ЭПЛЕТОР ТАБ.П/О 25МГ №30(10X3)

Код товара: 86535
Производитель: БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ НВЦ ЗАО УКРАИНА КИЕВ
Действующее вещество: эплеренон
Срок годности: до 01.12.2026
Наличие: есть в наличии
422,24 грн. Купить Быстрый заказ

Производитель
Борщагівський ХФЗ, НВЦ, ПАТ, м.Київ, Україна
Рецепт
Продажа по рецепту
Международное название
Eplerenone
Код АТС
Эплеренон - C03DA04_
Фармакотерапевтическая группа
Діуретичні засоби
Форма выпуска
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг № 10х3 у блістерах в пачці (фасування із форми "in bulk" фірм-виробників "Сінтон БВ", Нідерланди; "Сінт
Вспомогательные вещества:
1 таблетка містить 50мг еплеренону (у перерахуванні на 100 % безводну речовину);
Регистрация
№ UA/12623/01/02 от 07.12.2012 до 07.12.2017. Приказ № 995(1) от 07.12.2012.

ЭПЛЕТОР (EPLETOR)

Состав:

действующее вещество: эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в пересчете на 100 % безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат; пленочное покрытие: Opadry yellow 15 B220000 (гипромелоза, полисорбат 80, макрогол (ПЭГ 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТС C03D A04.

Клинические характеристики.

Показания.
Как дополнение к стандартной терапии (в т.ч. с применением β-адреноблокаторов) для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Как дополнение к стандартной оптимальной терапии для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30 %).

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эплеренону или к другому компоненту препарата;
клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л (мэкв/л)) в начале лечения;
тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или такими мощными ингибиторами CYP450 3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона;
артериальная гипертензия в комбинации с:
диабетом II типа с микроальбуминурией;
повышенным уровнем креатинина сыворотки крови более 2 мг/дл (177 ммоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (159 ммоль/л) у женщин.

Способ применения и дозы.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда

Терапию препаратом обычно начинают в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в сыворотке крови, как показано в таблице 1.

Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA)

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).

Таблица 1Калий в сыворотке крови (ммоль/л или мэкв/л) Действие Изменение дозы
< 5 Увеличение От 25 мг 1 раз в 2 суток до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5-5,4 Підтримання Доза не змінюється
5,5-5,9 Уменьшение От 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 суток
От 25 мг 1 раз в 2 суток до прекращения
≥ 6 Отмена –

После отмены препарата в случае роста концентрации калия в сыворотке крови более 6 ммоль/л (мэкв/л) Эплетор в дозе 25 мг 1 раз в 2 суток можно снова назначить при концентрации калия ниже 5 ммоль/л (мэкв/л).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения Эплетора, в течение 1 недели и через 1 месяц после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать.

Нарушение функции печени

Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется (класс А и В по Чайлд-Пью). Применение эплеренона пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучалось и поэтому противопоказано.

Нарушение функции почек

При легком нарушении функции почек коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и при необходимости коррекция дозы (см. таблицу 1).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, доза должна корректироваться согласно уровню калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).

Опыта применения эплеренона пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда нет. Следует с осторожностью применять эплеренон этим пациентам.

Дозы выше 25 мг в сутки не изучались у пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применение эплеренона противопоказано.

Эплеренон не диализируется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция начальной дозы этой группе пациентов не нужна. Из-за возрастного снижения функции почек повышается риск гиперкалиемии, особенно при сопутствующей легкой и умеренной печеночной недостаточности. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение

При сопутствующем лечении слабыми и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, эритромицином, саквинавиром, флуконазолом) начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сутки, которую в дальнейшем не следует превышать.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Инфекции и инвазии: часто − гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, мышечные боли, усталость); нечасто − пиелонефрит.

Система крови и лимфатическая система: нечасто − эозинофилия.

Нарушения эндокринной системы: нечасто – гипотиреоз.

Метаболические расстройства и нарушения трофики: часто − гиперкалиемия; нечасто − гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.

Психические нарушения: нечасто − бессонница.

Нервная система: часто − головокружение, синкопе; нечасто − головная боль, гипестезия.

Сердечно-сосудистая система: часто − артериальная гипотезия, стенокардия/инфаркт миокарда; нечасто − фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.

Дыхательная система: часто − кашель; нечасто − фарингиты.

Желудочно-кишечный тракт: часто − боли в области живота, диарея, тошнота, запор; нечасто − метеоризм, рвота.

Гепатобилиарная система: часто − повышение активности гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ) и аланинаминотрансферазы (АлАТ); нечасто – холецистит.

Кожа и подкожная клетчатка: часто − сыпь, зуд; нечасто − повышенная потливость; были сообщения о случаях ангионевротического отека.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань: часто – мышечные спазмы, костно-мышечные боли; нечасто − боль в спине, судороги икроножных мышц.

Мочевыделительная система: часто − нарушения функции почек, альбуминурия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови; нечасто − повышение уровня азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Репродуктивная система и молочные железы: нечасто − у мужчин: гинекомастия, мастодиния; у женщин: аномальные вагинальные кровотечения.

Общие расстройства: нечасто − астения, чувство недомогания, повышенной утомляемости.

Прочие: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Передозировка.

О случаях передозировки эплеренона сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. При появлении симптомов передозировки необходимо назначить стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию. Эплеренон в значительной степени связывается с активированным углем. Препарат не удаляется путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении эплеренона для лечения беременных отсутствуют, поэтому эплеренон следует применять с осторожностью в период беременности с учетом соотношения польза для матери/риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком. Решение об отмене кормления грудью или отмене препарата принимают с учетом соотношения польза для матери/риск для ребенка.

Дети.

Данных, которые бы дали возможность рекомендовать применение эплеренона для лечения детей, нет. Поэтому применение препарата в этой возрастной группе не рекомендовано.

Особенности применения.

Гиперкалиемия

При применении эплеренона может наблюдаться гиперкалиемия. Риск гиперкалиемии уменьшают путем исключения полипрагмазии и проведения тщательного мониторинга состояния пациента.

Уровень калия в сыворотке крови следует контролировать у всех пациентов в начале лечения и при изменении дозирования. В дальнейшем рекомендуется периодический контроль этого показателя, особенно у пациентов с риском развития гиперкалиемии, например, с нарушениями функции почек (в т.ч. с диабетической микроальбуминурией), с сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста.

Эплеренон не следует назначать пациентам, принимающим препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона может уменьшить уровень калия в сыворотке крови. Сообщалось, что добавление гидрохлортиазида к терапии эплереноном может компенсировать повышение уровня калия в сыворотке крови.

Риск гиперкалиемии может увеличиваться при применении эплеренона в сочетании с ингибиторами АПФ и/или БРА. Одновременное применение ингибиторов АПФ, БРА и эплеренона противопоказано.

Нарушение функции почек (см. пункт «Гиперкалиемия» этого раздела и разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени

Уровень электролитов следует контролировать у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Применение эплеренона пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не оценивалось и поэтому противопоказано.

Индукторы CYP 3A4

Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 противопоказано.

Следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса при лечении эплереноном.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Информация для пациентов

Пациенты, принимающие эплеренон, должны быть проинформированы о том, что при лечении эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или принимать любые препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или от работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: из-за повышенного риска гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): их комбинация с эплереноном требует осторожности − может повышаться риск гиперкалиемии. Рекомендован тщательный мониторинг уровня калия сыворотки крови и функции почек, особенно у пациентов с возможным нарушением функции почек, например у лиц пожилого возраста. Тройная комбинация ингибиторов АПФ и БРА с эплереноном противопоказана.

Литий: сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, одновременно получающих диуретики и ингибиторы АПФ. Следует избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация необходима, следует контролировать уровень лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: возможно нарушение функции почек и повышение риска гиперкалиемии. Следует избегать их одновременного применения с эплереноном. При необходимости такой комбинации рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): применение НПВС может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности (прямое влияние на клубочковую фильтрацию), гиперкалиемии, особенно у пациентов из группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек или с дегидратацией). У пациентов, получающих эплеренон и НПВС, должен быть адекватный уровень гидратации, должны быть исследованы показатели функции почек до начала лечения и проводиться дальнейший тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.

Триметоприм: повышается риск гиперкалиемии. Необходимо мониторировать уровень калия сыворотки крови и функцию почек, в частности, пациентам с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Альфа-1адреноблокаторы (празозин, альфузозин), трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно повышение гипотензивного эффекта и/или риска постуральной гипотензии. При совместном назначении рекомендуется мониторинг состояния пациентов для предотвращения этих осложнений.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: возможно снижение антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro показали, что эплеренон не угнетает изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: клинических проявлений медикаментозного взаимодействия не наблюдалось, хотя AUC дигоксина увеличивается на 16 % при комбинации с эплереноном. Но следует быть осторожным, если дигоксин дозируется на верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий эплеренона и варфарина не наблюдалось. Осторожность оправдана, когда варфарин дозируется близко к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4 (например, мидазолам, цизаприд): не выявлено существенных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.

Ингибиторы CYP3A4:
мощные ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон): возможно существенное фармакокинетическое взаимодействие. Применение кетоконазола в дозе 200 мг дважды в сутки вызывало увеличение на 441 % AUC эплеренона. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, верапамил, флуконазол, амиодарон, дилтиазем): возможно существенное фармакокинетическое взаимодействие, что проявляется увеличением AUC эплеренона на 98-187 %. Суточная доза эплеренона при одновременном применении с такими препаратами не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение препаратов зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывало 30 % уменьшение AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона его одновременный прием с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: не ожидается значительных взаимодействий при одновременном назначении антацидов и эплеренона.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эплеренон является относительно селективным препаратом относительно связывания рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона − ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующей в регуляции артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает длительное увеличение уровней ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу негативной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не отражается на влиянии эплеренона на артериальное давление.

В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-ІІ рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы.

При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов младше 75 лет. Эффект препарата у больных старше 75 лет изучен недостаточно.

Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов QRS, PR или QT.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 % после перорального применения 100 мг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) достигается через 2 часа после применения. Сmax и площадь под кривой соотношения концентрация/время (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне доз 10-100 мг и не пропорциональны при дозах свыше 100 мг. Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 % преимущественно за счет связывания с α-1-кислыми гликопротеинами. Приблизительный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50±7 л. Эплеренон избирательно не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон преимущественно биотрансформируется при участии CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Менее 5 % дозы эплеренона выделяется в неизмененном состоянии с мочой и фекалиями. При одноразовом приеме радиоактивно меченой дозы приблизительно 32 % дозы выделяется с фекалиями, а приблизительно 67 % – с мочой. Период полувыведения эплеренона − 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет приблизительно 10 л/час.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. При равновесных концентрациях у лиц пожилого возраста наблюдается увеличение Cmax на 22 %, AUC на 45 % по сравнению с таковыми у лиц 18-45 лет. При равновесных концентрациях наблюдается уменьшение Cmax (19 %) и AUC (26 %) у лиц негроидной расы.

Почечная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC увеличивались соответственно на 38 % и 24 % у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и уменьшались соответственно на 26 % и 3 % у пациентов, находящихся на гемодиализе. Никакой корреляции между клиренсом эплеренона и клиренсом креатинина в плазме крови не выявлено. Эплеренон не удаляется путем гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по Чайлд-Пью) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев увеличивались соответственно на 3,6 % и 42 %. Поскольку применении препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, эплеренон противопоказан для таких пациентов.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг исследовалась у пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II-IV). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивались соответственно на 38 % и 30 % по сравнению с такими показателями у здоровых добровольцев соответствующего возраста, пола и расы. Клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичный клиренсу у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «25» или «50» с другой стороны для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. по рецепту.

ЭПЛЕТОР ТАБ.П/О 25МГ №30(10X3)

Быстрый заказ ЭПЛЕТОР ТАБ.П/О 25МГ №30(10X3)

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: