Главная » Каталог лекарств

Фторафур капс.400мг №100

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тегафур і його натрієва сіль надають протипухлинну дію і за біологічними властивостями схожі з флуороурацилом. тегафур можна розглядати як транспортну форму фторурацилу, що утворюється в організмі внаслідок активації тегафуру мікросомальними ферментами печінки. метаболіт тегафуру довго циркулює в організмі, забезпечуючи таким чином високу ефективність препарату.

В процесі метаболізму флуороурацилу утворюється 5-фтор-2'-дезоксіурідіна-5'-монофосфат, який значно знижує активність тіміділсінтетази. В таких умовах виникає дефіцит тимидин-5-монофосфату (який можна вважати специфічним попередником ДНК), що викликає зупинку процесу поділу клітин, в тому числі злоякісних. До того ж, інший метаболіт тегафуру 5-фторурацил-5-фторурідін-5'-трифосфат инкорпорируется в ланцюг РНК і заміщає урацил, що супроводжується також і порушеннями РНК. Важливо підкреслити, що тегафур викликає більш виражені порушення біосинтезу, ніж флуороурацил. Це вказує на те, що тегафур діє не тільки як транспортна форма флуороурацилу, а й самостійно. В основі цитостатического ефекту тегафуру лежить його здатність впливати на метаболізм РНК повільно зростаючих пухлинних клітин (з невеликою пролиферацией). До таких пухлин відноситься аденокарцинома ЖКТ.

Найкращі результати отримані при застосуванні фторафур для лікування пухлин шлунково-кишкового тракту (шлунка, товстої і прямої кишки) і раку молочної залози. Тривалість ремісії в разі раку прямої і товстої кишки становить 5-8 міс; при раку молочної залози - 10-19 міс.

Фторафур володіє позитивним лікувальним ефектом у випадках злоякісних пухлин жовчовивідних проток, підшлункової залози, сечовивідної системи, а також при шкірної лімфоми та дифузному нейродерміті.

Фторафур ефективний в комплексній терапії раку шийки матки (в поєднанні з променевою терапією і хіміотерапією (цисплатин, капецитабин і інтерферон)).

В експериментах на тваринах виявлена висока протипухлинна ефективність тегафуру. Велику чутливість до тегафуру відзначили в багатьох експериментальних пухлинах (наприклад в пухлини молочної залози, саркоми 180, карциносаркоми Уокера, меланоми Гардінга - Пассі). Тегафур властиво сильне протипухлинну дію при лейкемії L-1210, гемоцитобластоз Ла і лімфолейкозі, в той час як лимфосаркома Пліса, саркома Йенсена, карцинома NK і аденокарцинома 755 менш чутливі. Лейкемія P-388, L-5178, легенева карцинома Льюїса, меланома B16 і саркома 45 резистентні до тегафуру.

Препарат має також протизапальну і аналгетичну дію, зменшує свербіж.

Фармакокінетика. В основі фармакокінетичних властивостей тегафуру лежить його висока ліпофільність (в 250 разів перевищує ліпофільність флуороурацилу).

Всмоктування: при прийомі всередину тегафур швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, C max досягається через 3 год і виявляється в крові протягом не менше 24 год після його одноразового введення.

Розподіл: препарат швидко проходить через біологічні мембрани та поширюється по всьому організму, в тому числі та в тканину мозку. Біодоступність тегафуру з травного тракту в 3 рази більше, ніж флуороурацилу.

Біодоступність перорально і в / в застосовуваного тегафуру схожа (AUC становить відповідно 668 і 510 нг / мл / год).

Метаболізм і виведення: тегафур метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, серед яких центральне місце займає фармакологічно активний флуороурацил. Виділення флуороурацилу з молекули тегафуру залежить від дози та виду введення; концентрація в плазмі крові 0,1-1 мг/мл зберігається протягом 48-96 год. біоактивації здійснюється не тільки в печінці, а може носити та локальний характер в пухлинної тканини, що відрізняється підвищеним вмістом цитозольних гідролітичних ферментів.

Тегафур головним чином виводиться з організму з сечею і тільки 0,8% - з калом. В експериментах доведено, що в сечі 60% є незмінним тегафур, 10% - флуороурацилом і всього 5% - активними метаболітами тегафуру. Через 12 год відбувається значне зменшення кількості активної речовини, тому рекомендується застосовувати тегафур з інтервалом 12 год.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

У пацієнтів похилого віку тегафур слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим порушенням діяльності печінки, нирок і серця, а також наявністю супутніх захворювань.

Для дітей і підлітків безпеку і ефективність застосування тегафуру не встановлені.

Пацієнтам з порушенням функції нирок і / або печінки при застосуванні тегафуру слід контролювати діяльність цих органів. При тяжкій нирковій і / або печінковій недостатності тегафур застосовувати не слід.

Показання

Рак товстої і прямої кишки, шлунка, молочної залози, шийки матки, шкірні лімфоми.

Застосування

Капсули приймати внутрішньо за 1 год до або після їди. дозу підбирати індивідуально залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Монотерапія тегафур. При пероральному застосуванні добова доза тегафуру становить 20-30 мг/кг маси тіла (1,2-1,6 г або 3-4 капсули), але може досягти 2 г (5 капсул); дозу слід розділити на 2 прийоми та приймати щодня кожні 12 год або 2-4 рази на добу. Курсова доза при прийомі всередину становить 30-40 г. Тривалість курсу лікування зазвичай становить 28 днів, інтервал між курсами - 7 днів.

Пацієнтам похилого віку, з печінковою та / або нирковою недостатністю та у разі тривалої терапії, а також на пізніх стадіях захворювання дозу тегафуру слід знизити.

У схемах комбінованої терапії і як доповнення при променевої терапії тегафур слід застосовувати в дозі, яка дорівнює або нижче дози, яка застосовується при монотерапії.

При хіміопроменевою терапією раку шийки матки застосовувати 800-1200 мг тегафуру 2 рази на добу. Залежно від індивідуальної переносимості химиолучевой терапії добову дозу тегафуру підвищувати від 800 до 1200 мг в 2 прийоми протягом курсу лікування (12-20 мг/кг тегафуру на добу при середній масі тіла пацієнта 60 кг). Точну дозу тегафуру при радіомодифікації встановлює лікар залежно від маси тіла і супутніх захворювань пацієнта.

Діти. Безпека застосування тегафуру у дітей і підлітків не доведена, тому його застосування протипоказано.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату; термінальна стадія захворювання; гостре профузні кровотеча; важкі функціональні порушення печінки та / або нирок; лейкопенія (3 · 109 / л), тромбоцитопенія (100 · 109 / л) і анемія (рівень гемоглобіну 30 од.).

Аналоги:

• Фторафур капс.400мг n100*
• Фторафур капс.400мг №100
• Уфт капс. №28
• Тейсуно 15мг/4,35мг/11,8мг капс. №126
• Тейсуно 20мг/5,8мг/15,8мг капс. №84
• Тейсуно капс. 15мг/4,35мг/11,8мг №126
• Тейсуно капс. 20мг/5,8мг/15,8мг №84