ГЕПТРАЛ ПОР.ЛИОФ.Д/ИН.500МГ №5

Код товара: 234168
Действующее вещество: Адеметионин
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. адеметионин, або s-аденозил-l-метіонін, є похідним амінокислоти метіоніну. s-аденозил-l-метіонін (адеметіонін) - натуральна амінокислота, яка присутня практично у всіх тканинах і рідких середовищах організму. адеметионин, перш за все, діє як коензим і донор метильної групи в реакціях трансметилирования, які є невід'ємним метаболічним процесом у людини та тварин. перенесення метильних груп (трансметилювання) також є невід'ємним метаболічним процесом при будівництві подвійного фосфолипидного шару в мембранах клітин і сприяє плинності мембран. адеметионин здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. процес трансметилирования за участю адеметіоніна є ключовим в утворенні нейромедіаторів ЦНС, включаючи катехоламіни (допамін, норадреналін, адреналін), серотонін, мелатонін і гістамін.

Адеметионин також є попередником в освіті фізіологічних сульфуровані (тіолових) з'єднань (цистеїну, таурину, глутатіону, коензиму А та ін.) В реакціях транссульфурірованіі. Глутатіон, потужний антиоксидант в печінці, грає важливу роль в печінкової детоксикації. Адеметионин підвищує рівень печінкового глутатіону у пацієнтів з ураженням печінки як алкогольного, так і неалкогольного генезу. Фолієва кислота (фолат) і вітамін В 12 є невід'ємними конутріентамі в процесах метаболізму і відновлення адеметіоніна.

Фармакокінетика. Абсорбція. У людини після в / в введення фармакокінетичний профіль адеметіоніна є біекспоненціальною і складається з фази швидкого вираженого розподілу в тканинах і кінцевої фази елімінації з T ½ близько 1,5 ч. Абсорбція при в / в введенні є майже повною (96%), максимальна плазмова концентрація досягається через 45 хв після застосування. Після перорального прийому кишковорозчинних таблеток адеметіоніна максимальна плазмова концентрація є дозозависимой, становить 0,5-1 мг/л і досягається через 3-5 години після прийому разової дози від 400 мг до 1000 мг. Плазмова концентрація знижується до початкового значення протягом 24 год. Біодоступність після перорального застосування підвищується, якщо адеметионин застосовується між прийомами їжі. При пероральному застосуванні таблетки абсорбуються в кишечнику і значно підвищують плазмову концентрацію адеметіоніна. Дослідження на тваринах за допомогою ізотопних методів підтвердили, що пероральне застосування адеметіоніна стимулює утворення метилованих з'єднань в печінці. Також було підтверджено, що засвоєння адеметіоніна організмом відбувається типовими метаболічними шляхами, характерними для ендогенного з'єднання (трансметилювання, транссульфурірованіі, декарбоксилирование і т.д.).

Розподіл. Обсяг розподілу становить 0,41 і 0,44 л/кг для доз адеметіоніна 100 мг і 500 мг відповідно. Зв'язування з білками плазми крові незначне і становить ≤5%.

Метаболізм. Реакції, які виробляють, засвоюють і регенерують адеметионин, називаються циклом адеметіоніна. На першому етапі цього циклу адеметіонінзавісімая метилаза використовує адеметионин як субстрат для продукції S-аденозил-гомоцистеїну, який потім гідролізується до гомоцистеїну і аденозину за допомогою S-аденозілгомоцістеінгідролази. Гомоцистеїн, в свою чергу, піддається зворотної трансформації в метіонін шляхом перенесення метильної групи від 5-метілтетрагідрофолата. Зрештою, метіонін може перетворитися в адеметионин, завершуючи цикл.

Виведення. У радіоізотопних дослідженнях при пероральному застосуванні радіоактивно міченого (метил 14С) адеметіоніна у здорових добровольців виведення з сечею радіоактивної речовини склало 15,5 ± 1,5% через 48 год і виведення з калом склало 23,5 ± 3,5% через 72 год , при цьому в стійких пулах залишалося інкорпороване близько 60% речовини.

Показання

Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, в тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки; внутрішньопечінковий холестаз у вагітних. Застосування

Лікування може починатися з парентерального введення препарату з подальшим застосуванням препарату у формі таблеток або відразу з застосування таблеток. добову дозу таблеток можна розділити на 2-3 прийоми.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. Таблетки препарату Гептрал ® покриті спеціальною оболонкою, яка розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у дванадцятипалій кишці. Для кращого всмоктування активної речовини та для повного терапевтичного ефекту таблетки слід застосовувати між прийомами їжі.

Таблетку препарату Гептрал ® слід витягати з блістери безпосередньо перед прийомом. Якщо таблетки мають інший колір, крім від білого до жовтуватого (через порушення цілісності алюмінієвої обгортки), рекомендується утриматися від їх застосування.

Початкова терапія.

Перорально (всередину) рекомендована доза становить 10-25 мг/кг маси тіла на добу. Початкова доза становить 800 мг/добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг.

В / в або в / м рекомендована доза становить 5-12 мг/кг маси тіла на добу протягом 2 тижнів. Початкова доза становить 500 мг/добу, загальна добова доза не повинна перевищувати 1000 мг (для парентерального введення застосовувати препарат Гептрал ® у формі порошку ліофілізованого для приготування розчину для ін'єкцій у комплекті з розчинником).

Підтримуюча терапія.

Застосовувати перорально (всередину) 800-1600 мг/добу.

Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату (див. Склад).

Генетичні дефекти, що впливають на метіонінових цикл і / або викликають гомоцистинурія і / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад недостатність цистатіонін-β-синтази, дефект метаболізму вітаміну В 12).

Побічні ефекти

В ході клінічних досліджень адеметионин застосовували понад 2100 пацієнтів. найчастіше при лікуванні адеметіоніном повідомлялося про головний біль, діареї і нудоти.

Про наступні побічні реакції повідомлялось з вказаною частотою в ході клінічних досліджень застосування адеметіоніна (n = 2115), а також в спонтанних повідомленнях. Побічні реакції класифіковані за системами органів (відповідно до MedDRA) і по частоті виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко ( ≥1 / 10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - біль в животі, діарея, нудота; нечасто - сухість у роті, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишкові порушення, блювота; рідко - здуття живота, езофагіт.

Загальні порушення і реакції в місці введення: нечасто - астенія, набряк, гіпертермія, озноб *, реакції в місці введення * 1; некроз в місці введення * 1; рідко - нездужання.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад гіперемія, задишка, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія)) *.

Інфекції та інвазії: нечасто - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - артралгія, м'язові судоми.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії.

Психічні розлади: часто - тривога, безсоння; нечасто - ажитація, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - набряк гортані *.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - свербіж; нечасто - гіпергідроз, ангіоневротичний набряк *, алергічні шкірні реакції (наприклад висип, свербіж, кропив'янка, еритема) *.

З боку судин: нечасто - припливи, артеріальна гіпотензія, флебіт.

* Побічні реакції зі спонтанних повідомлень, що не спостерігалися в ході клінічних досліджень, класифіковані за частотою виникнення «рідкі» з огляду на те, що верхня межа 95% довірчого інтервалу для очікуваної частоти не перевищує 3 / Х, де Х = 2115 (загальна кількість добровольців в клінічних дослідженнях).

1 Стосується ін'єкційної форми препарату.

ГЕПТРАЛ ПОР.ЛИОФ.Д/ИН.500МГ №5

Быстрый заказ ГЕПТРАЛ ПОР.ЛИОФ.Д/ИН.500МГ №5

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: