування нападів головного болю напруги.

Дозування

препарат Діфметре рекомендовано застосовувати якомога раніше після появи головного болю, хоча препарат також ефективний, якщо його прийняти пізніше.

Рекомендовано приймати 1 шипучі таблетки всередину (повністю розчинивши в склянці з холодною водою) при перших проявах головного болю. Вибір дози залежить від тяжкості симптомів і стану пацієнта.

При недостатній ефективності препарату: якщо ефективність першої дози препарату протягом 2 годин після прийому Діфметре недостатня, повторний прийом такої ж дози препарату під час того ж нападу може бути ефективний для лікування головного болю.

Як показали клінічні дослідження, навіть якщо препарат виявився неефективним під час першого нападу, не виключена можливість, що він буде ефективний під час наступного нападу.

Повторний напад на протязі 24-48 год: якщо протягом 24-48 год після полегшення знову виникати головний біль, необхідно прийняти повторну дозу препарату для лікування рецидиву.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 таблеток. Тривалість лікування залежить від типу головного болю і визначається лікарем індивідуально.

Пацієнти похилого віку. Досвід застосування Діфметре у пацієнтів у віці старше 65 років обмежений.

Протипоказання

гіперчутливість до активної речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату.

Гастроінтестинальна кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою активної терапією НПЗП, або виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі.

Алергічна реакція на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби в анамнезі.

Важка серцева недостатність, тяжка печінкова або ниркова недостатність.

Психічні захворювання, епілепсія, хвороба Паркінсона.

Виразковий коліт, хвороба Крона.

Період вагітності.

Дитячий вік.

Побічні дії

найчастіше (<3%) назвали такі побічні реакції: вертиго, запаморочення і тремор. Побічні реакції, які були виявлені в ході клінічних досліджень відразу після прийому Діфметре, були легкими або помірними та спонтанно зникали протягом декількох годин. Крім того, ці побічні реакції не впливали на ефективність Діфметре. Якщо пацієнт буде перебувати в положенні лежачи, і доза препарату буде зменшена при наступному нападі, то частота цих побічних реакцій може знизитися. Деякі побічні реакції можуть насправді бути симптомами мігрені. Далі наведені побічні реакції, викликані застосуванням Діфметре в ході клінічних досліджень. Вони наведені в порядку зниження частоти: часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) і класифіковані відповідно до класу систем органів.

Інфекції та інвазії: нечасто - грип.

З боку психіки: нечасто - порушення, тривога.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, тремор; нечасто - парестезія, ступор, втрата свідомості, сонливість, головний біль при напрузі, порушення уваги.

З боку органу зору: нечасто - порушення зору.

З боку органу слуху: часто - вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: нечасто - диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; нечасто - блювання, диспепсія, гастрит, біль у верхній частині живота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - гіпергідроз.

Загальні порушення: нечасто - астенія, нездужання, озноб, біль.

У постмаркетинговий період зафіксовані такі побічні реакції: порушення гематологічних показників, сплутаність свідомості, аритмія, артеріальна гіпертензія, діарея, сухість у роті, висипання.

індометацин

У пацієнтів, які отримували індометацин, найчастіше відзначали шлунково-кишкові розлади. Можуть спостерігатися пептичні виразки, перфорація або гастроінтестинальна кровотеча, іноді з летальним результатом, головним чином у пацієнтів похилого віку.

Після прийому індометацину також відзначали нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, Мелень, блювоту кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона; нечасто - гастрит.

Під час лікування НПЗП виникали набряки, АГ і серцева недостатність.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалої терапії) може незначно підвищувати ризик виникнення артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Дуже рідко відзначали реакції бульозної типу, в тому числі синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

прохлорперазин

У пацієнтів, які отримували прохлорперазин, відзначали такі побічні реакції. Теоретично прохлорперазин може викликати антихолінергічні симптоми (седацию, запор, сухість у роті) або екстрапірамідні порушення. Однак добова доза прохлорперазину до 40 мг не викликає виражених побічних реакцій.

інші нейролептики

Прийом інших нейролептиків може викликати такі побічні реакції: рідкісні випадки пролонгації інтервалу Q-T, шлуночкову аритмію, наприклад, піруетна, шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків і зупинку серця. Випадки раптової смерті спостерігаються дуже рідко.

кофеїн

Внаслідок гіперстимуляції кофеїном можуть виникати збудження, безсоння, тривога, тремор, тахікардія, артеріальна гіпертензія.

Крім цього, при тривалому лікуванні препаратами, до складу яких входить кофеїн, можливий розвиток реакцій залежності. Різке припинення прийому препарату може викликати головний біль.