Главная » Каталог лекарств

Фотил крап.очн.фл-крапельн.5мл

Фармакологічні властивості

Фотіл і фотіл форте є комбінацією пилокарпина і тимололу - препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.

Хімічна назва пилокарпина: 3 - етил-4 - [(1-метілімідазол-5-іл) метил] тетрагідрофуран-2-он. Застосовують у вигляді гідрохлориду. Хімічна назва тимолола малеата: (S) -1- [1,1- діметіетіл) аміно] -3 [[4- (4-Морфолін) -1,2,5-тіадіазол-3-іл] -оксі] -2- пропанола. (Z) -бутендіоат (1: 1) сіль. У структурі сполуки є асиметричний атом вуглецю, причому до складу очних крапель Фотіл входить лівообертаюча з'єднання.

Пілокарпін - парасимпатоміметики, стимулятор М-холінорецепторів. При закапуванні в очі знижує внутрішньоочний тиск, викликає міоз і спазм акомодації. Зниження внутрішньоочного тиску досягається за рахунок скорочення циліарного і кругової м'язів райдужної оболонки, яке супроводжується збільшенням кута передньої камери ока і змінює організацію трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. При закапуванні розчину пілокарпіну в око препарат добре проникає в рогівку. Максимальна його концентрація в рідкій волозі досягається через 30 хв. Поширюється в тканинах ока, період напіввиведення з них становить 1,5-2,5 год. Спазм акомодації і звуження зіниці спостерігаються через 10 хвилин після закапування і зберігаються протягом 1-2 ч. Зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом декількох годин. Пілокарпін не метаболізується в рідкої вологи, а виводиться з її відтоком. Одночасне застосування тимололу, який зменшує продукцію водянистої вологи, знижує швидкість елімінації пилокарпина. Резорбироваться пилокарпин в крові та тканини печінки гідролізується до неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові - 30 хв.

Тимолол є блокатор β-адренорецепторів, ефективно інгібує взаємодію симпатомиметических нейромедіаторів з β 1 - і β 2 -адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції водянистої вологи. Діє на β 2 -адренорецептори циліарного тіла.

Не володіє ВСА, местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) ефектом, не впливає на кровообіг в сітківці. При закапуванні очей кілька тимолола резорбируется і потрапляє в кровообіг, через носослізний канал надходить в травний тракт, що може призводити до розвитку небажаних системних ефектів, в першу чергу з боку серцево-судинної та респіраторної системи.

При пероральному застосуванні тимолол добре всмоктується; піддається активному пресистемному метаболізму. Виділяється в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів, період напіввиведення - приблизно 4 год. Добре проникає через рогівку. Зниження внутрішньоочного тиску при місцевому застосуванні препарату зазвичай розвивається через 2 год. Максимальний ефект спостерігається через 3-4 год, тривалість дії становить 10-20 год.

При поєднанні пилокарпина і тимололу в одному препараті спостерігається адитивний ефект щодо зниження внутрішньоочного тиску, оскільки механізми дії тимололу і пілокарпіну різні. При місцевому застосуванні Фотіл знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Після закапування фотіла внутрішньоочний тиск зазвичай починає знижуватися через 30 хв. Максимальний ефект спостерігається через 2 год, причому значно знизився рівень внутрішньоочного тиску при одноразовому введенні може зберігатися протягом 20 год.

Показання

Відкритокутова і закритокутова глаукома, глаукома, пов'язана з афакією; недавно виникла вторинна глаукома; як додатковий засіб при лікуванні глаукоми іншими препаратами; при підвищенні внутрішньоочного тиску, в тому числі в післяопераційний період.

Застосування

Зазвичай призначають по 1 краплі фотіла в уражену / і очей / а 2-3 рази на добу. фотіл форте призначають по 1 краплі 2 рази на добу. оскільки деяким хворим необхідно кілька тижнів для стабілізації викликаного препаратом зниження внутрішньоочного тиску, оцінку ефективності дії фотіла потрібно проводити приблизно через 4 тижні після початку лікування. якщо внутрішньоочний тиск підтримується на задовільному рівні, то дозу препарату можна знизити до 1 краплі 1 раз на добу в уражене око.

Підвищення дози фотіла Форте (більше 1 краплі 2 рази на добу) не призводить до подальшого зниження внутрішньоочного тиску. Якщо при такій дозі внутрішньоочний тиск як і раніше висока, слід призначити одночасно терапію діпівефрін і / або системне застосування інгібіторів карбоангідрази (наприклад, ацетазоламіду).

Протипоказання

Холінергічні препарати (пілокарпін) протипоказані при гострому ирите, а також при ураженні рогівки. блокатори β-адренорецепторів (тимолол) протипоказані хворим з ба або при наявності її в анамнезі, а також при ХОЗЛ, синусової брадикардії, av-блокаді ii-iii ступеня, вираженої серцевої недостатності, кардіогенному шоці та підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Побічні ефекти

При застосуванні очних крапель, що містять пілокарпін, можливі наступні місцеві побічні реакції: швидко проходять печіння і гострий біль, спазм циліарного м'яза, гіперемія судин кон'юнктиви, головний біль у скроневій і надглазничной областях, індукована міопія. такі реакції спостерігаються, як правило, у людей молодого віку, які недавно почали лікування пілокарпіном. зниження гостроти зору при поганому освітленні викликано миозом. при застосуванні міотичних коштів відзначені поодинокі випадки відшарування сітківки, ригідності райдужної оболонки ока, утворення кіст райдужної оболонки. при тривалому застосуванні пілокарпіну спостерігалися випадки оборотного помутніння кришталика. при місцевому застосуванні блокаторів β-адренорецепторів спостерігалися наступні місцеві побічні реакції: анестезія рогівки, точковий кератит, синдром «сухих очей», алергічний блефарокон'юнктивіт. при тривалому застосуванні препарату у хворих з глаукомою може розвиватися резистентність до пілокарпіну і тимололу.

З системних реакцій можливі нудота, діарея, посилене потовиділення, слиновиділення, зниження артеріального тиску, напади бронхіальної астми, застійна серцева недостатність, аритмія, артеріальна гіпотензія, галюцинації, сплутаність свідомості, головний біль, астенія, гіперемія слизової оболонки носа, рідко - депресія, парестезія і біль в кінцівках, підвищена стомлюваність, тривожність, анорексія, ретроперитонеальний фіброз, імпотенція, біль в області живота, пурпура.