Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Глимакс табл.4мг №60

Код товара: 238755
Производитель: Кусум Фарм ТОВ, Україна
Действующее вещество: глимепирид
Срок годности: до 01.03.26
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. глимепирид - це гіпоглікемізуючу речовина, активна при пероральному застосуванні, яке відноситься до групи сульфонілсечовини. його можна застосовувати при цукровому діабеті ii типу. глимепирид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Як і в випадку інших препаратів сульфонілсечовини, такий ефект грунтується на підвищенні чутливості клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім цього, глімепірид має виражену внепанкреатіческім дію, також характерне і для інших препаратів сульфонілсечовини.

Вивільнення інсуліну. Препарати сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття АТФ-залежного калієвого каналу, розташованого в мембрані бета-клітини підшлункової залози. Закриття калієвого каналу викликає деполяризацію бета-клітини та шляхом відкриття кальцієвих каналів, призводить до збільшення припливу кальцію в клітину, що, в свою чергу, обумовлює вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид з високою швидкістю заміщення зв'язується з білком мембрани бета-клітин, пов'язаним з АТФ-залежних калієвих каналом, проте розташування його місця зв'язування відрізняється від звичайного місця зв'язування препаратів сульфонілсечовини.

Внепанкреатіческім активність. До внепанкреатіческім ефектів належать, наприклад, підвищення чутливості периферичних тканин до інсуліну і зменшення утилізації інсуліну печінкою.

Утилізація глюкози крові периферійними тканинами (м'язової і жирової) відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих в клітинній мембрані. Транспортування глюкози в ці тканини обмежена швидкістю етапу утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних молекул, які транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м'язової та жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози.

Глімепірид підвищує активність глікозілфосфатіділінозітолспеціфіческой фосфоліпази С, з якої в ізольованих м'язових і жирових клітинах може корелювати викликаний препаратом липогенез і глікогенез.

Глімепірид пригнічує вироблення глюкози в печінці шляхом підвищення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-біфосфату, який, в свою чергу, пригнічує глюконеогенез.

Загальні характеристики. У здорових осіб мінімальна ефективна пероральна доза становить близько 0,6 мг. Вплив глімепіриду є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, в умовах дії глімепіриду зберігається.

Не виявлено достовірної різниці в дії глімепіриду при застосуванні препарату за 30 хв до їди або безпосередньо перед прийомом їжі. У пацієнтів з цукровим діабетом належний метаболічний контроль протягом 24 год забезпечувався при застосуванні препарату 1 раз на добу.

Хоча гидроксилированний метаболіт викликає незначне, але достовірне зниження рівня глюкози крові у здорових осіб, це лише незначна складова загальної дії препарату.

Застосування в комбінації з метформіном. В одному дослідженні продемонстровано поліпшення метаболічного контролю при супутньої терапії глімепірідом в порівнянні з монотерапією метформіном у пацієнтів, у яких цукровий діабет не контролюється належним чином при застосуванні максимальних доз метформіну.

Застосування в комбінації з інсуліном. Дані щодо застосування препарату в комбінації з інсуліном обмежені. Для пацієнтів, у яких цукровий діабет не контролюється належним чином при застосуванні максимальних доз глімепіриду, можна почати одночасне лікування інсуліном. У двох дослідженнях завдяки цій комбінації вдалося досягти такого ж поліпшення метаболічного контролю, як і при монотерапії інсуліном; однак при комбінованої терапії потрібно менше середньої дози інсуліну.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального прийому глимепирид має 100% біодоступність. Прийом їжі не має значного впливу на всмоктування, а лише трохи сповільнює його швидкість. З max в плазмі крові досягається через 2,5 години після перорального застосування препарату (середній показник становить 0,3 мкг/мл при прийомі багаторазової добової дози 4 мг). Існує лінійне співвідношення між дозою і С max, а також дозою і АUС (площа під кривою «концентрація - час»).

Розподіл. Глімепірид має дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв).

У тварин глімепірид проникає в грудне молоко. Глімепірид проникає через плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр є низьким.

Біотрансформація та виведення. Середній основний Т ½ при концентраціях препарату в плазмі крові, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить близько 5-8 ч. Після застосування високих доз спостерігалося незначне збільшення Т ½.

Після прийому одноразової дози глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявлялось у сечі та 35% - в калі. Змінена речовина в сечі не визначалося. У сечі та калі виявлені два метаболіти, які, швидше за все, утворюються в результаті метаболізму в печінці (головний фермент CYP 2С9), один з яких гідроксипохідне, а інший - карбоксіпроізводное. Після прийому всередину глімепіриду термінальні T ½ цих метаболітів становили 3-6 і 5-6 годин відповідно.

Порівняння фармакокінетики після одноразового застосування і багаторазового прийому препарату 1 раз на добу не виявило достовірних відмінностей. Межиндивидуальная варіабельність була дуже низькою. Кумуляції, яка мала важливе значення, не відзначено.

Особливі категорії пацієнтів. Фармакокінетичніпараметри у чоловіків і жінок, так само як і у молодих і осіб похилого віку (від 65 років), були подібними. У пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в плазмі крові, що, швидше за все, обумовлено швидким виведенням внаслідок меншою мірою зв'язування з білками. Виведення обох метаболітів збільшувалася. Загалом у цих пацієнтів не очікується додаткового ризику кумуляції препарату.

Фармакокінетичні показники у пацієнтів, які перенесли хірургічне втручання на жовчовивідних шляхах, були подібними до таких у здорових добровольців.

Діти, в тому числі підлітки. Дослідження, в якому вивчали фармакокінетику, безпеку і переносимість після одноразового застосування 1 мг глімепіриду на ситому стані у дітей (у віці 10-17 років) з цукровим діабетом II типу показало, що середні показники AUC (0-last), С max та T ½ були подібні до тих, що раніше відзначалися у дорослих.

Доклінічні дані з безпеки. Ефекти, які виявлені під час доклінічних досліджень, що виникали при рівнях експозиції, які набагато перевищували максимальні рівні експозиції у людини, вказують на їх незначну цінність для клінічної практики або ж були викликані фармакодинамическим дією препарату (гіпоглікемією). Ці результати були отримані в рамках традиційних фармакологічних досліджень з безпеки, досліджень токсичності при введенні повторних доз, тестів на генотоксичность, онкогенний потенціал і репродуктивну токсичність. Побічні ефекти, виявлені в ході останніх (охоплювали вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, викликаних препаратом у самок і у дитинчат.

Показання

Цукровий діабет ii типу, якщо рівень глюкози в крові неможливо адекватно підтримати тільки дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла.

Застосування

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. недотримання хворим дієти не компенсується прийомом таблеток або інсуліну. препарат застосовують у дорослих. таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дозування залежить від вмісту глюкози в плазмі крові та сечі.

Монотерапія. Початкова доза становить 1 мг (½ таблетки по 2 мг) глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє адекватно контролювати рівень глюкози, її застосовують як підтримуючу.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування слід поступово підвищувати до 2; 3 або 4 мг глімепіриду на добу (з інтервалом в 1-2 тижні). Доза, що перевищує 4 мг/добу, дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг препарату Глімакс на добу.

Комбінація з метформіном. Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом. Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом препарату Глімакс слід почати з низької дози (1 мг), яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Комбінація з інсуліном. Якщо максимальна добова доза препарату Глімакс не забезпечує належного глікемічного контролю, при необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, що, яку можна поступово підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Зазвичай 1 дози глімепіриду на добу достатньо. Її рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку, або, якщо сніданку немає, - незадовго до або під час першого основного прийому їжі. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція на прийом глімепіриду в дозі 1 мг/добу, це означає, що цукровий діабет може контролюватися тільки за допомогою дотримання дієти.

Поліпшення контролю діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час терапії потреба в глімепіриді може знижуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово знижувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла чи спосіб життя, або діють інші чинники, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід з пероральних гіпоглікемічних засобів на Глімакс. На терапію препаратом Глімакс зазвичай можна перейти з інших пероральних гіпоглікемічних агентів. Під час такого переходу слід враховувати силу дії та T ½ попереднього лікарського засобу. У деяких випадках, особливо якщо антидіабетичний препарат має тривалий T ½ (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому препарату Глімакс рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох лікарських препаратів.

Рекомендована початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу. Доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід з інсуліну на Глімакс. У виняткових випадках хворим на цукровий діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його на Глімакс. Такий перехід слід проводити тільки за умови ретельного медичного контролю.

Протипоказання

Препарат не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету i типу, діабетичного кетоацидозу, діабетичної коми. застосування препарату протипоказано хворим з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки. в разі тяжких порушень функції нирок або печінки слід перевести пацієнта на інсулін.

Препарат не можна приймати хворим з підвищеною чутливістю до глімепіриду або будь-якої допоміжної інгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфонілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).

Період вагітності та годування груддю (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Глимакс табл.4мг №60

Быстрый заказ Глимакс табл.4мг №60

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: