+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Абилифай 5 мг тб №28
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Алкеран табл. п/о 2мг N25
- Эутирал (Аналог тиреотома,Новотирала) тб.100+20мкг №50
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №10***
- Фуцидин крем 2% 15г***
- Гепатромбин Г свечи № 10***
- Немозол таб п/о 400мг №1***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30***
- Грандаксин [тб 50мг] №20***
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30***
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Расилез табл. 150мг №28
- Колхицин табл. 1мг №60
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Ремерон табл. 30мг №30
- Семакс [капли назальные 0.1% 3мл]
- Салвисар мазь 25г
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Ацидин-пепсин 250мг табл. №50
- Зипрекса Зидис [тб 10мг] №28
- Кортексин лиоф для инъекций 10мг фл №10
- Кортексин лиоф для инъекций 5мг фл №10
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №30
- Элтацин [тб подъязычные] №30
- Натальсид [свечи 250мг] №10
- Анальгин-хинин [тб] №20
- Зиртек таб п/о 10мг №7
- Циндол /цинка оксид сусп 125мл
- Фулфлекс крем 75мл д/тела
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Гепатромбин Г мазь 20г
- Седалит таб 300мг №50
- Эринит таб 10мг №50
- Трилептал табл. 150мг №50
- Грандаксин таблетки 50мг №60
- Лонгидаза супп ваг/рект 3тыс МЕ №10 АКЦІЯ
- Баралгин М [тб 500мг]№20
- Капотен таб 25мг №28
- Утрожестан капс 200мг №14
- Метиндол таб ретард 75мг №25
- Мексидол таб покр пл/о 125мг №30
- Гемаза амп №5
- Лонгидаза порошок 3000МЕ № 5 фл
- Ируксол мазь 30г №1
- Трихлоруксусная кислота 50% р-р 10мл №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Тиклид табл. 250мг №30
- Азатиоприн (Имуран) табл. 50мг №100
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Трилептал суспензия 60мг/мл 100мл
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Циклоферон р-р для в/в и в/м введ.125 мг/мл 2мл №5***
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Анафранил таб.п.о.25мг №30
- Мирвасо Дерм гель д/наружн.прим.0,5% туба 30г***
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Тербинафин спрей 1% 20г №1***
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №5
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
- Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Тримедат пор. д/сусп. внутр. 152,5г №1
- Софрадекс капли глазные и ушные 5мл №1
- Гидреа капс.500мг №100
- Адвантан (метилпреднизолон) мазь д/наружн.прим.0,1% 50г
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Псотриол (ксамиол) гель 30 гр №1
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№20***
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Вобэнзим иммун №40
- Нео Холензим капс.№20
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Цистон, Cystone таб. №100***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Митомицин (Mitomycin) 20 мг №1
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Галвус Мет(Гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60
- Нефлуан гель 10г №1
- Телфаст 120 тб мг №10
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Нейротропин-Мексибел 5% 2мл амп №10
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
ЭДОКСАКОРД ТАБ.П/О30МГ№30(10Х3
- Код товара: 211387
- Производитель: КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД УКРАИНА КИЕВ
- Срок годности: до 13.01.2026
- Наличие: есть в наличии
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Едоксабан — високоселективний прямий оборотний інгібітор фактора Ха, серинової протеази, яка є останньою ланкою звичайного каскаду коагуляції. Едоксабан пригнічує вільний фактор Ха та активність протромбінази. Пригнічення фактору Ха в каскаді коагуляції спричиняє зниження вироблення тромбіну, подовжує час згортання крові та зменшує ризик утворення тромбу.
Фармакодинамічні ефекти
Едоксабан забезпечує швидке настання фармакодинамічного ефекту, впродовж 1–2 годин, що відповідає показнику максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) едоксабану. Фармакодинамічні ефекти, які вимірюються за допомогою аналізу на активність антифактора Ха, є передбачуваними і корелюють з дозою та концентрацією едоксабану. В результаті пригнічення фактора Ха едоксабан також подовжує час згортання при визначенні протромбінового часу (ПЧ) та активованого часткового тромбопластинового часу (аЧТЧ). Зміни, що спостерігаються у показниках згортання крові при застосуванні в терапевтичних дозах, є незначними та надзвичайно варіативними, і їх не рекомендується брати до уваги при моніторингу антикоагуляційного ефекту едоксабану.
Вплив маркерів згортання крові при переході з ривароксабану, дабігатрану або апіксабану на едоксабан
Відомо, що у клінічних фармакологічних дослідженнях здорові пацієнти отримували ривароксабан в дозі 20 мг один раз на добу, дабігатран в дозі 150 мг два рази на добу або апіксабан в дозі 5 мг два рази на добу з наступним застосуванням одноразової дози едоксабану 60 мг на 4-й день. Визначався вплив на ПЧ та інші біомаркери коагуляції (наприклад, активність антифактора Ха, аЧТЧ). Після переходу на едоксабан на 4-й день показник ПЧ був еквівалентним показнику, відміченому на 3-й день застосування ривароксабану та апіксабану. Показники аЧТЧ були вищими після застосування едоксабану з попереднім лікуванням дабігатраном, якщо порівнювати з показниками після лікування лише едоксабаном. Вважається, що це зумовлене залишковим ефектом лікування дабігатраном, однак це не призвело до подовження часу кровотечі.
На основі наведених даних, при переході з цих антикоагулянтів на едоксабан першу дозу едоксабану можна застосувати замість наступної запланованої дози попереднього антикоагулянта.
Клінічна ефективність і безпека
Профілактика інсульту та системної емболії
Клінічна програма досліджень застосування едоксабану при фібриляції передсердь була розроблена для демонстрації ефективності та безпеки двох груп доз едоксабану порівняно з варфарином для профілактики інсульту і системної емболії у пацієнтів із неклапанною фібриляцією передсердь (НФП) та помірним або високим ризиком інсульту й системних емболічних явищ. Основною кінцевою точкою ефективності була комбінація інсульту та системних емболічних явищ. До вторинних кінцевих точок ефективності належали: комбінація інсульту, системних емболічних явищ та серцево-судинної смерті; серйозне небажане серцево-судинне явище (СНССЯ), яке є комбінацією нелетального інфаркту міокарда (ІМ), нелетального інсульту, нелетального системного емболічного явища та смерті з серцево-судинних причин або через кровотечу; комбінація інсульту, системного емболічного явища та смерті з будь-яких причин.
Мета основного аналізу ефективності полягала у тому, щоб продемонструвати, що едоксабан має не нижчу ефективність, ніж варфарин, щодо первинного інсульту або системних емболічних явищ, які виникали впродовж лікування або протягом трьох днів після отримання останньої дози у модифікованій популяції пацієнтів, які почали лікування. Едоксабан у дозуванні 60 мг показав не меншу ефективність, ніж варфарин, щодо основного показника ефективності — інсульту або системного емболічного явища.
Основною кінцевою точкою безпеки були тяжкі кровотечі.
Відмічалося значне зниження ризику тяжких кровотеч, внутрішньочерепних крововиливів та інших видів кровотеч у групі лікування едоксабаном в дозі 60 мг порівняно з групою лікування варфарином.
У групі лікування едоксабаном в дозі 60 мг також спостерігалося значне зменшення кількості летальних кровотеч, порівняно з групою лікування варфарином, що зумовлене в основному зменшенням кількості випадків летальних внутрішньочерепних крововиливів.
Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), а також профілактика рецидивів ТГВ і ТЕЛА [ВТЕ (венозна тромбоемболія)]
Клінічна програма досліджень едоксабану при ВТЕ була розроблена з метою демонстрації ефективності і безпеки застосування едоксабану для лікування ТГВ та ТЕЛА і для профілактики рецидивів ТГВ та ТЕЛА.
У дослідженні було встановлено, що едоксабан не поступається варфарину за первинним показником ефективності — рецидивами ВТЕ.
Результати щодо ефективності у попередньо визначених основних підгрупах (із застосуванням зниженої дози, за потреби), у тому числі з урахуванням віку, маси тіла, статі та стану функції нирок, відповідали основним результатам стосовно ефективності у всій популяції випробування.
Первинною кінцевою точкою безпеки була клінічно значуща кровотеча (тяжка або нетяжка, але клінічно значуща).
У групі едоксабану спостерігалося значне зниження ризику, порівняно з варфарином, клінічно значущих кровотеч, тяжких кровотеч або клінічно значущих нетяжких кровотеч.
Профілактика інсульту та системної емболії у пацієнтів з НФП з кліренсом креатиніну (КК) > 100 мл/хв
З огляду на сукупність даних щодо пацієнтів з НФП та високим показником КК (> 100 мл/хв), які отримували едоксабан в дозуванні 60 мг, очікуваний щорічний показник ішемічного інсульту/системної емболії становить ≤ 1 %. Збільшення дози едоксабану (більше 60 мг) у пацієнтів із НФП з високим КК (> 100 мл/хв) не забезпечує більший захист від інсульту і може бути пов’язане з посиленням побічних ефектів. Таким чином, цим пацієнтам рекомендується режим прийому едоксабану у дозі 60 мг один раз на добу після ретельної оцінки індивідуального ризику тромбоемболії та кровотечі.
Пацієнти, яким виконується кардіоверсія
Під час досліджень спостерігалася низька частота тяжких і клінічно значущих нетяжких кровотеч та тромбоемболії серед пацієнтів, яким виконувалася кардіоверсія.
Діти
Європейське агентство з оцінки лікарських засобів відтермінувало обов’язкове надання результатів досліджень застосування едоксабану в одній чи більше підгрупі дітей для профілактики артеріальної тромбоемболії, лікування тромбоемболії та профілактики тромбоемболії (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після абсорбції максимальна концентрація едоксабану в плазмі крові досягається впродовж 1–2 годин. Абсолютна біодоступність становить приблизно 62 %. Прийом їжі підвищує максимальну експозицію нерівномірно, проте має мінімальний вплив на загальну силу дії. Едоксабан застосовувався у дослідженнях з їжею і без. Едоксабан погано розчиняється при рівнях рН 6,0 або вище. Супутнє застосування інгібіторів протонної помпи не має суттєвого впливу на силу дії едоксабану.
Розподіл. Едоксабан має двофазний розподіл. Об’єм розподілу становить в середньому 107 л (стандартне відхилення 19,9 л).
Зв’язування з білками плазми крові в умовах in vitro складає приблизно 55 %. Немає клінічно значущих накопичень едоксабану (коефіцієнт накопичення 1,14) при дозуванні один раз на день. Рівноважні концентрації досягаються впродовж 3 днів.
Біотрансформація. Переважно у плазмі крові виявляють едоксабан у незміненій формі. Едоксабан метаболізується шляхом гідролізу (опосередкованого карбоксилестеразою 1), кон’югації або окиснення під дією CYP3A4/5 (< 10 %). Едоксабан має три активних метаболіти, основний з яких (М-4) утворюється під час гідролізу, є активним і становить менше 10 % концентрації вихідного препарату у здорових пацієнтів. Концентрація інших метаболітів становить менше 5 %. Едоксабан є субстратом ефлюксного транспортера Р-глікопротеїну (P-gp), однак не виступає субстратом транспортерів захоплення, таких як поліпептидний транспортер органічних аніонів OATP1B1, транспортери органічних аніонів ОАТ1 або ОАТЗ чи транспортер органічних катіонів ОСТ2. Його активний метаболіт є субстратом для OATP1B1.
Виведення. У здорових осіб розрахунковий загальний кліренс становить 22 (± 3) л/год; 50 % препарату виводиться нирками (11 л/год). Нирковий кліренс становить приблизно 35 % застосованої дози. Решту кліренсу забезпечують метаболізм та виведення із жовчовивідних шляхів/кишечника. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні становить 10–14 годин.
Лінійність. При застосуванні доз від 15 мг до 60 мг едоксабан демонструє приблизно пропорційну дозі фармакокінетику.
Особливі групи
Пацієнти літнього віку
При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу було встановлено, враховуючи показники функції нирок та масу тіла, що вік пацієнта не має додаткового клінічно значущого впливу на фармакокінетику едоксабану.
Порушення функції нирок
Показник AUC (площа під кривою залежності «концентрація — час») у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого (КК > 50–80 мл/хв), помірного (КК 30–50 мл/хв) і тяжкого (КК < 30 мл/хв, діаліз не застосовується) ступеня підвищувався відповідно на 32 %, 74 % і 72 %, якщо порівнювати з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок змінюється профіль метаболітів і утворюється більша кількість активних метаболітів.
Відмічена лінійна кореляція між концентрацією едоксабану в плазмі крові й активністю антифактора Ха, незалежна від функції нирок.
Пацієнти з термінальною стадією ниркової недостатності, які проходили процедуру перитонеального діалізу, мали на 93 % вищу загальну експозицію, якщо порівнювати зі здоровими особами.
Популяційне фармакокінетичне моделювання свідчить, що експозиція збільшується приблизно вдвоє у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Активність антифактора Ха залежно від показника КК
Лікування едоксабаном не вимагає регулярного моніторингу — вплив на антикоагулянтну дію можна оцінити за допомогою каліброваного кількісного аналізу на антифактор Ха, який є корисним у виняткових ситуаціях, коли відомості про експозицію едоксабану можуть допомогти у прийнятті клінічних рішень, наприклад у випадку передозування та невідкладних хірургічних втручань.
Після 4-годинного сеансу гемодіалізу відмічалося зменшення загальної експозиції едоксабану менш ніж 9 %.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня тяжкості фармакокінетичні та фармакодинамічні показники були аналогічними до показників, які спостерігалися у контрольній групі здорових осіб. Застосування едоксабану у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не вивчалося.
Стать
При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу було встановлено, що стать пацієнта не має додаткового клінічно значущого впливу на фармакокінетику едоксабану.
Етнічне походження
При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу було встановлено, що показники максимальної і загальної експозиції у пацієнтів з Азії і пацієнтів, що не належать до країн Азії, були порівнянними.
Маса тіла
Популяційний фармакокінетиний аналіз показав, що у пацієнтів з низькою масою тіла (55 кг) показники Cmax і AUC підвищувалися відповідно на 40 % і 13 % порівняно з пацієнтами із середньою вагою (84 кг). У дослідженні (при застосуванні за показаннями НФП і ВТЕ пацієнти з масою тіла ≤ 60 кг отримували дозу едоксабану, знижену на 50 %, при цьому у них відмічалася аналогічна ефективність і менше випадків кровотеч, якщо порівнювати із застосуванням варфарину.
Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв’язок
ПЧ, МНВ (міжнародне нормалізоване відношення), аЧТЧ та антифактор Ха лінійно корелювали з концентрацією едоксабану.
Показання- Для профілактики інсульту та системної емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь (НФП) та одним чи кількома факторами ризику, такими як застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, інсульт або транзиторна ішемічна атака (ТІА) в анамнезі, вік від 75 років.
- Для лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), а також для профілактики рецидивів ТГВ та ТЕЛА у дорослих (див. розділ «Особливості застосування» стосовно пацієнтів з ТЕЛА, що мають нестабільні гемодинамічні показники).
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу.
- Клінічно значуща активна кровотеча.
- Захворювання печінки, які супроводжуються коагулопатією та клінічно суттєвим ризиком кровотечі.
- Ушкодження або стани, що супроводжуються значним ризиком розвитку кровотеч, до яких належать наявна або нещодавно перенесена виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту, наявність злоякісних новоутворень з високим ризиком кровотечі, нещодавно перенесена травма головного чи спинного мозку, нещодавно перенесене оперативне втручання на головному, спинному мозку або очах, нещодавні внутрішньочерепні кровотечі, діагностоване чи підозрюване варикозне розширення вен стравоходу, артеріовенозні мальформації, аневризми судин або виражені внутрішньохребтові чи внутрішньочерепні судинні аномалії.
- Неконтрольована тяжка артеріальна гіпертензія.
- Одночасне застосування будь-яких інших антикоагулянтів, наприклад нефракціонованого гепарину (НФГ), низькомолекулярних гепаринів (НМГ) (еноксапарин, далтепарин тощо), похідних гепарину (фондапаринукс тощо), пероральних антикоагулянтів (варфарин, дабігатран, ривароксабан, апіксабан тощо), за винятком специфічних випадків зміни антикоагулянтної терапії (див. розділ «Спосіб застосування та дози») або введення НФГ у дозах, необхідних для забезпечення прохідності центрального венозного чи артеріального катетера.
- Період вагітності або годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).