Эндоксан 1г фл

Код товара: 126030
Производитель: БАКСТЕР
Действующее вещество: циклофосфамид
Наличие: нет в наличии

Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: циклофосфамід (Cyclophosphamide), N,N-біс-(2-хлоретил)-тетрагідро-2Н-1,3,2-оксаза-фосфорин-2-амін-2-оксиду моногідрат; основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок; склад: 1 флакон Ендоксану® містить у вигляді порошку для приготування розчину для ін’єкцій: Ендоксан 200 мг 500 мг 1 г Циклофосфаміду моногідрату, що відповідає циклофосфаміду безводному 213,8 мг 200 мг 534,5 мг 500 мг 1069,0 мг 1000 мг Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкілувальні сполуки. Циклофосфамід. Код АТС L01A А01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Циклофосфамід – це цитостатик групи оксазафосфоринів. Циклофосфамід in vitro є неактивним. Його активування відбувається за допомогою мікросомних ензимів у печінці, де він перетворюється на 4-гідрокси-циклофосфамід, який знаходиться в рівновазі із його таутомером – альдофосфамідом. Цитотоксична дія циклофосфаміду базується на взаємодії між його алкілуючими метаболітами і ДНК. Це алкілування приводить до розриву та зчеплення поперечних зв’язків ниток ДНК та ДНК-білків. У клітинному циклі перенесення через G2 фазу сповільнюється. Цитотоксична дія не є характерною для фази клітинного циклу, але вона специфічна для клітинного циклу. Не можна виключати взаємну протидію, особливо із цитостатиками подібної структури, як, наприклад, з іфосфамідом, а також з іншими алкілантами. Фармакокінетика. Циклофосфамід майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після разової внутрішньовенної ін’єкції циклофосфаміду протягом 24 годин відбувається значне зниження концентрації циклофосфаміду і його метаболітів в плазмі, але рівні, що виявляються у плазмі, можуть бути наявними аж до 72 годин. Циклофосфамід in vitro є неактивним і активується in vivo. Час напіввиведення циклофосфаміду із сироватки крові становить у середньому 7 годин для дорослих і 4 години – для дітей. Виведення циклофосфаміду та його метаболітів відбувається переважно нирками. Рівні у крови після внутрішньовенного і орального дозування є біоеквівалентними. Показання для застосування. Ендоксан® застосовується для моно- або поліхіміотерапії при лікуванні - лейкозів: гострих або хронічних лімфо- і мієлоїдних лейкозів; - злоякісних лімфом: хвороби Ходжкіна (лімфогрануломатоз), неходжкінских лімфом, плазмоцитоми; - великих злоякісних пухлин з наявністю метастазів або без них: раку яєчника, тестикулярного раку, раку молочної залози, дрібноклітинного раку легенів, нейробластоми, саркоми Юїнга; - прогресуючих “автоімунних захворювань”, таких як ревматоїдний артрит, псоріатична артропатія, системний червоний вовчак, склеродермія, системний васкуліт (наприклад, з нефротичним синдромом), певні типи гломерулонефриту (наприклад, з нефротичним синдромом), тяжка міастенія, автоімунна гемолітична анемія, хвороба холодових аглютинінів. Ендоксан® застосовується також як засіб пригнічення імунітету при трансплантації органів. Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенна інфузія. Ендоксан® може призначати тільки досвідчений онколог. Дозування повинно підбиратись для кожного пацієнта індивідуально. Якщо не призначено інакше, рекомендуються такі дозування: для безперервного лікування дорослих і дітей – від 3 до 6 мг/кг маси тіла, щоденно (еквівалентне від 120 до 240 мг/м2 площі поверхні тіла); для переривчастого лікування – від 10 до 15 мг/кг маси тіла (еквівалентне від 400 до 600 мг/м2 площі поверхні тіла), з інтервалами від 2 до 5 днів; для переривчастого лікування з високою дозою, наприклад від 20 до 40 мг/кг маси тіла (еквівалентне від 800 до 1600 мг/м2 площі поверхні тіла), або зі ще більшою дозою (наприклад, при кондиціонуванні перед пересаджуванням кісткового мозку), з інтервалами від 21 до 28 днів. Приготування розчину Для приготування розчину для ін’єкцій фізіологічний розчин додають до сухої речовини в таких кількостях: Ендоксан® 200 мг 500 мг 1 г Суха речовина, 213,8 мг 534,5 мг 1069,0 мг що відповідає циклофосфаміду безводному 200 мг 500 мг 1000 мг Фізіологічний розчин 10 мл 25 мл 50 мл Речовина легко розчиняється при енергійному струшуванні після додавання розчинника. Якщо речовина не розчиняється одразу ж і повністю, рекомендується дати флакону постояти кілька хвилин. Розчин придатний для внутрішньовенного призначення, при цьому найкраще проводити ін’єкцію у вигляді внутрішньовенної інфузії. При короткотерміновому внутрішньовенному вливанні розчин Ендоксану® додають до розчину Рінгера, фізіологічного розчину або розчину декстрози до загального об’єму близько 500 мл. Тривалість інфузії – від 30 хвилин до 2 годин, залежно від об’єму. Наступні рекомендації відносно дозування можуть використовуватись для монотерапії циклофосфамідом. При спільному призначенні інших цитостатиків аналогічної токсичності може стати необхідним зниження дози або подовження пауз у лікуванні препаратом. Рекомендації щодо зниження дози для пацієнтів з пригніченням функції кісткового мозку: Число лейкоцитів (мкл) Число тромбоцитів (мкл) Дозування > 4000 > 100 000 100% від запланованої дози 4000 – 2500 100 000 – 50 000 50% від запланованої дози < 2500 < 50 000 Підбір дозі до нормалізації показників або прийняття окремого рішення Рекомендації щодо підбору дози для пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю Тяжка печінкова або ниркова недостатність вимагає зниження дози. Загальною рекомендацією є зниження дози на 25 % при вмісті у сироватці білірубіну від 3,1 до 5 мг/100 мл і на 50 % при швидкості гломерулярній фільтрації на рівні менше 10 мл/хв. Циклофосфамід можна виводити з організму за допомогою діалізу. Тривалість терапії та інтервали між курсами залежать від показань, застосованого поєднання хіміотерапевтичних препаратів, загального стану здоров’я пацієнта, лабораторних параметрів і відновлення числа формених елементів крові. Слід приділяти увагу достатньому прийому рідини, а також призначенню уропротектора уромітексан. Побічна дія. Пацієнти, які проходять лікування Ендоксаном®, залежно від дози можуть зазнавати побічних дій, які в більшості випадків є оборотними. Кров і кістковий мозок Залежно від дози можуть мати місце різні ступені пригнічення кісткового мозку, такі як лейкоцитопенія, тромбоцитопенія і анемія. Взагалі слід враховувати настання лейкоцитопенії з пропасницею або без неї і ризик вторинних (іноді загрозливих для життя) інфекцій, а також тромбоцитопенії з підвищеним ризиком кровотечі. Найменша кількість лейкоцитів і тромбоцитів звичайно відмічається протягом 1-го та 2-го тижня, але відновлюється протягом 3–4 тижнів від початку лікування. Анемія звичайно може розвинутися лише після декількох циклів лікування. Більш тяжке пригнічення функції кісткового мозку слід враховувати в пацієнтів, яких перед цім лікували за допомогою хіміо- і/або радіотерапії, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю. Спільне лікування з іншими речовинами, які пригнічують кровотворення, потребує регулювання дози. Слід користуватися відповідними таблицями регулювання дози для цитотоксичних лікарських препаратів за кількісним складом крові на початку циклу і регулюванням дози за найнижчим рівнем цитостатичних речовин. Шлунково-кишковий тракт Такі побічні дії, як нудота і блювання, є залежними від дозування. Середні і тяжкі їх форми виявляються близько у 50 % пацієнтів. Анорексія, діарея, запор і запалення слизової оболонки (мукозит) від стоматиту до утворення виразок спостерігаються з меншою частотою. В окремих випадках повідомлялося про геморагічні коліти. Нирки і еферентний сечовий тракт Після виділення в сечу метаболіти циклофосфаміду спричиняють зміни в еферентному сечовому тракті, зокрема у сечовому міхурі. Геморагічний цистит, мікрогематурія і макрогематурія є найбільш поширеними ускладненнями, що залежать від дозі, при лікуванні Ендоксаном® і вимагають переривання терапії. Цистити спочатку розвиваються стерильно, але може статися вторинне мікробне зараження. В окремих випадках повідомлялося про геморагічні цистити, які мали летальний кінець. Також спостерігалися набряки стінок сечового міхура, кровотечі із клітинного шару, інтерстиціальні запалення з фіброзом, а також можливість склерозу сечового міхура. Дисфункція нирок (особливо у випадках порушення функції нирок в анамнезі) є рідкою побічною дією при застосуванні високих доз. Примітка. Лікування уромітексаном або прийом великої кількості рідини можуть знизити частоту і тяжкість цих уротоксичних побічних дій. Статевий тракт Завдяки своєї алкілуючий дії циклофосфамід, як вважається, може спричиняти частково необоротне порушення сперматогенезу і призводити до азооспермії або стійкій олігоспермії. Зрідка спостерігалися порушення овуляції, іноді необоротні, які призводили до аменореї та зниження рівнів жіночих статевих гормонів. Печінка Рідко повідомлялось про порушення функції печінки, які виявлялись через збільшення певних параметрів лабораторних аналізів (сироваткова глутамощавлевооцтова трансаміназа, сироваткова глутамопіровиноградна трансаміназа, гамма-глутаміл-транспептидаза, лужна фосфатаза, білірубін). Облітеруючий ендофлебіт печінкових вен спостерігався приблизно у 15–50 % пацієнтів, які отримували високі дози циклофосфаміду в поєднанні з бусулфаном або опромінюванням усього тіла при алогенній трансплантації кісткового мозку. І навпаки, це ускладнення лише зрідка спостерігалось у пацієнтів з апластичною анемією, які отримували тільки високі дози циклофосфаміду. Синдром звичайно розвивається через 1–3 тижні після трансплантації і виявляється через різке збільшення маси, гепатомегалію, асцит і гіпербілірубінемію. Може також розвинутися печінкова енцефалопатія. Відомими факторами ризику, що сприяють розвиненню в пацієнта облітеруючого ендофлебіту печінкових вен, є наявне порушення печінкової функції, терапія гепатотоксичними препаратами у поєднанні з (хіміо)терапією високими дозами та, особливо, якщо алкілуюча сполука бусулфан є елементом кондиціонуючої терапії. Серцево-судинна система та органи дихання В окремих випадках можуть розвинутися пневмоніт та інтерстиціальна пневмонія, що переходить до хронічного інтерстиціального пневмофіброзу. Повідомлялось про випадки вторинної кардіоміопатії, що спричинена цитостатиками, яка виявлялась через аритмію, зміни ЕКГ і недостатність лівого шлуночка (наприклад, інфаркт міокарда), особливо після застосування високих доз циклофосфаміду (120–240 мг/кг маси тіла). Крім того, існують показання до посиленої кардіотоксичності циклофосфаміду після попередньої радіотерапії ділянки серця і супутнього лікування антрациклінами або пентостатином. У даному контексті слід пам’ятати про необхідність регулярних перевірок електролітів і приділяти особливу увагу пацієнтам із серцевими захворюваннями в анамнезі. Вторинні пухлини Як і взагалі при цитотоксичному лікуванні, застосування Ендоксану® супроводжується ризиком появи вторинних пухлин та їх провісників як пізніх ускладнень. Зростає ризик розвитку раку сечового тракту, а також мієлодиспластичних змін, які частково можуть прогресувати в гострі лейкози. Дослідження на тваринах показали, що загрозу раку сечового міхура можна значно зменшити шляхом відповідного призначення уромітексану. Інші побічні дії Алопеція, яка є частим побічним ефектом, як правило, оборотна. Також повідомлялось про випадки зміни пігментації долонь, нігтів пальців рук, а також підошов. Крім того, спостерігались такі побічні дії: СНАДГ (синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, синдром Шварц-Барттера) з гіпонатріємією і затримкою виділення води; запалення шкіри і слизової оболонки; реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються пропасницею, в окремих випадках прогресуючі до шоку; тимчасове погіршення чіткості зору та епізодичне запаморочення; в окремих випадках – гострий панкреатит; у дуже рідких випадках (< 0,01 %) повідомлялось про тяжкі реакції, наприклад про синдром Стивенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроз. Примітка. Основне захворювання може також спричиняти певні ускладнення, такі як тромбоемболію, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові або гемолітичний уремічний синдром, але частота цих ускладнень може зростати при хіміотерапії, що включає Ендоксан®. Слід приділяти увагу своєчасному призначенню протиблювотних засобів і ретельному догляду за порожниною рота. У процесі лікування необхідно систематично контролювати картину крові.

Эндоксан 1г фл

Быстрый заказ Эндоксан 1г фл

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: