Главная » Каталог лекарств

ЭНКОРАТ ХРОНО ТАБ.П/О 500МГ№30

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Энкорат Хроно 300

Энкорат Хроно 500

 

 

Торговое название

 

Энкорат Хроно 300

Энкорат Хроно 500

 

Международное непатентованное  название

Вальпроевая кислота

 

 

Лекарственная форма

         

 

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемымвысвобождением 300 и 500 мг

 

 

Состав

 

Одна таблетка содержит

активные вещества: натрия вальпроата 200 мг или 333 мг

                                   кислоты вальпроевой 87 мг или 145 мг

                                  (эквивалентно натриявальпроату 100 мг или 167 мг),   

вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 (Метоцел К-100М),гипромеллоза 2208 (Метоцел К-15М), крахмал, кремния диоксид коллоидный, талькочищенный, магния стеарат, эудрагит Е-100, титана диоксид (Е 171), сансетжелтый (Е 110), полиэтиленгликоль 6000.

 

 

Описание

 

Таблетки круглой (для дозировки 300 мг) или продолговатой(для дозировки 500 мг) формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета, сдвояковыпуклой поверхностью.

 

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Противоэпилептические препараты. Производные жирных кислот

Код АТС NО3AGО1

 

 

 

 

Фармакологические свойства

 

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходитбыстро и полностью. Пик концентрации в плазме крови наступает спустя 2-8 часовпосле перорального приема таблеток с контролируемым высвобождением.

Связь с белками плазмы крови составляет 80-95%, а период полураспада -  8-22 часа. Объем распределения  равен 0-2 л/кг веса.

Терапевтически эффективная концентрация вальпроевой кислотыв плазме крови составляет 278-694 мкм/л (40-100 мк/л). Процент свободной(несвязанного с белками плазмы крови) вальпроевой кислоты обычно находится впределах от 6% до 15% от общего уровня в плазме крови.

Препарат, в основном, метаболизируется в печени и выделяетсяв виде глюкуронида. Выведение вальпроевой кислоты и ее метаболитов происходитбольшей частью с мочой. Незначительное количество неметаболизированнойвальпроевой кислоты выводится с мочой  ичерез ЖКТ.

Энкорат Хроно 300 и 500 является лекарственным препаратомвальпроевой кислоты с контролируемым высвобождением для перорального введения.

Преимуществом его является сглаживание пика концентрациивальпроевой

кислоты в плазме крови и уменьшение колебаний концентрацииее в течение дня. Поэтому Энкорат Хроно 300 и 500 может приниматься один илидва раза в день.

 

  Фармакодинамика

 

Энкорат Хроно 300 и 500 является противосудорожным препаратом.

Механизм противоэпилептического действия  связан с увеличением уровнягамма-аминомасляной кислоты в результате ингибирования фермента ГАМК-трансаминазы и стимулирования ее синтеза засчет повышения активности глутамат-декарбоксилазы, кроме того, блокируетнатриевые каналы. Этот же механизм лежит в основе снижения уровня пролактинапри назначении вальпроевой кислоты.

 

Показания к применению

- генерализованные тонико-клонические судороги

- парциальные судороги

 

 

Способ применения и дозы

 

Таблетку необходимо проглотить целиком, не разжевывая.Суточная доза колеблется в зависимости от возраста и массы тела.

Монотерапия.

Взрослые.  Лечениеначинают с дозы  600 мг в день,увеличивая на 200 мг через три дня до достижения контрольной дозы. Онаколеблется в пределах от 1000 мг до 2000 мг в день, или 20-30 мг/кг массы тела.Максимальная суточная доза не должна превышать 2500 мг. 

Дети старше 6 лет. Первоначальная доза составляет  300 мг/день (независимо от веса), затем дозупостепенно увеличивают до достижения клинического эффекта; это обычно наступаетпри дозе 20-30 мг/кг массы тела в день. Максимальная  суточная доза не должна превышать 35 мг/кг вдень. 

Пожилые. Объем распределения Энкорат Хроно 300 и 500увеличен в пожилом возрасте и, вследствие снижения степени связывания  с белками плазмы крови, количество свободногопрепарата возрастает. Поэтому лечение следует начинать с низких доз.

Комбинированная терапия.

В начале лечения Энкорат Хроно 300 и 500 дозировка другихпротивосудорожных препаратов должна уменьшаться постепенно, а суточная дозаЭнкорат Хроно 300 и 500 должна повышаться постепенно с достижением эффективнойдозы в течение 2 недель. В некоторых случаях, когда Энкорат Хроно 300 и 500 применяетсяв комбинации с другими противосудорожными препаратами, стимулирующимидеятельность ферментов печени, такими как фенитоин, фенобарбитон икарбамазепин, возможно, понадобится повысить его дозу на 5-10 мг/кг/день. Вслучае одновременного приема Энкорат Хроно 300 и 500 с барбитуратами и, вчастности,  когда отмечено седативноедействие (у детей особенно), доза барбитуратов должна быть снижена.  

 

 

Побочные действия

 

- анорексия или повышение аппетита, тошнота, рвота, диареяили запор, гастралгии, гепатит

- тремор

диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена,агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинениемвремени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками,гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

снижение или увеличение массы тела

гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия,

 гипербилирубинемия,незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ(дозозависимое)

дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез,галакторея

периферические отеки, выпадение волос (у 2-12 % пациентов,как правило, восстанавливается после отмены препарата)

васкулит

ухудшение слуха, парестезии

поликистоз яичников

энурез у детей

Редко

запоры

изменения поведения, настроения или психического состояния(депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивноесостояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство илираздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль,энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома

лейкопения, панцитопения

нарушения функции печени

системная красная волчанка

летаргия, спутанность сознания

головная боль, нистагм

кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек,фотосенсибилизация

Очень редко

энцефалопатия, кома

панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом(в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона, полиморфная эритема

обратимый синдром Фанкони

 

 

Противопоказания

 

- гиперчувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромидуили к какому-либо из компонентов препарата в анамнезе

- острые и хронические гепатиты

- случаи тяжёлого гепатита в личном или семейном анамнезепациента, в том числе вызванные лекарственными препаратами

- пор­фирия печени

- нарушения функции поджелудочной железы

- геморрагические диатезы

- комбинированный прием со зверобоем

- комбинированный прием с мефлохином

- детский возраст до 6 лет

- беременность и  периодлактации

 

 

Лекарственные взаимодействия

 

Энкорат  Хроно 300 и500 может усиливать действие нейролептиков, ингибиторов моноаминоксидазы идругих антидепрессантов. Энкорат Хроно 300 и 500, по сравнению с другимиантиконвульсантами, не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Необходимо соблюдать осторожность при примененииантикоагулянтов и других препаратов с антикоагулянтными   свойствами (например, варфарин исалицилаты). Аспирин может вытеснить вальпроевую кислоту из связи с белкамиплазмы крови, что приводит к повышению уровня свободного вальпроата. Вальпроеваякислота повышает уровень фенитоина, поэтому необходимо постоянно контролироватьуровень свободного фенитоина.

Вальпроевая кислота способна  ингибировать метаболизмламотриджина, при необходимости доза ламотриджина должна быть снижена.

Режим дозирования Энкорат Хроно 300 и 500 должен  пересматриваться  при комбинированном использовании его с другимипротивосудорожными препаратами.

Циметидин (а не ранитидин) и эритромицин, являясь ингибиторами микросомальных ферментов печени, могутувеличить период полураспада вальпроевой кислоты.

Абсорбция из ЖКТ вальпроевой кислоты может снизиться вприсутствии холестирамина.

 

 

Особые указания

 

Особая осторожность требуется при назначении Энкорат Хроно300 и 500 следующим категориям больных:

с анамнестическими данными о заболеваниях печени иподжелудочной железы, а также о поражении костного мозга

с нарушениями функции почек

с врожденными энзимопатиями

умственно отсталым детям

с органическими поражениями мозга

при гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употреблениеалкоголя.

Во время лечения целесообразен контроль активности"печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферическойкрови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активностиамилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с др. противоэпилептическимисредствами).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептическиесредства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно,достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможнапостепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, неполучавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клиническиэффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышенпри проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализкрови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателейкоагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики"острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуетсяопределить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажениерезультатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержаниякетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектовнеобходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения илипрекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройстввозможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Энкорат Хроно 300 и 500 можетпривести к учащению эпилептических припадков.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующимиповышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождениеавтотранспорта и управление механизмами).

 

 

Передозировка

 

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, кома с мышечнойгипотонией, гипорефлексия, миоз, нарушение дыхательной функции и метаболическийацидоз.

Лечение: промывание желудка, поддержание эффективногодиуреза, наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем,гемодиализ.

 

 

Форма выпуска и упаковка

 

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением300 и 500 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольгиалюминиевой печатной. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

 

 

Условия хранения

 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

 

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

 

  Условия отпуска

из аптек

 

По рецепту