Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Леветирацетам Люпин табл.п/п/о 250мг №10

Код товара: 110023
Производитель: ЛЮПІН ЛІМІТЕД (ІНДІЯ)
Действующее вещество: леветирацетам
Срок годности: до 01.09.17
Наличие: нет в наличии

Склад

діюча речовина: levetiracetam;

1 таблетка містить леветирацетаму 250 мг або 500 мг, або 1000 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, повідон К 30, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат;

покриття:

таблетки по 250 мг: Opadry Blue AMB 84F80803: поліетиленгліколь, тальк, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), спирт полівініловий;

таблетки по 500 мг: Opadry Yellow AMB 84F82508: поліетиленгліколь, тальк, титану діоксин (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), спирт полівініловий;

таблетки по 1000 мг: Opadry White AMB 84F58775: поліетиленгліколь, тальк, спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Леветирацетам. Код ATС N03A Х14.

Показання

Монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію.

Як додаткова терапія при лікуванні:

парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей віком від 4 років, хворих на епілепсію;
міоклонічних судом у дорослих і дітей віком від 12 років, хворих на ювенільну міоклонічну епілепсію;
первинногенералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і дітей віком від 12 років, хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

Протипоказання

Підвищена чутливість до леветирацетаму або до інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Добову дозу розподіляють на два однакових прийоми.

Монотерапія

Монотерапію у дорослих і дітей віком від 16 років варто починати з дози по 250 мг х 2 рази на добу. Через 2 тижні дозу можна збільшити до початкової терапевтичної по 500 мг х 2 рази на добу. В подальшому дозу можна збільшувати на 250 мг двічі на добу кожні 2 тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3 г тобто по 1500 мг х 2 рази на добу.

Додаткова терапія

Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.

Як додаткову терапію у дітей віком від 4 років варто починати з дози 10 мг/кг маси тіла х 2 рази на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Для лікування дітей з масою тіла 20 кг або менше слід застосовувати розчин леветирацетаму для орального застосування.

Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування здійснюють за схемою, наведеною для дорослих.

Дорослим та дітям віком від 12 років з масою тіла більше 50 кг лікування слід починати з

500 мг х 2 рази на добу. Залежно від клінічної картини і переносимості препарату добову дозу можна збільшити до максимальної – 1500 мг х 2 рази на добу.

Збільшувати дозу на 500 мг 2 рази на добу можна кожні 2-4 тижні.

Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю й пацієнтам літнього віку дозу слід коригувати залежно від рівня кліренсу креатиніну (КК).

КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за формулою:

[140 - вік (у роках)] х маса тіла (кг)

КК (мл/хв) = --------------------------------------------------------------

72 х КК сироватки (мг/дл)

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення на коефіцієнт 0,85.

Потім КК коригують відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:

Режим дозування при нирковій недостатності у дорослих та дітей з масою тіла більше

50 кг.

Ступінь тяжкості ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) Режим дозування Нормальна функція нирок >80 від 500 до 1 500 мг 2 рази на добу Легкий ступінь 50-79 від 500 до 1000 мг 2 рази на добу Середній ступінь 30-49 від 250 до 750 мг 2 рази на добу Тяжкий ступінь <30 від 250 до 500 мг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі*) - від 500 до 1000 мг 1 раз на добу**

*У перший день лікування рекомендується прийом насичувальної дози 750 мг.

** Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг.

При КК < 70/хв рекомендується скорочення добової дози на 50 %.

Для дітей віком до 12 років застосовують таку формулу (формула Шварца):

У дітей віком від 4 до 13 років та підлітків-дівчаток ks= 0,55, у підлітків-хлопців ks= 0,7.

Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок з масою тіла менше 50 кг.

Ступінь тяжкості ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) Діти з масою тіла менше 50 кг Нормальна функція нирок > 80 10-30 мг/кг 2 рази на добу Легкий ступінь 50-79 10-20 мг/кг 2 рази на добу Середній ступінь 30-49 5-15 мг/кг 2 рази на добу Тяжкий ступінь < 30 5-10 мг/кг 2 рази на добу Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі)

10-20 мг/кг 1 раз на добу (1, 2)

(1) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу

леветирацетаму 15 мг/кг.

(2) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5-10 мг/кг.

Для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності.

Побічні реакції

Дуже часті побічні реакції (≥ 10 %).

Загальні розлади: астенія.

З боку нервової системи: сонливість/втома.

Часті побічні реакції (≥ 1 %, <10 %).

З боку крові: тромбоцитопенія.

З боку травного тракту: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.

З боку нервової системи: амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розлади уваги, порушення пам’яті.

З боку психіки: агресія, збудження, депресія, емоційна лабільність/зміни настрою, ворожість, безсоння, дратівливість, нервозність, розлади особистості, аномальні думки.

З боку обміну речовин: анорексія, збільшення маси тіла. Ризик анорексії зростає при супутньому застосуванні топірамату з леветирацетамом.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку органів зору: диплопія, розмитість зору.

З боку м’язів та сполучної тканини: міалгія.

Травми, отруєння та процедурні ускладнення: випадкові травми.

Інфекції та інвазії: інфекції, назофарингіт.

З боку органів дихання: посилення кашлю.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: екзема, свербіж, висипання.

У постмаркетинговому періоді спостерігалися нижчезазначені небажані явища. Через недостатність даних встановити їх частоту неможливо.

Небажаними явищами, найбільш часто відзначеними у постмаркетинговому періоді, були порушення з боку нервової системи та психічні розлади.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія (у деяких випадках із пригніченням кісткового мозку).

З боку психіки: аномальна поведінка, гнів, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, психічні розлади, суїцид, спроби суїциду та суїцидальні думки.

З боку нервової системи: парестезія, хореоатетоз, дискінезія.

З боку шкіри та її похідних: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, алопеція; в кількох випадках алопеції відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.

З боку травного тракту: панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність.

Відхилення від норми, виявлені в ході лабораторних досліджень: патологічні результати печінкових проб, зменшення маси тіла.

Передозування

Симптоми: сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, кома.

Лікування: промивання шлунка й прийом активованого вугілля. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 %).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Достатніх даних щодо застосування леветирацетаму вагітним жінкам немає. Леветирацетам не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків абсолютної необхідності. Як і у випадку інших протиепілептичних препаратів, фізіологічні зміни в період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Зниження концентрації леветирацетаму найбільш виражене в третьому триместрі (до 60 % від вихідної концентрації до вагітності). Припинення застосування протиепілептичних засобів може призвести до загострення хвороби, що може зашкодити матері та плоду.

Леветирацетам проникає у грудне молоко. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак, якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період лактації, слід відмовитися від годування груддю.

Діти

Препарат не рекомендований для застосування дітям віком до 4 років у зв’язку з відсутністю даних з безпеки й ефективності застосування препарату. Вікові обмеження, зумовлені формою захворювання, надані у розділі «Показання». Дітям, маса тіла яких менше 20 кг, застосовують оральний розчин леветирацетаму.

Особливості застосування

У разі необхідності припинення прийому препарату відміну рекомендується проводити поступово (наприклад, для дорослих та дітей з масою тіла 50 кг та більше, зменшуючи дозу 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні; для дітей з масою тіла менше 50 кг зменшення разової дози потрібно здійснювати не більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні 2 тижні).

Пацієнтам із нирковою недостатністю може знадобитися корекція дози леветирацетаму. У пацієнтів із тяжкими порушеннями печінкових функцій рекомендується провести оцінку функції нирок перед тим, як призначати дозу препарату.

Випадки суїциду, спроб суїдицу та суїцидальних думок відмічалися у пацієнтів на тлі лікування леветирацетамом. Пацієнтів слід попередити про необхідність повідомляти про будь-які симптоми депресії та/або суїцидальних думок своєму лікарю.

Слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку (віком від 65 років); при тяжких порушеннях функції печінки або нирковій недостатності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводили. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість та інші симптоми, пов'язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід утримуватися від занять, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон). Необхідно враховувати, що кліренс леветирацетаму на 22 % вище у дітей, які приймають ферментовмісні протисудомні засоби. Корекція дози не потрібна.

Пробенецид (500 мг 4 рази на добу) – препарат, що блокує секрецію ниркових канальців, пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не самого леветирацетаму. Однак концентрації цього метаболіту залишаються низькими. Очікується, що інші препарати, що виводяться за допомогою активної канальцевої секреції, також здатні знижувати нирковий кліренс метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не досліджувався, вплив леветирацетаму на інші препарати, що активно секретуються, наприклад НПЗП, сульфонаміди та метотрексат, невідомий.

Леветирацетам у добовій дозі 1 г не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу); ендокринні показники (рівні ЛГ та прогестерону) не змінювалися. Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину й варфарину; значення протромбінового часу залишалися незміненими. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби й варфарин, у свою чергу, не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Немає даних про вплив антацидних препаратів на всмоктування леветирацетаму. Ступінь всмоктування леветирацетаму не змінювався залежно від прийому їжі, але швидкість всмоктування знижувалась. Даних про взаємодію леветирацетаму з алкоголем немає.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Леветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Механізм дії леветирацетаму недостатньо вивчений, але встановлено, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. На підставі проведених досліджень in vitro і in vivo припускають, що леветирацетам не змінює основні характеристики нервової клітини і нормальну нейротрансмісію. Дослідження іn vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональні рівні Са2+ шляхом часткового пригнічення току через Са2+ канали N-типу та зниження вивільнення Ca2+ з інтранейрональних депо. Він також частково нівелює пригнічення ГАМК- та гліцин-регульованого струму, зумовлене дією цинку та β-карболінами. Крім того, у ході досліджень in vitro леветирацетам зв'язувався зі специфічними ділянками у тканинах мозку гризунів. Місцем зв'язування є білок синаптичних везикул 2А, що бере участь у злитті везикул та вивільненні нейротрансмітерів. Спорідненість леветирацетаму та відповідних аналогів до білка синаптичних везикул 2А корелювала з потужністю їх протисудомної дії у моделях аудіогенної епілепсії у тварин. Ці результати дають змогу припустити, що взаємодія між леветирацетамом та білком синаптичних везикул 2А може частково пояснювати механізм протиепілептичної дії препарату.

Основний метаболіт неактивний.

Активність препарату підтверджена як щодо фокальних, так і щодо генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

Фармакокінетика.

Леветирацетам характеризується високою розчинністю та проникністю. Фармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від часу та характеризується низькою між- та інтрасуб'єктною мінливістю. Після повторного застосування препарату кліренс не змінюється. Ознак впливу статі, раси чи циркадного ритму на фармакокінетику не відзначалося. Профіль фармакокінетики був подібним у здорових добровольців та хворих на епілепсію.

Завдяки повному та лінійному всмоктуванню рівні препарату у плазмі можна передбачити, виходячи з пероральної дози леветирацетаму, вираженої у міліграмах на кілограм маси тіла. Тому моніторувати плазмові рівні леветирацетаму немає потреби.

У дорослих та дітей відзначалася значна кореляція між концентрацією препарату у слині та плазмі (співвідношення концентрацій у слині/плазмі коливалося від 1 до 1,7 для таблеток та через 4 години після прийому орального розчину).

Всмоктування.

Леветирацетам швидко всмоктується після перорального застосування. Абсолютна пероральна біодоступність близька до 100 %. Максимальні концентрації у плазмі (Cmax) досягаються через 1,3 години після прийому препарату. Рівноважний стан досягається через два дні застосування препарату 2 рази на добу. Cmax зазвичай становить 31 та 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг та повторної дози 1000 мг 2 рази на день відповідно. Ступінь всмоктування не залежить від дози та не змінюється під дією їжі.

Розподіл.

Даних щодо розподілу препарату у тканинах людини немає. Ні леветирацетам, ні його основний метаболіт значним чином не зв'язуються з білками плазми крові (< ?10 %). Об'єм розподілу леветирацетаму приблизно становить від 0,5 до 0,7 л/кг, що приблизно дорівнює загальному об'єму води в організмі.

Метаболізм.

Метаболізм леветирацетаму у людини незначний. Основним шляхом метаболізму (24 % дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Ізоформи печінкового цитохрому Р450 не беруть участі в утворенні основного метаболіту – ucb L057. Гідроліз ацетамідної групи спостерігався у великої кількості клітин, включаючи клітини крові. Метаболіт ucb L057 фармакологічно неактивний.

Також були визначені два другорядних метаболіти. Один утворювався внаслідок гідроксилювання піролідонового кільця (1,6 % від дози), другий – внаслідок розімкнення піролідинового кільця (0,9 % від дози).

Виведення.

Період напіввиведення препарату з плазми у дорослих становив 7±1 годин і не залежав від дози, шляху введення чи повторного застосування. Середній загальний кліренс становив 0,96 мл/хв/кг.

Основна кількість препарату, в середньому 95 % дози, виводилася нирками (приблизно 93 % дози виводилося протягом 48 годин). З калом виводиться лише 0,3 % дози.

Кумулятивне виведення з сечею леветирацетаму та його основного метаболіту становило 66 % та 24 % від дози відповідно в перші 48 годин. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно, що свідчить про виведення леветирацетаму шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у канальцях і що основний метаболіт також виводиться шляхом активної канальцевої секреції на додачу до гломерулярної фільтрації. Виведення леветирацетаму корелює з кліренсом креатиніну.

Пацієнти літнього віку.

У літніх пацієнтів період напіввиведення зростає приблизно на 40 % (10-11 годин). Це пов'язано з погіршенням функцій нирок у даної групи пацієнтів.

Діти віком 4-12 років.

Після застосування разової дози (20 мг/кг) у дітей, хворих на епілепсію, період напіввиведення леветирацетаму становив 6 годин. Видимий кліренс становив 1,43 мл/хв/кг. Після повторного перорального застосування (20-60 мг/кг/добу) у хворих на епілепсію дітей (4-12 років) леветирацетам всмоктувався швидко. Максимальні концентрації (Cmax) у плазмі крові досягалися через 0,5-1 годину після прийому дози. Cmax та площа зони під кривою залежності концентрації від часу зростали лінійно і залежали від дози. Період напіввиведення становив приблизно 5 годин; видимий загальний кліренс – 1,1 мл/хв/кг.

Порушення функції нирок.

Видимий загальний кліренс леветирацетаму та його основного метаболіту корелює із кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується коригувати підтримуючу добову дозу леветирацетаму відповідно до кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів з анурією з термінальною стадією хвороби нирок період напіввиведення становив приблизно 25 та 3,1 години відповідно у період між сеансами діалізу та під час його проведення. Протягом типового 4-годинного сеансу діалізу виводився 51 % леветирацетаму.

Порушення функції печінки.

Фармакокінетика леветирацетаму не змінювалася у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю). У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) загальний кліренс був на 50 % нижче, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки, але це було обумовлено переважно зниженням ниркового кліренсу.

Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжким порушенням печінкових функцій кліренс креатиніну може не повною мірою відображати тяжкість ниркової недостатності. Тому, якщо кліренс креатиніну становить < 60 мл/хв/1,73 м2, підтримуючу добову дозу рекомендується зменшити на 50 %.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико- хімічні властивості:

таблетки 250 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з тисненням «250» з одного боку і лінією розлому – з іншого;

таблетки 500 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з тисненням «500» з одного боку і лінією розлому – з іншого;

таблетки 1000 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з тисненням «1000» з одного боку і лінією розлому – з іншого.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Леветирацетам Люпин табл.п/п/о 250мг №10

Быстрый заказ Леветирацетам Люпин табл.п/п/о 250мг №10

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: