+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Абилифай 5 мг тб №28
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Алкеран табл. п/о 2мг N25
- Эутирал (Аналог тиреотома,Новотирала) тб.100+20мкг №50
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №10***
- Фуцидин крем 2% 15г***
- Гепатромбин Г свечи № 10***
- Немозол таб п/о 400мг №1***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30***
- Грандаксин [тб 50мг] №20***
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30***
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Расилез табл. 150мг №28
- Колхицин табл. 1мг №60
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Ремерон табл. 30мг №30
- Семакс [капли назальные 0.1% 3мл]
- Салвисар мазь 25г
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Ацидин-пепсин 250мг табл. №50
- Зипрекса Зидис [тб 10мг] №28
- Кортексин лиоф для инъекций 10мг фл №10
- Кортексин лиоф для инъекций 5мг фл №10
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №30
- Элтацин [тб подъязычные] №30
- Натальсид [свечи 250мг] №10
- Анальгин-хинин [тб] №20
- Зиртек таб п/о 10мг №7
- Циндол /цинка оксид сусп 125мл
- Фулфлекс крем 75мл д/тела
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Гепатромбин Г мазь 20г
- Седалит таб 300мг №50
- Эринит таб 10мг №50
- Трилептал табл. 150мг №50
- Грандаксин таблетки 50мг №60
- Лонгидаза супп ваг/рект 3тыс МЕ №10 АКЦІЯ
- Баралгин М [тб 500мг]№20
- Капотен таб 25мг №28
- Утрожестан капс 200мг №14
- Метиндол таб ретард 75мг №25
- Мексидол таб покр пл/о 125мг №30
- Гемаза амп №5
- Лонгидаза порошок 3000МЕ № 5 фл
- Ируксол мазь 30г №1
- Трихлоруксусная кислота 50% р-р 10мл №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Эссавен гель 1%+0,8% гель 80г №1
- Тиклид табл. 250мг №30
- Азатиоприн (Имуран) табл. 50мг №100
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Трилептал суспензия 60мг/мл 100мл
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Циклоферон р-р для в/в и в/м введ.125 мг/мл 2мл №5***
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Анафранил таб.п.о.25мг №30
- Мирвасо Дерм гель д/наружн.прим.0,5% туба 30г***
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Тербинафин спрей 1% 20г №1***
- Цитофлавин р-р для в/в введ.амп.10мл №5
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
- Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг №50
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Тримедат пор. д/сусп. внутр. 152,5г №1
- Софрадекс капли глазные и ушные 5мл №1
- Гидреа капс.500мг №100
- Адвантан (метилпреднизолон) мазь д/наружн.прим.0,1% 50г
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Псотриол (ксамиол) гель 30 гр №1
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Цитофлавин таб.п.о.кишечнораств.№20***
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Вобэнзим иммун №40
- Нео Холензим капс.№20
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Цистон, Cystone таб. №100***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Митомицин (Mitomycin) 20 мг №1
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Галвус Мет(Гальвусмет) [тб 50мг+1000мг] №60
- Нефлуан гель 10г №1
- Телфаст 120 тб мг №10
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Нейротропин-Мексибел 5% 2мл амп №10
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
ЛАКОЗАМ ТАБ.П/О 100МГ№56(14X4)
- Код товара: 210132
- Производитель: ДЖЕНЕФАРМ С.А. ГРЕЦИЯ
- Действующее вещество: лакосамид
- Срок годности: до 01.10.2027
- Наличие: есть в наличии
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Діюча речовина лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) – це функціоналізована амінокислота.
Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлений. В електрофізіологічних дослідженнях in vitro було показано, що лакосамід селективно посилює повільну інактивацію вольтажзалежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів.
Фармакодинаміка.
Протисудомна ефективність лакосаміду встановлена у різних дослідах на тваринах з парціальними і первинними генералізованими судомами та затримкою розвитку кіндлінгу (епілептогенний ефект в експериментальних тварин). У ході доклінічних досліджень лакосамід мав синергічну або адитивну протисудомну дію у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатом, ламотриджином, топіраматом або габапентином.
Клінічна ефективність та безпека
Ефективність лакосаміду як додаткової терапії у рекомендованих дозах (200 мг на добу, 400 мг на добу) була встановлена у ході трьох багатоцентрових рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень з підтримуючим періодом 12 тижнів. Ефективність 600 мг лакосаміду на добу також була встановлена у ході контрольованих досліджень додаткової терапії, хоча ефективність цієї дози була такою ж, як і 400 мг на добу, та пацієнти краще переносили меншу дозу, оскільки при застосуванні 600 мг на добу виникали побічні реакції з боку ЦНС та шлунково-кишкового тракту. Таким чином, не рекомендовано призначати дозу 600 мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Метою цих досліджень, у яких брали участь 1308 пацієнтів, що мали в анамнезі у середньому 23 роки парціальних нападів, було оцінити ефективність та безпеку лакосаміду при одночасному застосуванні з 1−3 іншими протиепілептичними лікарськими засобами у пацієнтів із неконтрольованими парціальними нападами як із вторинною генералізацією, так і без неї. Загалом відсоток пацієнтів, у яких на 50 % зменшилася частота появи нападів, становив 23 %, 34 % та 40 % при застосуванні плацебо, 200 мг та 400 мг лакосаміду на добу відповідно.
Достатніх даних щодо відміни супутнього протиепілептичного медикаментозного лікування з метою досягнення успіху завдяки монотерапії лакосамідом немає.
Фармакокінетику та безпеку застосування одноразової навантажувальної дози лакосаміду внутрішньовенно було визначено у багатоцентровому відкритому дослідженні з метою оцінки безпеки і переносимості раптового початку застосування лакосаміду за допомогою однієї навантажувальної дози внутрішньовенно (200 мг включно), а далі 2 рази на добу внутрішньо (що еквівалентно внутрішньовенній дозі) як додаткової терапії у дорослих пацієнтів віком від 16 до 60 років із парціальними судомами.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100 %. Після прийому внутрішньо концентрація незміненого лакосаміду у плазмі крові швидко збільшується, Cmax досягається через 0,5−4 години. Лікарські форми лакосаміду таблетки, вкриті плівковою оболонкою, і сироп оральний є біоеквівалентними. Їжа не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.
Розподіл
Об’єм розподілу становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв’язування з білками плазми крові – менше 15 %.
Біотрансформація
95 % дози виводиться з сечею у вигляді лакосаміду і метаболітів. Метаболізм лакосаміду вивчений не повністю.
Основні сполуки, що виводяться з сечею, – це незмінений лакосамід (приблизно 40 % від дози) і його О-десметиловий метаболіт (менше 30 %).
Частка полярної фракції у сечі (імовірно, похідні серину) становила приблизно 20 %, проте її виявляли тільки у невеликих кількостях (0−2 %) у плазмі крові деяких пацієнтів. Невелика кількість інших метаболітів, виявлених у сечі, становить 0,5−2 %.
In vitro дані показують, що CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-десметилметаболіту, але роль основного задіяного ізоферменту не була підтверджена in vivo. Клінічно значущих відмінностей в експозиції лакосаміду при порівнянні його фармакокінетики в екстенсивних метаболізаторів (ЕМ осіб із функціональним CYP2C19) та повільних метаболізаторів (РМ осіб із недостатністю функціонального CYP2C19) не спостерігалося. Більше того, дослідження взаємодії з омепразолом (інгібітором CYP2C19) довели відсутність клінічно значущих змін плазмової концентрації лакосаміду, що вказує на мінімальне значення цього метаболічного шляху.
Концентрація О-десметилового метаболіту у плазмі крові становить приблизно 15 % від концентрації лакосаміду. Цей основний метаболіт не має відомої фармакологічної активності.
Виведення
Лакосамід головним чином виводиться із системного кровотоку шляхом ниркової екскреції і біотрансформації. Після перорального та внутрішньовенного введення радіоактивно міченого лакосаміду приблизно 95 % радіоактивності було виявлено у сечі та менше 0,5 % − у калі. Період напіввиведення незміненого лікарського засобу становить приблизно
13 годин. Фармакокінетика пропорційна до дози, не змінюється з часом і характеризується низькою між- та інтраіндивідуальною варіабельністю. При застосуванні 2 рази на добу рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі крові приблизно у 2 рази.
Застосування одноразової навантажувальної дози 200 мг наближає рівноважну концентрацію лікарського засобу у плазмі крові до такої, яку можна порівняти із застосуванням лікарського засобу внутрішньо у дозі 100 мг 2 рази на добу.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
Стать
Клінічні дослідження показали, що стать не має клінічно значущого впливу на концентрацію лакосаміду у плазмі крові.
Порушення функції нирок
Значення AUC для лакосаміду збільшувалося приблизно на 30 % у пацієнтів із порушенням функції нирок слабкого та середнього ступеня, на 60 % у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок та у пацієнтів у термінальній стадії ниркових захворювань, що потребують гемодіалізу. Проте ці захворювання не впливають на Cmax.
Лакосамід ефективно виводиться з плазми крові при проведенні гемодіалізу. Через 4 години гемодіалізу AUC лакосаміду знижується приблизно на 50 %. Тому після проведення гемодіалізу рекомендовано збільшити дозу лікарського засобу. Вплив О-десметилового метаболіту зростає у кілька разів у пацієнтів із середнім та тяжким порушенням функції нирок. Якщо гемодіаліз у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності не проводився, ці значення були підвищеними і безперервно зростали, що видно з аналізів, які проводили протягом 24 годин. Невідомо, чи збільшення впливу метаболіту лікарського засобу у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності може спричинити появу побічних реакцій, проте не була виявлена жодна фармакологічна активність цього метаболіту.
Порушення функції печінки
У пацієнтів із порушенням функції печінки середнього ступеня (клас В за шкалою Чайлда-П’ю) було виявлено підвищену концентрацію лакосаміду (приблизно на 50 % вище AUCnorm). Підвищений вплив лікарського засобу частково спричинений зниженою функцією нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженні. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів, які брали участь у дослідженні, спричинило збільшення значень AUC лакосаміду на 20 %. Фармакокінетика лакосаміду у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалася.
Пацієнти літнього віку (від 65 років)
У ході досліджень, що проводили з участю жінок та чоловіків літнього віку та включали 4 пацієнтів віком від 75 років, рівень AUC становив приблизно на 30 та 50 % більше порівняно з пацієнтами молодого віку відповідно. Такий результат частково спричинений низькою масою тіла. Ця різниця становить 26 % та 23 % відповідно при зведеній різниці маси тіла. Також спостерігалося зростання варіабельності впливу лікарського засобу на пацієнта. У ході цього дослідження було встановлено, що у пацієнтів літнього віку нирковий кліренс лакосаміду був лише трохи зниженим.
Загальну дозу лікарського засобу не слід зменшувати, окрім випадків, коли це показано через зниження функції нирок.
ПоказанняЯк допоміжна терапія для лікування парціальних судом, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів віком від 16 років з епілепсією.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин.
Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня в анамнезі.
Аналоги:
- Вимпат табл. 50мг №14***
- Вимпат табл. 100мг №14***
- Вимпат д/ин.10мг/мл фл.20мл №1
- Вимпат табл. 100мг №14
- Вимпат табл. 100мг №56
- Вимпат табл. 150мг №14
- Вимпат табл. 150мг №56
- Вимпат табл. 200мг №56
- Вимпат табл. 50мг №14
- Вимпат табл. 100мг №14
- Вимпат табл.п/п/о 50мг №14
- Вимпат табл.п/п/о 100мг №14
- Лакозам таб.п/о 50 мг№56(14x4)
- Лакозам табл.п/пл.об.100мг №56(14х4) карт уп
- Лакозам табл.п/пл.об.50мг №56(14х4) карт уп
- Вимпат таблетки 100мг №14
- Вимпат таблетки 150мг №56
- Вимпат таблетки 200мг №56
- Вимпат таблетки 50мг №14
- Вимпат таблетки 100мг №56***
- Вимпат табл.п/п/о 50мг №14