Линозид р-р д/инфуз 2мг/мл 300мл фл карт уп*

Код товара: 210868
Производитель: Мефар Ілач Сан. А.Ш., Туреччина
Действующее вещество: линезолид
Срок годности: до 01.03.27
Наличие: есть в наличии
742,61 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя максимальная концентрация и средняя минимальная концентрация линезолида в плазме крови в равновесном состоянии после введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляли 15,1 мг/л и 3,68 мг/л соответственно. Достижение равновесной концентрации наблюдается ко второму дню приема препарата.

Распределение

Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составлял в среднем 40-50 л, что примерно соответствует общему содержанию воды в организме. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации линезолида в плазме крови.

Метаболизм

Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) и метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является основным метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита (10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не определяется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6% и 3% соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов.

Непочечный клиренс составляет около 65% общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса отмечается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не влияет на период полувыведения.

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема дозы 600 мг наблюдалось 7-8-кратное увеличение воздействия двух первичных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин). Однако увеличения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) исходного препарата не наблюдалось. Около 30% дозы выводится в течение 3 часов при диализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика линезолида не изучена. Но ввиду того, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, нарушение функции печени не должно оказывать существенного влияния на метаболизм препарата.

Дети и подростки

У детей в возрасте от 1 недели до 12 лет применение линезолида в дозе 10 мг/кг ежедневно каждые 8 часов позволяет достичь той же экспозиции, что и у взрослых при применении 600 мг линезолида 2 раза в сутки.

У новорожденных системный клиренс линезолида нарастает в течение первой недели жизни.

У подростков в возрасте от 12 до 17 лет фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых.

Лица пожилого возраста

У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика значительно не изменяется.

Фармакодинамика

Линезолид является синтетическим антибактериальным средством, относящимся к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем связывания с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы C, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.

Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность к линезолиду развивается медленно.

Показания к применению

- лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к линезолиду анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы)

- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)

- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae

- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.

Способ применения и дозы

Линозид применяют внутривенно капельно. Внутривенную инфузию препарата проводят в течение 30-120 минут. Запрещается добавлять другие препараты к раствору для инфузии. Если инфузия препарата Линозид назначается одновременно с другими лекарственными средствами, то каждый препарат должен вводиться раздельно в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования и способом введения.

Линозид фармацевтически несовместим со следующими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, фенитоин натрия, эритромицина лактобионат, триметопримсульфаметоксазол, цефтриаксон.

Совместим с растворами для инфузии: 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, лактатный раствор Рингера для инъекций.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента.

Дозы, рекомендуемые для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет: госпитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) - 600 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии: 10-14 дней.

Энтерококковые инфекции (включая инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами, и формы, сопровождающиеся бактериемией) - по 600 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии: 14-28 дней.

Дозы, рекомендуемые для детей (от рождения до 11 лет включительно): госпитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей - 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Продолжительность терапии: 10-14 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: детям младше 5 лет - 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов; детям от 5 до 11 лет - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Продолжительность терапии: 10-14 дней.

Энтерококковые инфекции (включая инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами, и формы, сопровождающиеся бактериемией) - 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Продолжительность терапии: 14-28 дней.

Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется коррекции дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

Часто

- кандидоз, бессонница, головная боль, извращение вкуса (металлический привкус во рту), головокружение, гипертония, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диспепсия, увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ) аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение ЛДГ, креатинкиназы, липазы, амилазы, глюкозы, снижение количества общего белка, альбумина, натрия или кальция, изменение количества калия или натрия, анемия, нейтрофилия или эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, зуд, сыпь, повышение температуры.

Редко

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, судороги, парестезии, транзиторные ишемические атаки, флебит, тромбофлебит, аритмия (тахикардия), панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, частый жидкий стул, стоматит, крапивница, дерматит, почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, полиурия, озноб, усталость, боль в месте инъекции, изменение лабораторных показателей крови.

Очень редко

- миелосупрессия, сидеробластная анемия, анафилактические реакции, оптическая нейропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения, изменение цветового зрения, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата.

Препарат не должен применяться одновременно и в течение двух недель после приема ингибиторов моноаминоксидазы А или В (фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид).

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, Линозид не следует назначать пациентам со следующими сопутствующими клиническими состояниями: неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения. Также противопоказано применение Линозида при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1-рецепторов серотонина (триптаны), симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Линозид р-р д/инфуз 2мг/мл 300мл фл карт уп*

Быстрый заказ Линозид р-р д/инфуз 2мг/мл 300мл фл карт уп*

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: