Фізіотенс табл.в/о 0.4мг №14

Код товара: 252133
Производитель: АББОТТ
Действующее вещество: моксонидин
Срок годности: до 01.05.26
Наличие: есть в наличии
396,43 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. доведено, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. наявні експериментальні дані свідчать про те, що місце антигіпертензивної дії моксонидина - центральної нервової системи. моксонидин - селективний агоніст імідазолінових рецепторів. ці імідазолінчувствітельние рецептори сконцентровані в ростральними відділі вентролатеральной частини довгастого мозку - ділянці, який вважається центром регуляції периферичної симпатичної нервової системи. стимуляція імідазолінових рецепторів сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи та знижує пекло.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю до відомим α 2 -адренорецепторів у порівнянні з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

У людини застосування моксонідину призводить до зменшення ОПСС з подальшим зниженням артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину продемонстрований у подвійних сліпих плацебо-контрольованих рандомізованих дослідженнях. Опубліковані дані свідчать, що застосування антагоніста ангіотензину II (ААII) разом з моксонидином у хворих АГ з гіпертрофією лівого шлуночка при зниженні однакового рівня АТ дозволило досягти посилення регресу гіпертрофії лівого шлуночка у порівнянні з вільною комбінацією тіазиду і блокатора кальцієвих каналів.

У терапевтичних дослідженнях тривалістю 2 міс в порівнянні з плацебо моксонидин підвищував індекс чутливості до інсуліну на 21% у пацієнтів з помірною АГ, ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після прийому всередину моксонидин швидко (час досягнення C max в плазмі крові - близько 1 ч) і практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 88%, що вказує на відсутність значного метаболізму при первинному проходженні через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.

Розподіл. Ступінь зв'язування з білками плазми крові, певна in vitro, становить близько 7,2%.

Біотрансформація. У зразках плазми крові людини ідентифікований тільки дегідрогенізірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізірованного моксонидина становить близько 1/10 активності моксонідину.

Виведення. Протягом 24-годинного періоду з сечею виводиться 78% загальної дози моксонідину у вигляді незмінного сполуки та 13% - у вигляді дегідрогенізірованного моксонидина. Інші незначні метаболіти в сечі становлять близько 8% дози. Менше 1% виводиться з калом. T ½ моксонидина і його метаболіту становить приблизно 2,5 і 5 годин відповідно.

У хворих АГ в порівнянні зі здоровими особами фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

У осіб похилого віку відзначали зміни фармакокінетики, найімовірніше, через зниженого рівня метаболізму і / або дещо більшою біодоступності. Однак ці зміни не вважаються клінічно значущими.

Оскільки моксонидин не рекомендується для лікування дітей, фармакокінетичні дослідження в цій субпопуляції не проводилися.

Виведення моксонідину в значній мірі залежить від кліренсу креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації - 30-60 мл/хв) стабільна концентрація в плазмі крові та T ½ приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації 90 мл/хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв) стабільна концентрація в плазмі крові та T ½ приблизно в 3 рази вище. У цих хворих не було виявлено накопичення моксонідину після багаторазового застосування. У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв), які знаходяться на гемодіалізі, AUC в плазмі крові та T ½ приблизно в 6 і 4 раз вище відповідно в порівнянні з гіпертензивними пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю C max моксонидина в плазмі крові тільки в 1,5-2 рази вище.

Грунтуючись на вищенаведених даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин виводиться в незначній мірі.

Доклінічні дані з безпеки. У доклінічних даних не виявлено особливого ризику для людини на підставі результатів стандартних досліджень з фармакологічної безпеки, хронічної токсичності, генотоксичности, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності. Дослідження на тваринах показали токсичну дію на ембріональний розвиток при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Дослідження репродуктивної токсичності не виявили впливу на фертильність і тератогенний потенціал. Токсичний вплив на ембріональний розвиток відзначено у щурів при дозах ≥9 мг/кг/добу і кроликів при дозах вище 0,7 мг/кг/добу. В ході досліджень пери та постнатального розвитку у щурів відзначали вплив на розвиток і життєздатність при дозах ≥3 мг/кг/добу.

Показання

Аг.

Застосування

Стандартна початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. максимальна разова доза - 0,4 мг. максимальна добова доза - 0,6 мг в 2 прийоми. дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Фізіотенс можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. При необхідності та в разі хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і до 0,3 мг/добу для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (див. Особливості застосування).

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату Фізіотенс становить 0,2 мг/добу. При необхідності та в разі хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу.

Протипоказання

Фізіотенс протипоказаний при:

гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого компонента препарату;
синдромі слабкості синусового вузла;
брадикардії (в спокої 50 уд. / хв);
AV-блокаді II і III ступеня;
серцевої недостатності.

Побічні ефекти

Найбільш часто побічні ефекти при прийомі моксонідину включають сухість у роті, запаморочення, астенія і сонливість. вираженість цих симптомів часто зменшується після перших кількох тижнів лікування.

Нижче наведені згруповані за класами систем організму і розподілені по частоті побічні реакції, відмічені в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у 886 пацієнтів, які застосовували моксонидин: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100).

З боку нервової системи: часто - головний біль *, запаморочення / вертиго, сонливість; нечасто - непритомність *.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, гіпотензія * (включаючи ортостатичну гіпотензію).

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - дзвін у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість у роті; часто - діарея, нудота / блювання / диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто - висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - біль в спині; нечасто - біль в шиї.

З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - астенія; нечасто - набряк.

* Частота не підвищена в порівнянні з плацебо.

Фізіотенс табл.в/о 0.4мг №14

Быстрый заказ Фізіотенс табл.в/о 0.4мг №14

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: