Глютазон табл.15мг №28

Код товара: 230719
Производитель: Кусум Фарм ТОВ, Україна
Действующее вещество: пиоглитазон
Срок годности: до 01.01.26
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. глютазон - пероральний гіпоглікемічний препарат тіазолідиндіонових ряду. дію піоглітазону залежить від наявності інсуліну. високоселективний агоніст γ-рецепторів, які активуються пероксисомним проліфератором (γ-ppar). γ-ppar-рецептори виявляють в жировій, м'язовій тканинах та у печінці. активація ядерних рецепторів γ-ppar модулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь в контролі рівня глюкози та метаболізмі ліпідів. глютазон знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, в результаті цього збільшується витрата інсулінозалежній глюкози та знижується викид глюкози з печінки. на відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози.

При цукровому діабеті II типу зниження інсулінорезистентності під дією піоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, рівня інсуліну в плазмі крові та гемоглобіну А1с (глікозильованого гемоглобіну - HbА1С). У поєднанні з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном препарат покращує глікемічний контроль.

У хворих з порушенням ліпідного обміну при застосуванні піоглітазону завдяки стимуляції також PPAR-альфа відбувається активація катаболізму медіаторів запалення, зменшується товщина внутрішньої стінки артерій за рахунок усунення запальних і проліферативних процесів, знижується рівень фібриногену в плазмі крові, а також рівень ТГ і підвищується рівень ЛПВЩ, при цьому рівень ЛПНЩ і загального холестерину не змінюється.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину піоглітазон швидко всмоктується; C max в плазмі крові незміненого піоглітазону зазвичай досягаються вже через 2 години після прийому. Пропорційне підвищення концентрації в плазмі відзначали при дозі 2-60 мг. Стабільний стан досягається після прийому препарату протягом 4-7 днів. Багаторазове застосування не призводить до накопичення лікарського засобу або його метаболітів. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Абсолютна біодоступність піоглітазону перевищує 80%.

Розподіл. Розрахунковий обсяг розподілу у людини становить 1,25 л/кг. Піоглітазон і всі його активні метаболіти екстенсивно зв'язуються з білками плазми крові (99%).

Метаболізм. Піоглітазон екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання аліфатичних метиленових груп. Це здійснюється зазвичай за участю ферменту 2С8 системи цитохрому Р450, хоча і інші ізоферменти можуть бути задіяні в меншій мірі. 3 з 6 ідентифікованих метаболітів є активними (М-II, М-III і М-IV). З огляду на активність, концентрацію і зв'язок з білками, піоглітазон і його метаболіт М-III однаково впливають на ефективність. На цій підставі внесок М-IV в ефективність приблизно втричі перевищує внесок піоглітазону, тоді як відносний внесок М-II є мінімальним.

Дослідження in vitro не продемонстрували того, що піоглітазон пригнічує будь субтип системи Р450. У людини не відбувається індукції головних ферментів системи цитохрому Р450 1А, 2С8,9 і 3А4.

Виведення. 55% піоглітазону екскретується з калом і 45% - з сечею. Середній Т ½ незміненого піоглітазону становить 5-6 год, а для всіх його активних метаболітів - 16-23 год.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетичніпараметри у пацієнтів у віці 65 років і старше і у молодих пацієнтів подібні.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок концентрація піоглітазону і його активних метаболітів в плазмі крові нижче, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, але кліренс батьківського з'єднання подібний. Таким чином, концентрація вільного (незв'язаного) піоглітазону є незмінною.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Загальна концентрація піоглітазону в плазмі крові не змінюється, але при збільшеному обсязі розподілу кліренс знижений поряд зі збільшеною фракцією незв'язаного піоглітазону.

Показання

Лікування цукрового діабету ii типу:

як монотерапія

у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з протипоказаннями та непереносимістю метформіну у разі неадекватного контролю рівня глюкози в крові дієтою та фізичними вправами;

у вигляді подвійної комбінованої терапії з

метформіном у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози метформіну;
похідними сульфонілсечовини тільки у пацієнтів з непереносимістю та протипоказанням до метформіну при недостатньому гликемическом контролі, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози похідних сульфонілсечовини;

у вигляді потрійний комбінованої терапії з

метформіном і похідними сульфонілсечовини у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування подвійної комбінованої терапії.

Глютазон показаний також в комбінації з інсуліном при цукровому діабеті II типу у пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем при застосуванні інсуліну, яким метформін протипоказаний або є непереносимість метформіну.

Після початку лікування піоглітазоном слід кожні 3-6 міс ретельно оцінювати ефективність терапії (наприклад за ступенем зниження рівня HbA1c). Якщо ніхто не почув адекватної відповіді на терапію піоглітазоном, його застосування слід припинити. З урахуванням потенційних ризиків тривалої терапії піоглітазоном лікарі, які призначають препарат, повинні за допомогою рутинних оглядів підтверджувати наявність сприятливого профілю безпеки піоглітазону (див. Особливості застосування).

Застосування

Глютазон приймають дорослі перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. таблетку слід приймати не розжовуючи, запиваючи склянкою води. початкова доза піоглітазону становить 15 або 30 мг, при необхідності доза може бути збільшена до 45 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза - 45 мг.

При комбінованої терапії піоглітазону з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж або при повідомленні пацієнта про гіпоглікемії знижується.

Пацієнти похилого віку. Корекції дози піоглітазону у пацієнтів літнього віку не потрібна. Лікування слід починати з низької доступною дози. Дозу препарату слід підвищувати поступово, особливо в разі застосування піоглітазону в комбінації з інсуліном.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Корекції дози піоглітазону у пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 4 мл/хв) не потрібно. Піоглітазон не рекомендується застосовувати пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Піоглітазон не слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату.

Інсулінозалежний цукровий діабет I типу, діабетичний кетоацидоз, тяжкі порушення функції печінки, серцева недостатність (стадії I-IV за NYHA), рак сечового міхура в анамнезі, макроскопічна гематурія невстановленої етіології.

Глютазон табл.15мг №28

Быстрый заказ Глютазон табл.15мг №28

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: