Этрузил табл. п/о 2.5мг N30

Код товара: 47946
Производитель: Эгис, Венгрия
Действующее вещество: летрозол
Срок годности: до 01.05.23
Наличие: нет в наличии

Международное непатентованное название
Летрозол

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - летрозол 2,5 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,
оболочка: гипромеллоза (НРМС) (Е464), тальк (Е553b), макрогол (PEG8000), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (E172).

Описание
Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Гравировка на одной стороне таблетки «L9OO», а на другой стороне число «2,5».
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы.
Код АТС   L02B G04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь летрозол быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительноснижает скорость всасывания. Времядостижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приемеЭтрузила натощак и 2 ч - при приеме с пищей.Среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови (Cmax) составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%, преимущественнос альбумином (55%). Концентрация летрозола в эритроцитах - около 80% от его концентрации в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния 1,87± 0,47 л/кг веса тела. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.Превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450.Системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Образование небольшого числадругих, поканеидентифицированных метаболитов и экскреция неизмененного препарата с мочой и калом играет незначительную роль в общей элиминации летрозола. Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 суток. После ежедневного приема по 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в течение2 -6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. При ежедневном применении летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопления летрозола не происходит.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста пациента.
У больных с нарушением функции почек или нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) концентрация летрозола в плазме не изменяется.
У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%.Таким образом, этим пациентам летрозол следует применять с осторожностью и после оценки соотношения риска/пользы.

Фармакодинамика

Этрузил–ингибирует активность ароматазы путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что снижает осинтез эстрогенов во всех тканях.
У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза Этрузила, составляющая 0,1мг, 0,5мги 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови на 75-78% и 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.
У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневныйприем Этрузилав дозе 0,1 -5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При приемепрепарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что при этихдозахпрепарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Подавление синтезаэстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток.
Этрузил- высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках - кортизола, альдостерона,   11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не обнаружено, у пациенток в постменопаузе, получающих летрозол ежедневно в дозах от 0,1 до 5 мг. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения Этрузилом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в дополнительном введении глюкокортикоидов и минералокортикоидов. При применении Этрузилаблокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов (андростендиона и тестостерона), являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получающих Этрузил, не изменяется концентрация лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не изменяется функция щитовидной железы, которую оценивают по уровням тиреотропного гормона, T4и T3.

Показания к применению
- адъювантная терапия рака молочной железы, имеющего гормональные рецеп-торы, на ранних стадиях у женщин в постменопаузе
- расширенная адъювантная терапия гормонозависимого рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым была проведена стандартная адъювантная терапиятамоксифеном в течение 5 лет
- в качестве препарата первой линии терапиигормонозависимого рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе
- лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами, после рецидива или прогрессирования заболевания
Эффективность препарата у пациенток с раком молочной железы, не содержащим гормональных рецепторов, не продемонстрирована.

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые и пациентки пожилого возраста
Рекомендуемая дозасоставляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно.У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Этрузила.
В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение Этрузиломдолжно продолжаться на протяжении 5 лет или пока не настанет рецидив заболевания. У пациентов с метастазами терапию Этрузиломпродолжают до появления признаков прогрессирования заболевания.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек
У пациенток с нарушением функциипечени или с нарушением функциипочек (при клиренсе креатинина ³30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия
Этрузил обычно хорошо переносится при его применения в качестве препарата первой и второй линии терапии распространенного рака молочной железы или адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы.
Примерно у одной трети пациенток, получавших летрозол при метастатических опухолях, до 70-75% пациенток в случае адъювантной терапии (в группах, получающих летрозол и тамоксифен), а также примерно до 40% пациенток, получавших длительную адъювантную терапию (в группах летрозола и плацебо) наблюдались побочные реакции.
При адъювантной терапии, независимо от причинной связи, в группах, где пациенты принимали Этрузили тамоксифен, наблюдались следующие побочные реакции, соответственно: тромбоэмболические реакции (1,5% по сравнению с              3,2%), стенокардия (0,8% по сравнению с 0,8%), инфаркт миокарда (0,7% по сравнению с 0,4 %) и сердечная недостаточность (0,9 % по сравнению с 0,4 %)
При стандартной адъювантной терапиитамоксифеном, независимо от причинной связи, в группах, где пациенты принимали Этрузили плацебо, наблюдались следующие побочные реакции, соответственно:горячие приливы (50,7% по сравнению с44,3%), артралгия/артрит (28,5% по сравнению с 23,2%), миалгия (10,2% по сравнению с 7,0%), остеопороз и переломы костей (соответственно 7,5% по сравнению с 6,3% и 6,7% по сравнению с 5,9%). Большинство из этих нежелательных явлений были зарегистрированы на протяжении первого года введения препарата. У пациенток, переведенных на летрозол, остеопороз был вновь диагностирован на всем протяжении времени после перехода, в 3,6% случаев, а переломы зарегистрированы у 5,1% пациенток на всем протяжении времени после перехода на летрозол.
Обычнонаблюдаемые побочные реакции носили преимущественно слабый или умеренный характер, и в большинстве случаев были связаны соснижением уровняэстрогенов(например, приливы крови).
Очень часто (≥1/10)
- потливость
- артралгия
- миалгия, боль в костях, остеопороз, трещины костей
- приливы крови, утомляемость, в том числе астения
Часто (от ≥1/100 до
- анорексия, повышение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, гиперхолестеринемия
- депрессия
- увеличение массы тела
- недомогание, периферические отеки
- головная боль, головокружение
- алопеция, сыпь (в том числе эритематозная, пятнисто-папулезная, псориазо-подобнаяи везикулярная)
Нечасто (от ≥1/1000 до
- боль в месте расположения опухоли (неприменимо к адъювантной и длительной адъювантной терапии)
- лейкопения
- отеки
- тревога (в том числе нервозность), раздражительность
- сонливость, бессонница, нарушение памяти, дизестезия (в том числе парестезия и гипостезия), нарушение вкусовых ощущений
- нарушение мозгового кровообращения
- катаракта, раздражение глаз, нарушение четкости зрения
- ощущение сердцебиения, тахикардия
- тромбофлебит (в том числе поверхностный и глубокий тромбофлебит), артериальная гипертензия, сердечная ишемия
- диспноэ, кашель
- стоматит, сухость во рту, жажда, абдоминальнаяболь
- повышение активности печеночных ферментов
- кожный зуд, сухость кожи, крапивница
- артрит
- увеличение частоты мочеотделения, инфекции мочевой системы
- вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочной железе
- повышение температуры тела, сухость слизистых оболочек
- уменьшение массы тела
Редко (от ≥1/10000 до
- легочная эмболия, тромбоз артерий, инфаркт головного мозга

Противопоказания
- гиперчувствительность к летрозолу или другим компонентам препарата
- эндокринный статус, характерный для пременопаузы
- беременность
- грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Этрузила с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Клинически значимых взаимодействий Этрузилас другими часто применяемыми препаратами отмечено не было.
In vitroлетрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 2А6 и 2С19 (причем последнего – умеренно). ИзоферментыCYP2A6 и CYP3A4 не играют существенной роли в метаболизме препарата. Поэтому, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих малый диапазон терапевтической концентрации.
К настоящему времени отсутствует клинический опыт применения летрозола в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Особые указания
У пациенток с невыясненным статусом постменопаузы следует определить уровни ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения с целью точного установления статуса менопаузы.
Перед назначением Этрузила пациенткам с клиренсом креатинина < 30 мл/мин следует тщательно взвеcить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью время полувыведения летрозола приблизительно в 2раза дольше, чем у здорового человека. Поэтому, у этих пациентов Этрузил следует применять с осторожностью и после тщательной оценки соотношения риска/пользы.
Женщинам с остеопорозом и/или переломами в анамнезе или имеющим повышенный риск остеопороза необходима точная оценка минеральной плотности костей путем костной денситометрии до начала адъювантной или длительной адъювантной терапии. Следует следить за развитием остеопороза во время и после приема Этрузила. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.
Каждая таблетка препарата Этрузил содержит 61,5 мг лактозы моногидрата.
Препарат не следует назначать пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Врач должен обсудить необходимость выполнения теста на беременность перед началом введения Этрузила и принятия достаточных мер контрацепции с женщинами, у которых может наступить беременность (например, в случае перименопаузы или после недавнего наступления постменопаузы) до достоверного подтверждения статуса постменопаузы.
Этрузил противопоказан во время беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Во время применения Этрузил в редких случаях наблюдались утомляемость, головокружение, сонливость. В связи с этим рекомендуется соблюдение осторожности при управлении транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Этрузилом.
Лечение: специфический антидот не известен. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3(30 таблеток) или 9 (90 таблеток) контурных ячейковых упаковокв картонной упаковкевместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Этрузил табл. п/о 2.5мг N30

Быстрый заказ Этрузил табл. п/о 2.5мг N30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: