+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Абилифай 5 мг тб №28
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Алкеран табл. п/о 2мг N25
- Эутирал (Аналог тиреотома,Новотирала) тб.100+20мкг №50
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №10***
- Фуцидин крем 2% 15г***
- Гепатромбин Г свечи № 10***
- Немозол таб п/о 400мг №1***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30***
- Грандаксин [тб 50мг] №20***
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30***
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Расилез табл. 150мг №28
- Колхицин табл. 1мг №60
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Ремерон табл. 30мг №30
- Семакс [капли назальные 0.1% 3мл]
- Салвисар мазь 25г
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Ацидин-пепсин 250мг табл. №50
- Зипрекса Зидис [тб 10мг] №28
- Кортексин лиоф для инъекций 10мг фл №10
- Кортексин лиоф для инъекций 5мг фл №10
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №30
- Элтацин [тб подъязычные] №30
- Натальсид [свечи 250мг] №10
- Анальгин-хинин [тб] №20
- Зиртек таб п/о 10мг №7
- Циндол /цинка оксид сусп 125мл
- Фулфлекс крем 75мл д/тела
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Гепатромбин Г мазь 20г
- Седалит таб 300мг №50
- Эринит таб 10мг №50
- Трилептал табл. 150мг №50
- Грандаксин таблетки 50мг №60
- Лонгидаза супп ваг/рект 3тыс МЕ №10 АКЦІЯ
- Баралгин М [тб 500мг]№20
- Капотен таб 25мг №28
- Утрожестан капс 200мг №14
- Метиндол таб ретард 75мг №25
- Мексидол таб покр пл/о 125мг №30
- Гемаза амп №5
- Лонгидаза порошок 3000МЕ № 5 фл
- Ируксол мазь 30г №1
- Трихлоруксусная кислота 50% р-р 10мл №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Тиклид табл. 250мг №30
- Азатиоприн (Имуран) табл. 50мг №100
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Трилептал суспензия 60мг/мл 100мл
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Циклоферон р-р для в/в и в/м введ.125 мг/мл 2мл №5***
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Анафранил таб.п.о.25мг №30
- Мирвасо Дерм гель д/наружн.прим.0,5% туба 30г***
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Тербинафин спрей 1% 20г №1***
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №5
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
- Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Тримедат пор. д/сусп. внутр. 152,5г №1
- Софрадекс капли глазные и ушные 5мл №1
- Гидреа капс.500мг №100
- Адвантан (метилпреднизолон) мазь д/наружн.прим.0,1% 50г
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Псотриол (ксамиол) гель 30 гр №1
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№20***
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Вобэнзим иммун №40
- Нео Холензим капс.№20
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Цистон, Cystone таб. №100***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Митомицин (Mitomycin) 20 мг №1
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Галвус Мет(Гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60
- Нефлуан гель 10г №1
- Телфаст 120 тб мг №10
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Нейротропин-Мексибел 5% 2мл амп №10
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
Екземестан-Віста АС табл.в/пл.об.25мг №30(10х3) карт пач*
- Код товара: 233025
- Производитель: Ремедіка Лтд, Кіпр
- Действующее вещество: экземестан
- Срок годности: до 01.07.26
- Наличие: есть в наличии
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії.
Екземестан є необоротним стероїдним інгібітором ароматази, подібним за своєю структурою до природної речовини андростендіон. У жінок у період постменопаузи естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під впливом ферменту ароматази у периферичних тканинах. Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним і селективним методом лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у період постменопаузи. У жінок у період постменопаузи екземестан суттєво знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг. Максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10?25 мг. У пацієнток у період постменопаузи з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг екземестану щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98 %.
Екземестан не має прогестогенної та естрогенної активності. Незначна андрогенна активність, імовірно, пов’язана з 17-гідродеривативом, спостерігалася головним чином при застосуванні екземестану у високих дозах. Під час досліджень тривалого щоденного застосування екземестан не впливав на біосинтез таких гормонів як кортизол або альдостерон, рівень яких змінювався перед або після тесту АСТН; цим була продемонстрована селективність щодо інших ферментів, які беруть участь у гормональному обміні. У зв’язку з цим немає необхідності в замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами.
Незначне підвищення рівня лютеїнізуючого гормона (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормона (ФСГ) в сироватці крові відзначається навіть при низьких дозах. Цей ефект є очікуваним для препаратів цієї фармакологічної групи; імовірно, він розвивається за принципом зворотного зв’язку на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гіпофізом гонадотропінів (також і в жінок у період постменопаузи). Клінічна ефективність та безпека.
Ад’ювантна терапія раку молочної залози ранніх стадій.
У багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому дослідженні (IES – Міжгрупове дослідження екземестану), яке проводили з участю 4724 жінок у період постменопаузи з первинним раком молочної залози з позитивною пробою на естрогенові рецептори або з первинним раком молочної залози з невизначеною пробою на естрогенові рецептори, пацієнти, у яких не спостерігалося виникнення рецидиву після ад’ювантної терапії тамоксифеном протягом 2–3 років, були рандомізовані для застосування екземестану (25 мг/добу) або тамоксифену (20 або 30 мг/добу) протягом 3–2 років для проходження повного курсу гормональної терапії тривалістю 5 років.
Подальше спостереження з медіаною 52 місяці у міжгруповому дослідженні екземестану.
Результати спостережень з медіаною тривалості лікування близько 30 місяців та медіаною тривалості подальшого спостереження близько 52 місяців продемонстрували, що подальше лікування екземестаном після 2–3 років ад’ювантної терапії тамоксифеном асоціювалося з клінічно та статистично значущим покращенням показника виживаності без ознак захворювання (DFS) порівняно з продовженням лікування тамоксифеном. Результати показали, що протягом спостережуваного періоду дослідження екземестану знижував ризик рецидиву раку молочної залози на 24 % порівняно з тамоксифеном (співвідношення ризиків – 0,76; p = 0,00015). Більш позитивний ефект застосування екземестану порівняно з тамоксифеном відповідно до показника виживаності без ознак захворювання був очевидним, незалежно від статусу лімфатичних вузлів або попереднього проходження курсу хіміотерапії.
Застосування екземестану також значно знижувало ризик розвитку контралатерального раку молочної залози (співвідношення ризиків – 0,57; p = 0,04158).
У загальній популяції дослідження тенденція до покращення загальної виживаності спостерігалася при застосуванні екземестану (222 летальних наслідки) порівняно з тамоксифеном (262 летальних наслідки) зі співвідношенням ризиків 0,85 (логарифмічний ранговий критерій: p = 0,07362), що становило зниження ризику летального наслідку на 15 % на користь екземестану. Статистично значуще зниження ризику летального наслідку на 23 % (співвідношення ризиків для загальної виживаності – 0,77; тест хі-квадрат (тест Вальда): p = 0,0069) спостерігалося при застосуванні екземестану порівняно з тамоксифеном при коригуванні попередньо заданих прогностичних факторів (тобто проби на естрогенові рецептори, статусу лімфатичних вузлів, попереднього проходження курсу хіміотерапії, застосування гормонозамісної терапії та бісфосфонатів).
Основні результати оцінки ефективності у всіх пацієнтів (популяція пацієнтів, сформована відповідно до призначеного лікування) та у пацієнтів з раком з позитивною пробою на естрогенові рецептори через 52 місяці.
Кінцева точка
Популяція
Екземестан
Явища/N (%)
Тамоксифен
Явища/N (%)
Відношення ризиків
(95 % ДІ)
- значення*
Виживаність без ознак захворювання a
Усі пацієнти
354/2352 (15,1 %)
453/2372 (19,1 %)
0,76 (0,67?0,88)
0,00015
ЕР+ пацієнти
289/2023 (14,3 %)
370/2021 (18,3 %)
0,75 (0,65?0,88)
0,00030
Контралатеральний рак молочної залози
Усі пацієнти
20/2352 (0,9 %)
35/2372 (1,5 %)
0,57 (0,33?0,99)
0,04158
ЕР+ пацієнти
18/2023 (0,9 %)
33/2021 (1,6 %)
0,54 (0,30?0,95)
0,03048
Виживаність без раку молочної залози б
Усі пацієнти
289/2352 (12,3 %)
373/2372 (15,7 %)
0,76 (0,65?0,89)
0,00041
ЕР+ пацієнти
232/2023 (11,5 %)
305/2021 (15,1 %)
0,73 (0,62?0,87)
0,00038
Виживаність без системних рецидивів в
Усі пацієнти
248/2352 (10,5 %)
297/2372 (12,5 %)
0,83 (0,70?0,98)
0,02621
ЕР+ пацієнти
194/2023 (9,6 %)
242/2021 (12,0 %)
0,78 (0,65?0,95)
0,01123
Загальна виживаність г
Усі пацієнти
222/2352 (9,4 %)
262/2372 (11,0 %)
0,85 (0,71?1,02)
0,07362
ЕР+ пацієнти
178/2023 (8,8 %)
211/2021 (10,4 %)
0,84 (0,68?1,02)
0,07569
* Логарифмічний ранговий критерій; ЕР+ пацієнти = пацієнти з позитивною пробою на естрогенові рецептори.
a Виживаність без ознак захворювання визначається як перший випадок місцевого або системного рецидиву, контралатерального раку молочної залози або летального наслідку будь-якої причинної зумовленості.
б Виживаність без раку молочної залози визначається як перший випадок місцевого або системного рецидиву, контралатерального раку молочної залози або летального наслідку від раку молочної залози.
в Виживаність без системних рецидивів визначається як перший випадок системного рецидиву або летального наслідку від раку молочної залози.
г Загальна виживаність визначається як настання летального наслідку з будь-якої причини. За результатами додаткового аналізу підгрупи пацієнтів з позитивною або невизначеною пробою на естрогенові рецептори нескориговане співвідношення ризиків для загальної виживаності становило 0,83 (логарифмічний ранговий критерій: p = 0,04250), що є клінічно і статистично значущим зменшенням ризику летального наслідку на 17 %. Результати додаткового дослідження з вивчення стану кісткової тканини у рамках Міжгрупового дослідження екземестану показали, що у жінок, які застосовували екземестан після 2–3 років лікування тамоксифеном, спостерігалося помірне зниження мінеральної щільності кісток. У загальному дослідженні частота переломів, що сталися після початку лікування, яка оцінювалася протягом періоду лікування тривалістю 30 місяців, була вищою у пацієнтів, які застосовували екземестан порівняно з тамоксифеном (4,5 % та 3,3 % відповідно, p = 0,038).
Результати, отримані у додатковому дослідженні з вивчення стану ендометрія у рамках Міжгрупового дослідження екземестану, свідчать, що після 2 років лікування спостерігалося зменшення товщини ендометрія з медіаною 33 % у пацієнтів, які застосовували екземестан, порівняно з відсутністю помітної зміни у пацієнтів, які застосовували тамоксифен. Потовщення ендометрія, зареєстроване на початку застосування екземестану, повернулося до норми (< 5 мм) у 54 % пацієнтів, які застосовували екземестан.
Подальше спостереження з медіаною 87 місяців у міжгруповому дослідженні екземестану.
Результати спостережень з медіаною тривалості лікування близько 30 місяців та медіаною тривалості подальшого спостереження близько 87 місяців продемонстрували, що подальше лікування екземестаном після 2–3 років ад’ювантної терапії тамоксифеном асоціювалося із клінічно та статистично значущим покращенням показника виживаності без ознак захворювання порівняно з продовженням лікування тамоксифеном. Результати показали, що протягом спостережуваного періоду дослідження екземестану значно знижував ризик рецидиву раку молочної залози на 16 % порівняно з тамоксифеном (співвідношення ризиків 0,84; p = 0,002).
Загалом більша користь від застосування екземестану порівняно з тамоксифеном відповідно до показника виживаності без ознак захворювання була очевидною незалежно від статусу лімфатичних вузлів або попереднього проходження курсу хіміотерапії або гормональної терапії. Статистична значущість не була виявлена в декількох підгрупах із маленькою вибіркою. Вони продемонстрували тенденцію на користь екземестану у пацієнтів з більш ніж 9 позитивними вузлами або попереднім проходженням курсу хіміотерапії за схемою CMF (циклофосфан + метотрексат + 5-фторурацил). У пацієнтів із невідомим статусом вузлів, іншим попереднім курсом хіміотерапії, а також невідомим/відсутнім статусом попередньої гормональної терапії спостерігалася статистично незначуща тенденція на користь тамоксифену.
Крім того, екземестан також значно подовжував виживаність без раку молочної залози (співвідношення ризиків – 0,82; p = 0,00263) та виживаність без системних рецидивів (співвідношення ризиків – 0,85; p = 0,02425).
Екземестан також знижував ризик контралатерального раку молочної залози, хоча ефект вже не був статистично значущим під час цього періоду спостереження у дослідженні (співвідношення ризиків – 0,74; p = 0,12983). У загальній популяції дослідження тенденція до покращення загальної виживаності спостерігалася при застосуванні екземестану (373 летальні наслідки) порівняно з тамоксифеном (420 летальних наслідків) зі співвідношенням ризиків – 0,89 (логарифмічний ранговий критерій: p = 0,08972), що становило зниження ризику летального наслідку на 11 % на користь екземестану. При коригуванні попередньо заданих прогностичних факторів (тобто проби на естрогенові рецептори, статусу лімфатичних вузлів, попереднього проходження курсу хіміотерапії, застосування гормонозамісної терапії та бісфосфонатів) статистично значуще зниження ризику летального наслідку на 18 % (співвідношення ризиків для загальної виживаності – 0,82; тест хі-квадрат (тест Вальда): p = 0,0082) спостерігалося при застосуванні екземестану порівняно з тамоксифеном у загальній популяції дослідження. За результатами додаткового аналізу підгрупи пацієнтів із позитивною або невизначеною пробою на естрогенові рецептори нескориговане співвідношення ризиків для загальної виживаності становило 0,86 (логарифмічний ранговий критерій: p = 0,04262), що є клінічно і статистично значущим зменшенням ризику летального наслідку на 14 %. Результати, отримані у додатковому дослідженні з вивчення стану кісткової тканини, свідчать, що застосування екземестану протягом 2–3 років після застосування тамоксифену протягом 3–2 років призвело до збільшення втрати кісткової маси під час цього лікування (середній % зміни мінеральної щільності кісток (МЩК) порівняно з початковим рівнем через 36 місяців:
- 3,37 (хребет), -2,96 (стегно повністю) при застосуванні екземестану та -1,29 (хребет),
- 2,02 (стегно повністю) при застосуванні тамоксифену). Проте під кінець періоду після лікування тривалістю 24 місяці зміна значення МЩК порівняно з початковим рівнем в обох групах лікування була мінімальною, кінцеве зменшення значення МЩК у групі тамоксифену було трохи більшим для всіх ділянок (середній % зміни МЩК через 24 місяці порівняно зі значенням на початковому рівні: -2,17 (хребет), -3,06 (стегно повністю) при застосуванні екземестану та -3,44 (хребет), -4,15 (стегно повністю) при застосуванні тамоксифену).
Кількість усіх переломів, зареєстрованих протягом періодів лікування та подальшого спостереження, була значно більшою у групі лікування екземестаном порівняно з групою лікування тамоксифеном (169 (7,3 %) порівняно з 122 (5,2 %); p = 0,004), але не було виявлено відмінності у кількості переломів, зареєстрованих як наслідок остеопорозу. Лікування поширеного раку молочної залози.
У рандомізованому порівняльному контрольованому клінічному дослідженні застосування екземестану в добовій дозі 25 мг продемонстровано статистично значуще збільшення періоду виживаності, часу до прогресування захворювання, часу до констатації відсутності ефекту лікування порівняно зі стандартним гормональним лікуванням із застосуванням мегестролу ацетату в жінок з поширеним раком молочної залози у період постменопаузи, який прогресував після або під час лікування тамоксифеном у якості ад’ювантної терапії або в якості терапії першої лінії поширеного раку.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після перорального прийому екземестан швидко абсорбується. Доза, що поглинається зі шлунково-кишкового тракту, висока. Абсолютної біологічної доступності не встановлено, хоча розповсюдження повинно бути обмежено ефектом першого проходження. При одноразовому прийомі дози 25 мг середній рівень у плазмі крові досягає максимуму через 2 години і становить 18 нг/мл. Одночасне застосування екземестану з їжею підвищує його біодоступність на 40 %.
Розподіл. Об’єм розподілу екземестану без корекції на пероральну біодоступність становить приблизно 20000 л. Фармакокінетика екземестану є лінійною, кінцевий період напіввиведення екземестану становить 24 години. Зв’язування з білками плазми крові становить 90 % і не залежить від концентрації. Екземестан і його метаболіти не зв’язуються з еритроцитами. Екземестан не акумулюється непередбачувальним шляхом після застосування повторних доз.
Метаболізм та екскреція. Екземестан метаболізується шляхом окиснення метиленової групи (6) за допомогою ізофермента CYРЗА4 та/або шляхом відновлення 17-кетогрупи за допомогою альдокеторедуктази з подальшою кон’югацією. Кліренс екземестану становить приблизно 500 л/год без корекції на пероральну біодоступність. Щодо інгібування ароматази ці метаболіти або неактивні, або менш активні, ніж початкова сполука. Кількість екземестану, що виділяється із сечею у незміненому вигляді, становить 1 % дози. Однакова кількість екземестану (40 %), міченого ізотопом 14C, виділялася із сечею та калом протягом тижня.
Спеціальні групи.
Вік. Суттєвої кореляції між системною експозицією екземестану і віком пацієнток не спостерігалося.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
У пацієнтів з ураженням нирок тяжкого ступеня (CLсr < 30 мл/хв) рівень системної експозиції екземестану був вдвічі вищий порівняно зі здоровими добровольцями. Беручи до уваги профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушенням функції печінки.
У пацієнтів з ураженням печінки середнього або тяжкого ступеня рівень експозиції екземестану у 2–3 рази вищий порівняно зі здоровими добровольцями. Беручи до уваги профіль безпечності екземестану, коригування дози не потрібне.
ПоказанняАд’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій із позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2-3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном.
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок із природнім або індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Не була продемонстрована ефективність у пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.
ПротипоказанняЕкземестан-Віста АС протипоказаний пацієнткам з гіперчутливістю до екземестану або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу. Екземестан-Віста АС також протипоказаний жінкам у передменопаузальному періоді, жінкам у період вагітності або годування груддю.
Аналоги:
- Аромазин табл. п/о 25мг n30
- Экземестан-виста табл.п/пл.об. 25мг №30 (10х3) блистер
- Экземестан-виста табл.п/п/о 25мг №30
- Аромастан табл. п/пл.об. 25мг №100 (10х10)
- Экземестан-тева таб.п/о25мг№30
- Экземарин таб.п/о25мг№30(10х3)
- Экземарин табл.п/пл.об.25мг n30 (10х3) блист.
- Аримидекс табл.п/п/о 1мг №28 н/з 2 п.д.
- Аромазин табл. п/о 25мг n30 н/з
- Аромастан табл.п/п/о 25мг №100
- Экземестан-вист.таб.п/о25мг №30
- Аромазин табл. 25мг n100
- Экземестан гриндекс таб 25мг №30
- Экземестан гриндекс табл.п/пл.об.25мг №30 (10х3) блистер
- Эксеместан-тева тб 25мг№30
- Аромазин табл.п/сах.обол.25мг №30
- Экземевиста табл.п/п/о 25мг №30
- Аромазин 25мг №30
- Экземарин табл.п/п/о 25мг №30
- Аромазин 25мг №30
- Аромазин 25 мг №30
- Аромазин 25мг №30
- Аромазин 25мг №30
- Аромазин 25 мг №30
- Екземестан-віста ас табл.в/п/о 25мг №30
- Екземестан-віста ас таб25мг№30
- Екземарин табл.в/п/о 25мг №30
- Екземарин/exemestane табл.вк/пл. об.25мг №30 (10х3) бліст.в пачц
- Екземестан джен.таб.в/о25мг№30
- Екземевіста табл.в/п/о 25мг №30