Главная » Каталог лекарств

Гидрасек гран.д/орал.сусп.30мг саше №16 (2х8)

ГІДРАСЕК

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: рацекадотрил;

1 саше містить 10 мг рацекадотрилу  або 30 мг рацекадотрилу;

допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

 

Лікарська форма. Гранули для оральної суспензії.

Білий порошок з характерним запахом абрикоса.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Софартекс/Sophartex.

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500, Vernouillet, 21  rue du Pressoir, France.

 

Назва і місцезнаходження заявника.

Абботт Лабораторіз ГмбХ/Abbott Laboratories GmbH.

Фройндаллее 9 А, 30173 Ганновер, Німеччина/ Freundallee 9A, 30173 Hannover, Germany.

 

Фармакотерапевтична група. Інші протидіарейні засоби. Код ATC A07X A04.

Рацекадотрил – це проліки, що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що знаходиться у різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечнику. Цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, подовжуючи їхню антисекреторну функцію.

Рацекадотрил – це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечнику. Він знижує кишечну гіперсекрецію води та електролітів, спричинену токсинами холери або запаленням, та не впливає на базальну секреторну активність. Рацекадотрил швидко чинить протидіарейну дію, не змінюючи тривалості кишечного транзиту.

Прийом рацекадотрилу призводить до здуття живота. У ході клінічних досліджень частота вторинного запору на тлі застосування рацекадотрилу була подібною до відміченої у групі плацебо.

При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.

Всмоктування

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального застосування. Початковий час до пригнічення плазмової енкефалінази – 30 хвилин.

Біодоступність рацекадотрилу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.

Розподіл

У тканинах розподіляється лише близько 1 % прийнятої дози. Дев'яносто відсотків активного метаболіту рацекадотрилу, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину, зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні  пацієнтам літнього віку.

Тривалість та ступінь дії рацекадотрилу залежать від дози. Час, за який відбувається  пікове пригнічення 75 % плазмової енкефалінази,дорівнює приблизно 2 годинам  при прийомі дози 100 мг.

При застосуванні разової дози 100 мг тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить близько 8 годин.

Метаболізм

Біологічний період напівжиття рацекадотрилу, з огляду на  ступінь пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 3 годинам.

Рацекадотрил швидко гідролізується до (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину, активного метаболіту, який, у свою чергу, перетворюється на неактивні метаболіти. Повторне застосування рацекадотрилу не призводить до накопичення сполуки в організмі. Рацекадотрил не індукує та не інгібує ферменти цитохрому Р450.

Рацекадотрил не впливає на зв'язування з білками діючих речовин, які значною мірою зв'язуються із білками, таких як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки [цироз, ступінь В за класифікацією        Чайлда–П'ю] профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначав подібні Tmax та T½, але менші Cmax (? 65 %) та AUC (? 29 %) порівняно з такими у здорових добровольців.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11-39 мл/хв) профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався нижчою Cmax (? 49 %) та більшими AUC (+16 %) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну >70 мл/хв).

Виведення

Рацекадотрил виводиться у формі неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно нирками, значно меншою мірою – з калом. Легеневе виведення незначне.

 

Показання для застосування.

Засіб для допоміжного симптоматичного лікування гострої діареї у немовлят (віком від     3 місяців) та дітей у випадках, коли орального відновлення водного балансу та інших підтримувальних засобів недостатньо для контролю клінічного стану.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Через наявність сахарози Гідрасек 30 мг протипоказано застосовувати пацієнтам із непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Застосування Гідрасеку не змінює звичайного режиму відновлення водного балансу. Важливо, щоб діти вживали достатню кількість рідини для підтримання її належного рівня в організмі.

У випадку тяжкої або тривалої діареї, що супроводжується вираженим блюванням чи відсутністю апетиту, слід вдатися до внутрішньовенного введення рідини.

Криваве або гнійне випорожнення та/або гарячка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше тяжке захворювання. Також не вивчалося застосування рацекадотрилу  пацієнтам із діареєю, спричиненою антибіотиками. Тому рацекадотрил не слід застосовувати у подібних випадках.

Застосування препарату у випадку хронічної діареї досліджене недостатньо.

Хворим на діабет слід враховувати, що кожне саше містить:

• Гідрасек 10 мг: 0,966 г сахарози  в 1 саше по 1 г;
• Гідрасек 30 мг: 2,899 г сахарози в 1 саше по 3 г.

Якщо кількість сахарози (джерела глюкози та фруктози) у добовій дозі Гідрасеку 10 мг або 30 мг перевищує 5 г на добу, це потрібно врахувати у добовому раціоні цукру.

Не слід застосовувати препарат немовлятам віком до 3 місяців, оскільки клінічних досліджень за участю цієї популяції не проводилося.

Препарат не слід застосовувати  дітям із порушеннями функції печінки або нирок       будь-якого ступеня тяжкості через обмеженість інформації щодо цієї популяції.

Через можливість зниження біодоступності препарат не варто застосовувати у випадку тривалого або неконтрольованого блювання.

 

Особливі застереження.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає належних даних щодо застосування рацекадотрилу вагітним жінкам, тому рацекадотрил у період вагітності застосовувати не слід.

Годування груддю

Через недостатність інформації щодо проникнення рацекадотрилу у грудне молоко препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Рацекадотрил не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати автомобілем чи працювати з механізмами.

 

Діти.

Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують немовлятам і дітям віком від 3 місяців до 2 років.

Гідрасек, гранули по 30 мг, застосовують дітям від 2 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Гідрасек застосовують перорально разом із оральними препаратами для відновлення водного балансу.

Дозу розраховують за масою тіла: 1,5 мг/кг на прийом.

Це становить 1-2 саше відповідного дозування, які приймають 3 рази на добу через рівні проміжки часу відповідно до розрахунків нижче:

дітям з масою тіла до 9 кг: по  1 саше (10 мг) 3 рази на добу;

дітям з масою тіла від 9 кг до 13 кг: по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу;

дітям з масою тіла від 13 кг до 27 кг: по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу;

дітям з масою тіла від 27 кг: по 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза становить 6 мг/кг на добу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 послідовних днів.

Контрольованих клінічних досліджень за участю дітей віком до 3 місяців не проводилося.

Особливі групи пацієнтів

Дослідження за участю немовлят і дітей із нирковою або печінковою недостатністю не проводилися.

Гранули Гідрасеку додають до їжі добре перемішавши або розчиняють у стакані води чи у пляшечці для годування. Після цього препарат слід застосувати негайно.

 

Передозування.

Випадків передозування не зареєстровано. У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вищі за терапевтичну дозу, не спричинювали шкідливих ефектів.

 

Побічні ефекти.

У ході клінічних досліджень отримано дані  з безпеки стосовно більше ніж 2200 пацієнтів дитячого віку, які страждали на гостру діарею та приблизно половина з яких приймали або рацекадотрил, або контрольну терапію (плацебо, оральний регідратаційний розчин (ОРР), дексекадотрил або лоперамід).

Загальна частота небажаних явищ становила 12 % у групі рацекадотрилу, 16 % у групі плацебо або ОРР та 22 % у групі лопераміду. Всі небажані явища були легкими або помірної тяжкості. Найчастіші небажані явища проявлялись у вигляді блювання  (5,1 % проти 5,8 % у групі плацебо та групі ОРР  проти 12 % у групі лопераміду) та гарячки     (2,3 % проти 4,5 % у групі плацебо та групі ОРР проти 4 % у групі лопераміду).

Далі наведені небажані реакції на препарат, що відмічалися у групі рацекадотрилу частіше, ніж у групі плацебо, або спостерігалися в післяреєстраційний період. За частотою небажані реакції поділено на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії

Нечасті: тонзиліт.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасті: висип, еритема.

Невідомої частоти: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлувата еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодій із іншими препаратами у людини на сьогодні не зафіксовано.

Супутнє застосування Гідрасеку з лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрилу.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 16 саше в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Аналоги:

• Гидрасек гран.д/орал.сусп.10мг саше №16
• Гидрасек гран.д/орал.сусп.10мг саше №16
• Гидрасек гран.ор/сусп.10мг№16
• Гидрасек гран.д/орал.сусп.30мг саше №16
• Гидрасек гран.ор/сусп.30мг №16
• Гідрасек гран.д/орал.сусп.30мг саше №16
• Гідрасек гран.д/орал.сусп.10мг саше №16