Главная » Каталог лекарств

Герпевир-КМП табл.0.4г №10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, что включает вирус герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна–Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по убыванию активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна–Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна−Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Связь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а эквивалентные уровни Cssmin были 2,7 мкмоль (0, 6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, а и канальцевой секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применяемой дозы. Если ацикловир применять через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Показания

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Супрессия ф(профилактика рецидивов) инфекций, апвызванных вирусом апростого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено. Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками по канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой концентрация/время. При одновременном применении ацикловира с иммуносупрессантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, - мофетила микофенолатом - в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата, но ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу.

Экспериментальное исследование пяти мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию теофиллина в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Особенности по применению

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует снижать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов может потребоваться уменьшение дозы. Больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются обычно обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Имеющиеся данные клинических исследований не достаточны для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении ацикловира в дозе до 1 г/сутки в течение шести месяцев не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

В послерегистрационном реестре наблюдения за беременными задокументированы результаты применения беременных различных фармацевтических форм ацикловира.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Герпевира следует тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, кормящийся этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг принимают 4 раза в сутки с примерно 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективно даже после уменьшения дозы таблеток ацикловира до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема общей суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями природного течения заболевания терапию ацикловиром нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки ацикловира в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с примерно 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять подходящую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы для взрослых. Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначают 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно разовую дозу можно рассчитать по массе тела ребенка как 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) ацикловира 4 раза в сутки.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса, у новорожденных и детей младше 3 месяцев применяют Герпевир, порошок для раствора для инъекций.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них следует соответственно изменить (см. подраздел «Почечная недостаточность» ниже). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы ацикловира.

Почечная недостаточность

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышает безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки , а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети.

Таблетки ацикловира применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы. Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Случайный прием пациентами до 20 г ацикловира внутрь не вызывал токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания). При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение. Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку ацикловир хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто - 1/10, часто - 1/100 и <1/10, нечасто - 1/1000 и < 1/100, редко - 1/10000 и < 1/1000, очень редко - <1/10 000.

Кровь и лимфатическая система

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система

Редко: анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбужденность, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Респираторная система и органы грудной клетки

Редко: одышка.

Гастроэнтерологическая система

Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Гепатобилиарная система

Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко: желтуха, гепатит.

Кожа и подкожные ткани

Часто: зуд, сыпь (включая светочувствительность).

Нечасто: крапивница, учащенное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применяемого лекарства, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было.

Редко: ангионевротический отек.

Почки и мочевыделительная система

Редко: увеличение уровня мочевины и креатинина крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, боли в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства

Часто: утомляемость, лихорадка.

Аналоги:

• Ацик крем 5% 2г
• Ацикловир-ф табл. 0.2г n20
• Валавир табл. 500мг n10
• Валавир табл. 500мг n42
• Вальтровир табл. 0.5г n10
• Зовиракс крем 5% 2г
• Зовиракс табл. 200мг n25
• Зовиракс крем 5% 2г
• Герпферон [мазь 5 г]***
• Ацик табл. 200мг n25 (5х5) блистер*
• Доктор биокон бальзам для губ 4.6г антигерпесный
• Вальтровир таб.п/о 0.5г №10
• Ацик крем 5% 2г
• Валавир табл.п/о 500мг №10
• Валавир табл.п/о 500мг №42
• Зовиракс табл.200мг №25
• Вальтровир табл.0.5г №10
• Герпферон [мазь 5 г]
• Виролекс лиоф д/инф 250мг №5
• Валцикон тб 500мг №10
• Валцикон тб 500мг №42
• Вальтровир табл.0.5г №50
• Вальтровир табл. 0.5г n50
• Ацик крем 5% 2г
• Ацикловир 400 стада таб.№35
• Ацикловир таб.0.2г №20
• Ацикловир-астрафарм т.200мг№20
• Ацикловир-вишфа мазь 2.5%10г№1
• Ацикловир-дарница таб.0.2г №20
• Ацикловир-фармак таб.0.2г №20
• Бальз.д/губ антигерпесный 4.6г
• Валавир таб.п/о 500мг №10
• Валавир таб.п/о 500мг №42(6х7)
• Валцик таб.п/о 500мг №10
• Вальтровир таб.п/о 500мг №50
• Гевиран таб.п/о 400мг №30
• Гевиран таб.п/о 800мг №30
• Герпевир д/ин.0.25г фл.№10
• Герпевир мазь 2.5% 15г туба
• Герпевир-кмп таб.0.2г №20
• Герпевир-кмп таб.0.4г №10
• Зовиракс крем 5% 2г
• Гевиран табл. п/пл.об. 400мг n30* (10х3) спец.
• Медовир пор.д/ин.500мг фл.№10
• Медовир таб.800мг №10
• Зовиракс таб.200мг №25
• Валцик таб.п/о 500мг №42
• Валацикловир таблетки 500мг № 10
• Медовир пор.д/ин.250мг фл.№10
• Ацикловир-астрафарм табл.200мг №20
• Ацикловир-вишфa мазь 2.5% 10г туб.*
• Ацикловир-вишфa мазь 2.5% 10г туб.*
• Зовиракс таблетки 200мг № 25
• Зовиракс крем 5% 5г
• Ацикловир 400 табл.400мг №35
• Ацикловир-астрафарм табл. 200мг №20 (10х2) блистер*
• Зовиракс дуо-актив крем 2г № 1
• Зовиракс гл. мазь 3% 4.5г № 1
• Валавир табл.п/о 500 мг №10 *
• Валавир табл.п/о 500 мг №42 *
• Вальтрекс™ табл. 500 мг №10 *
• Вальтрекс™ табл. 500 мг №42 *
• Вальтровир табл.п/о 0,5 г №10 *
• Вальтровир табл.п/о 500мг №50 *
• Гевиран табл. п/о 400мг №30 (3х10)@*
• Гевиран табл. п/о 800мг №30 (3х10)@*
• Герпевир® мазь 2,5% 15 г туба@*
• Герпевир® мазь 2,5% 5 г туба@*
• Герпевир® табл. 0,2г №20@*
• Герпевир® табл. 0,4г №10@*
• Зовиракс крем 5% 2 г@*
• Зовиракс™ гл. мазь 3% 4,5 г@*
• Зовиракс™ пор.лиоф.д/приг.инф. р-ра 250 мг фл. №5@*
• Зовиракс™ табл. 200 мг №25@*
• Вайрова таб п/о 500мг №10
• Липстер крем 5% 5г туба №1*
• Виролекс крем 5% 5г
• Липстер крем 5% 5г
• Виролекс таб 200мг №20
• Валвир 500мг таб п/о №10
• Валвир 1000мг таб покр пл/о №7
• Липстер крем 5% 5г туба №1
• Герперакс мазь 5% 5г
• Валвир 500мг таб п/о №42
• Валтрекс таб 500мг №10
• Валтрекс таб 500мг №42
• Ацикловир 800 стада табл. n35
• Ацикловир-лх табл.0.2г №20
• Герпевир мазь 2.5% 5г туба
• Виролекс крем 5% 5г
• Ацик таб.400мг №35(5x7)
• Виролекс крем 5% 5г
• Ацик табл. 400мг n35*
• Ацикловир белупо крем 5% 2г туб.д/наруж.прим. акция
• Гевиран табл. п/пл.об. 800мг n30* (10х3) спец.
• Медовир табл.800мг №10
• Агерп крем 5% туба 2г
• Медовир табл.400мг №10
• Агерп крем 5% 2г туба в пенале в/уп*
• Зовиракс дуо крем 2г туба в/уп.
• Зовиракс фл. 250мг n5*
• Ацикловир белупо крем д/наруж.прим.5% туба 2г
• Зовиракс дуо крем туба 2г
• Дб бальз.д/губ антигерпесный 4.6г
• Зовиракс пор.д/инф.250мг фл.№5
• Зовиракс пор.д/инф.250мг фл.№5
• Агерп крем 5% 2г туба
• Ацикловир 800 стада таб№35(5x7
• Ацикловир белупо крем 5% 5г туб.
• Ацикловир белупо крем д/наруж.прим.5% туба 5г
• Ацикловир белупо крем д/наруж.прим.5% туба 5г /акция 3+1/
• Ацикловир белупо крем д/наруж.прим.5% туба 2г /акция 3+1/
• Герпферон [мазь 5 г]***
• Герпферон [мазь 5 г]
• Валацикловир таблетки 500мг № 10
• Зовиракс крем 5% 5г
• Зовиракс таблетки 200мг № 25
• Зовиракс дуо-актив крем 2г № 1
• Вайрова таб п/о 500мг №10
• Валвир 1000мг таб покр пл/о №7
• Валвир 500мг таб п/о №10
• Валвир 500мг таб п/о №42
• Валтрекс таб 500мг №10
• Валтрекс таб 500мг №42
• Валцикон тб 500мг №10
• Валцикон тб 500мг №42
• Агерп крем 5% 10г туба карт.уп
• Валацикловир таб.п.п.о. 500мг №50
• Вальтрекс таб.п/о500мг№42(14х3
• Ацикловир белупо крем5% 10г
• Вальтрекс табл.п/о 500мг n42(14х3)/
• Вальтрекс таб.п/о500мг№10
• Ацикловир мазь 2.5% туба 10 г
• Агерп крем 5% 10г туба
• Ацикловир белупо крем 5% 2г№1
• Ацикловир белупо крем 5% 5г№1
• Липстер табл.800мг№20(10х2) карт.уп.
• Ацикловир мазь 2,5% 10г туба карт.уп.
• Липстер табл.400мг№20(10х2) карт.уп.*
• Ацикловир белупо крем 5% 10г туб.
• Герпевир мазь 2.5% 5г
• Герпевир-кмп табл.0.2г №20
• Герпевир мазь 2.5% 15г
• Вальтровир табл.0.5г №10
• Ацикловир мазь 2.5% туба 10г pl/дкп/
• Ацикловир мазь 2.5% туба 10г pl/дкп/
• Ліпстер минт крем 5% 5г№1
• Ліпстер мінт крем 5% 5г туба у пач*
• Ліпстер табл.800мг №20
• Герпевір-кмп пор.д/ін.0.25г фл.№10
• Валацикловір-гетеро табл.в/п/о 500мг №30
• Ліпстер мінт крем 5% туба 5г
• Валацикловір-гетеро табл.в/п/о 500мг №10
• Зовіракс крем 5% 2г