Главная » Каталог лекарств

Лонитен (Миноксидил) табл. 5мг №30

Наименование лекарственного средства

Лонитен 5 мг Таблетки

 

2. Качественный и количественный состав

Каждая таблетка Лонитена содержит 5 мг миноксидила.

Вспомогательные вещества с известным эффектом :

Каждая таблетка содержит 94 мг моногидрата лактозы.

Полный список наполнителей см. В разделе 6.1.

 

3. Фармацевтическая форма

Tablet.

Круглая, от белого до светло-коричневого цвета, двояковыпуклая таблетка с надписью «5» на одной стороне, с обратной стороной с буквой «U» по обеим сторонам партитуры.

Линия очков не предназначена для взлома планшета.

 

4. Клинические особенности   4.1 Терапевтические показания

Миноксидил показан для лечения тяжелой гипертонии.

Он не должен использоваться в качестве единственного агента для начала терапии. Это периферический вазодилататор, и его следует назначать в сочетании с мочегонным средством, чтобы контролировать задержку соли и воды, а также бета-адренергическим блокирующим агентом или соответствующим заменителем для контроля рефлекторной тахикардии.

 

4.2 Позология и способ применения

позология

Пациенты старше 12 лет и взрослые

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть впоследствии увеличена до 20 мг, а затем до 40 мг в день (вводится в виде разовой дозы или в виде двух разделенных доз). Увеличение дозы должно быть сделано с шагом 5-10 мг миноксидила в день с интервалом в три или более дней. Если достигнута доза 50 мг миноксидила, дозу можно увеличить на 25 мг миноксидила в день до максимальной дозы 100 мг в день.

Если желаемое снижение диастолического артериального давления превышает 30 мм рт.ст., дозировку следует разделить на две суточные дозы, чтобы ежедневные колебания артериального давления были как можно ниже.

 

Пациенты моложе 12 лет

Использование миноксидила у детей ограничено детьми с тяжелой гипертонией, связанной с повреждением органа-мишени, когда другое лечение не помогло. Данные относительно использования миноксидила у детей очень ограничены, особенно у детей. Рекомендации по дозировке в настоящее время можно рассматривать только как приблизительное руководство по лечению, поскольку оно основано на публикации нескольких отчетов о случаях и исследований с участием небольшого числа детей. Исходная доза, используемая на основании этих сообщений, составляет 0,2 мг / кг миноксидила в виде разовой или разделенной дозы. Тщательное повышение титрования с шагом от 0,1 до 0,2 мг / кг / день с интервалами не менее 3 дней имеет важное значение. Диапазон эффективных доз составляет от 0,25 до 1,0 мг / кг / сутки.Максимальная доза составляет 50 мг / сут.

Лечение детей миноксидилом следует начинать только под пристальным наблюдением специалиста в больнице.

 

Пожилые пациенты

В настоящее время нет широких клинических исследований с миноксидилом у пациентов старше 65 лет. Есть данные, указывающие, что повышенное систолическое и диастолическое давление являются важными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний у людей старше 65 лет. Однако пожилые пациенты могут быть чувствительны к кровяному давлению. Снижение действия миноксидила и, следовательно, осторожность при начале терапии, так как может возникнуть ортостатическая гипотензия. Предполагается, что 2,5 мг в день следует использовать в качестве начальной начальной дозы у пациентов старше 65 лет.

 

Почечная недостаточность или диализ пациентов

Требования к дозировке могут быть ниже у пациентов, находящихся на диализе. Миноксидил удаляется из крови путем диализа, но его фармакологическое действие после его установления не отменяется. Поэтому пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать миноксидил либо после, либо по крайней мере за два часа до диализа.

 

Быстрое снижение артериального давления

В условиях стационарного мониторинга быстрое снижение артериального давления может быть достигнуто с помощью непрерывного мониторинга артериального давления и дополнительных доз по 5 мг каждые шесть часов.

 

Сопутствующая гипотензивная терапия

По возможности рекомендуется прекратить антигипертензивную терапию, помимо бета-адренергического блокирующего агента и диуретика, до начала лечения миноксидилом. Признано, что некоторые антигипертензивные средства не должны быть внезапно прекращены. Эти препараты следует постепенно прекратить в течение первой недели лечения миноксидилом.

Миноксидил вызывает задержку натрия и, если его использовать отдельно, может привести к тому, что несколько сотен миллиэквивалентов соли будут удерживаться вместе с соответствующим объемом воды.

Поэтому всем пациентам, которые не находятся на диализе, миноксидил следует назначать в сочетании с диуретиком в достаточной дозировке, чтобы поддерживать солевой и водный баланс. Примеры суточных дозировок диуретиков, обычно используемых при начале терапии миноксидилом, включают:

1. Гидрохлоротиазид (100 мг) - или другие тиазиды в равноэффективной дозировке.

2. Хлорталидон (100 мг).

3. Фуросемид (80 мг).

Если чрезмерное удержание воды приводит к увеличению веса более чем на 3 фунта при использовании тиазида или хлорталидона, диуретическая терапия должна быть заменена на фуросемид, доза которого может быть увеличена в соответствии с требованиями пациента. Доза диуретика у детей должна быть пропорционально меньше по отношению к весу.

Пациентам потребуется подавитель симпатической нервной системы, чтобы ограничить вызванное миноксидилом повышение частоты сердечных сокращений. Предпочтительным агентом является бета-адреноблокатор, эквивалентный дозе пропранолола для взрослых от 80 до 160 мг / день. Более высокие дозы могут потребоваться, когда у предварительно обработанных пациентов частота сердечных сокращений превышает 20 ударов в минуту или когда одновременное введение вызывает увеличение, превышающее 10 ударов в минуту. Когда бета-адреноблокаторы противопоказаны, вместо них можно использовать альтернативы, такие как метилдопа, и их следует начинать за 24 часа до миноксидила.

 

Способ введения

Устная администрация

 

4.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Миноксидил противопоказан пациентам с феохромоцитомой, поскольку он может стимулировать секрецию катехоламинов из опухоли за счет антигипертензивного действия.

 

4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Удержание соли и воды

При использовании по отдельности миноксидил может вызывать значительное удержание соли и воды, что приводит к физическим признакам, таким как отек, и к клиническому ухудшению состояния у некоторых пациентов с сердечной недостаточностью. Поэтому диуретическое лечение отдельно или в сочетании с ограниченным потреблением соли необходимо для всех пациентов, принимающих миноксидил. Может произойти гемодилюция, приводящая к временному снижению гематокрита, гемоглобина и количества эритроцитов (первоначально примерно на 7%, которое затем восстанавливается до уровня, предшествующего лечению). Масса тела пациента, баланс жидкости и электролита должны контролироваться на предмет задержки жидкости.

Задержка соли и воды в количестве от 1 до 1,5 кг может снизить эффективность миноксидила. Следовательно, пациенты должны быть тщательно проинструктированы о соответствии диуретической терапии и вести подробный учет массы тела.

Продукт следует использовать с особым вниманием к поддержанию солевого и водного баланса у пациентов с почечной недостаточностью, но не находящихся на диализе.

 

Почечная недостаточность или диализ пациентов

Тем пациентам с почечной недостаточностью или на гемодиализе могут потребоваться меньшие дозы миноксидила (см. Раздел 4.2).

 

Инфаркт миокарда

Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, должны лечиться миноксидилом только после установления стабильного постинфарктного состояния.

 

Тахикардия

Поскольку миноксидил является сосудорасширяющим средством, может возникнуть рефлекторная тахикардия и, возможно, стенокардия у пациентов из группы риска; Рекомендуется использовать миноксидил в сочетании с бета-адренергическим блокирующим агентом или другими супрессивными средствами симпатической нервной системы, чтобы притупить или предотвратить такой ответ.

 

гипертрихоз

Гипертрихоз возникает у большинства пациентов, получающих миноксидил, и все пациенты должны быть предупреждены об этой возможности до начала терапии. Большинство пациентов будут испытывать удлинение, утолщение и усиленную пигментацию тонких волос на теле. Обычно эти признаки появляются через 3-6 недель после начала лечения. Они первоначально появляются на лице, и они могут немного спадать при продолжении лечения. Тем не менее, гипертрихоз вряд ли или вообще не переносился менее чем у 10% пациентов. Самопроизвольное обращение к состоянию до лечения можно ожидать через один-шесть месяцев после прекращения терапии.

 

ЭКГ изменения

Вскоре после начала терапии миноксидилом примерно у 60% пациентов наблюдаются изменения ЭКГ в направлении и величине их зубцов Т. Большие изменения могут поразить сегмент ST, не сопровождаемый свидетельством ишемии. Эти бессимптомные изменения обычно исчезают при продолжении лечения миноксидилом. ЭКГ возвращается в состояние до лечения, когда миноксидил прекращается.

 

Тромбоцитопения и лейкопения

Тромбоцитопения и лейкопения редко сообщалось.

 

Перикардит, перикардит и тампонады

Перикардит, перикардиальный выпот и тампонады. Несмотря на то, что нет никаких доказательств причинно-следственной связи, было много сообщений о перикардите, возникающем в связи с миноксидилом.

Перикардитный выпот и иногда тампонаду наблюдали примерно у 3–5% пациентов, не получавших диализ. Хотя во многих случаях выпот в перикарде связан с другими возможными причинами, были случаи, когда эти потенциальные причины выпота отсутствовали. Пациентам следует внимательно следить за любые предположения по поводу выпота перикарда и перикардиоцентеза, или может потребоваться операция. Если выпот не проходит, отмена миноксидила должна рассматриваться в свете других средств контроля гипертонии и клинического статуса пациента.

 

Непереносимость галактозы

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппозы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

 

Детская популяция

Детям строго требуется соответствующее и индивидуальное дозирование миноксидила, бета-блокаторов и диуретиков.Они должны находиться под пристальным наблюдением специалиста в больнице. Необходимо соблюдать осторожность при значительном нарушении функции почек. Следует внимательно следить за развитием периферического отека или любых признаков, свидетельствующих о застойной сердечной недостаточности или перикардиальном или плевральном выпоте. Почечная функция должна контролироваться. Вес тела и мочи следует контролировать.

Регулярное наблюдение должно быть обеспечено во время лечения миноксидилом.

Перед началом лечения родителей и опекунов следует предупредить о вероятном возникновении гипертрихоза.

 

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Эффект миноксидила может быть добавлен к одновременным антигипертензивным агентам и другим агентам с эффектами снижения кровяного давления. Взаимодействие миноксидила с агентами, блокирующими симпатию, такими как гуанетидин или бетанидин, может вызывать чрезмерное снижение артериального давления и / или ортостатическую гипотензию.

По возможности следует прекратить прием гуанетидина задолго до начала применения миноксидила. Если это невозможно, в больнице должна быть начата терапия миноксидилом, и пациент должен тщательно контролироваться на предмет наличия ортостатических явлений.

 

4.6 Рождаемость, беременность и кормление грудью

беременность

Имеются ограниченные данные по применению миноксидила у беременных. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).

Миноксидил не рекомендуется во время беременности и женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию. Гирсутизм новорожденных было зарегистрировано после воздействия миноксидил во время беременности.

 

Грудное вскармливание

Сообщалось, что миноксидил из организма в материнском молоке. Риск для сосущего ребенка не может быть исключен.Необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить / воздержаться от терапии миноксидилом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

 

фертильность

Нет данных о фертильности от использования миноксидила у людей. В исследовании фертильности у самцов и самок крыс было обнаружено дозозависимое снижение частоты зачатия. Доза соответствовала от одной до пяти максимальной дозы, используемой у людей для лечения гипертонии.

 

4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Никаких исследований влияния миноксидила на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной не проводилось.

На способность управлять автомобилем или управлять машиной может влиять индивидуальная реакция на лечение, особенно в начале терапии.

 

4.8 Нежелательные эффекты

Большинство пациентов, получающих миноксидил, испытывают уменьшение ранее существовавших побочных эффектов, связанных с их заболеванием или предшествующей терапией. Новые события или побочные эффекты, которые могут усилиться, включены в следующую таблицу:

Частоты определяются как:

 

Очень распространенный

общий

редкий

редкий

Очень редко

Неизвестный

(≥1 / 10)

(≥1 / 100 до <1/10)

(≥1 / 1000 до <1/100)

(≥1 / 10000 до <1/1000)

(<1/10000)

(невозможно оценить по имеющимся данным) .

 

 

MedDRA

Системный Органный Класс

частота

Нежелательные эффекты

Расстройства крови и лимфатической системы

редкий

Лейкопения, тромбоцитопения

Нарушения обмена веществ и питания

общий

Задержка жидкости, отек

Сердечные заболевания

Очень распространенный

Тахикардия, перикардит

общий

Перикардиальный выпот, тампонада сердца

Неизвестный

Стенокардия

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Неизвестный

Плевральный выпот

Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестный

Желудочно-кишечные расстройства

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Очень распространенный

Гипертрихоз, изменение цвета волос

редкий

Синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, сыпь,

Репродуктивная система и расстройства молочной железы

Неизвестный

Болезненность молочных желез

Общие Нарушения и Условия Администрации сайта

Неизвестный

Периферический отек, связанный или не зависящий от увеличения веса

исследования

Очень распространенный

ЭКГ ненормально

Неизвестный

Креатинин крови увеличился

Кровяная мочевина увеличилась

Удержание соли и воды - см. Раздел 4.4.

Тахикардия - см. Раздел 4.4.

Перикардит, перикардит и тампонады - см. Раздел 4.4.

Опыт после авторизации показал, что в одном конкретном исследовании из 50 пациентов, получавших миноксидил перорально, в одном случае участвовала двухлетняя женщина с хронической почечной недостаточностью и перитонеальным диализом, у которой развился перикардиальный выпот, после которого она выздоровела после лечения.

Кроме того, предполагаемая общая экспозиция (на основе данных только за девять месяцев) составила около 17 000 пациенто-лет, но не использовалась у детей.

 

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важное значение имеет сообщение о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственное средство. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Профессионалам здравоохранения предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью схемы «Желтая карточка» по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard .

 

4.9 Передозировка

Если возникает преувеличенная гипотензия, она, скорее всего, возникает в связи с остаточной блокадой симпатической нервной системы (гуанетидиноподобные эффекты или альфа-адренергическая блокада). Рекомендуемое лечение - внутривенное введение физиологического раствора. Симпатомиметические препараты, такие как норадреналин (норадреналин) или адреналин (адреналин), следует избегать из-за их чрезмерного сердечно-стимулирующего действия.Фенилэфрин, ангиотензин II и вазопрессин, которые нейтрализуют действие миноксидила, следует использовать только в том случае, если очевидна недостаточная перфузия жизненно важного органа.

 

5. Фармакологические свойства   5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: производные пиримидина

Код ATC: C02 DC01

 

Механизм действия

Миноксидил снижает повышенное систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление посредством вазодилатации. Гладкая мускулатура сосудов резистентности должна рассматриваться как место действия релаксанта миноксидила. Активный метаболит миноксидила активирует АТФ-модулированный калиевый (K + ATP ) канал, вызывая отток K + , гиперполяризацию и расслабление гладких мышц.

 

Фармакодинамические эффекты

Симпатические рефлексы, опосредованные барорецепторами, вторично увеличивают частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, тем самым увеличивая сердечный выброс. Кроме того, активность ренина в плазме повышается за счет стимуляции симпатической нервной системы, что приводит к увеличению концентрации ангиотензина II с последующей повышенной секрецией альдостерона. Таким образом, почечная экскреция натрия уменьшается, а внеклеточный объем увеличивается. Давление в легочной артерии может иногда повышаться после приема одного миноксидила, но оно снижается при рекомендуемой сопутствующей терапии (бета-блокатор плюс диуретик).

 

Детская популяция

Поскольку тяжелая артериальная гипертензия, требующая многокомпонентной терапии, редко встречается у детей, использование миноксидила в педиатрии было ограничено в программе развития и оставалось таковым в опубликованной литературе. Доступные данные о детях младше 10 лет очень ограничены; в нем участвуют около 40 пациентов, восемь из которых были моложе одного года.

 

5.2 Фармакокинетические свойства

Поглощение и распределение

После перорального приема у людей не менее 90% миноксидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Миноксидил обнаруживается в течение 30 минут в плазме. Максимальный уровень в плазме достигается через 60 минут после приема.

Основываясь на результатах исследования относительной биодоступности, составы таблеток и растворов для перорального применения имеют сходные значения в области под кривой концентрация-время-сыворотка (AUC), максимальная концентрация в сыворотке, время достижения максимальной концентрации в сыворотке (приблизительно 40 минут) и тип эффект (гипотензивный). После хронического приема пероральных таблеток накопление не наблюдается по сравнению с разовой дозой.

Миноксидил не связан с белками плазмы.

Миноксидил не проникает через гематоэнцефалический барьер.

 

метаболизм

По меньшей мере 90% введенного миноксидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом у людей является миноксидил О-глюкуронид. Некоторые полярные метаболиты также производятся. Известные метаболиты обладают более слабым антигипертензивным действием, чем сам активный ингредиент.

 

устранение

У людей концентрация миноксидила в плазме снижается со средним периодом полувыведения примерно 4 часа. Однако продолжительность действия составляет более нескольких дней.

Миноксидил и его метаболиты являются диализируемыми.

Почечный клиренс миноксидила соответствует скорости клубочковой фильтрации. Никаких существенных изменений в скорости клубочковой фильтрации и почечного плазменного потока не было обнаружено под миноксидилом.

 

Детская популяция

Фармакокинетические данные о миноксидил в педиатрической популяции в настоящее время отсутствуют .

 

Печеночная недостаточность

Нет доступных данных.

 

5.3 Доклинические данные по безопасности

Сердечные поражения у животных

В неклинических исследованиях на различных видах миноксидил вызывает несколько типов поражений сердца, включая некротические и геморрагические поражения миокарда и папиллярных мышц, а также гипертрофию и дилатацию сердца.Эти изменения происходят только в контексте глубокой гипотонии и тахикардии и отражают гемодинамический и / или гипоксический стресс, а не прямую цитотоксичность. По мере накопления большего опыта с этим препаратом стало очевидно, что эти поражения сердца не встречаются у людей, получавших миноксидил.

 

канцерогенность

В исследованиях канцерогенности на крысах и мышах, которым вводили пероральный или дермальный путь введения, не было обнаружено никаких данных, которые считаются релевантными для людей.

 

Репродуктивная токсичность

В исследовании фертильности у самцов и самок крыс было обнаружено дозозависимое снижение частоты зачатия.Уровень наблюдаемого неблагоприятного эффекта (NOAEL) для этого открытия не составлял 1 мг / кг в день у обработанных крыс.

Тератогенность была продемонстрирована у крыс в дозах выше 80 мг / кг / сутки. Пероральное введение миноксидила было связано с доказательством повышенной резорбции плода у кроликов в дозах, связанных с материнской токсичностью. Тератогенность не была продемонстрирована на кролике.

В настоящее время нет данных, касающихся исследований токсичности для молодняка.

 

6. Фармацевтические особенности   6.1 Список вспомогательных веществ

Моногидрат лактозы

Микрокристаллическая целлюлоза

Крахмал

Коллоидный диоксид кремния

Стеарат магния.

 

6.2 Несовместимости

Непригодный.

 

6.3 Срок годности

3 года.

 

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Пузыри:

Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Бутылки:

Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Держите бутылку плотно закрытой, чтобы защитить ее от влаги.

 

6.5 Характер и содержимое контейнера

Бутылки из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) с крышками из ПЭНП. Каждая бутылка содержит 100 таблеток.

Алюминиевая фольга 20-25 микрон / непрозрачный блистер ПВХ 250 микрон. Упаковка содержит 60 таблеток.

Не все размеры упаковки могут продаваться.

 

6.6 Особые меры предосторожности при утилизации и другом обращении

Никаких особых требований.

 

7. Владелец торговой лицензии

Pfizer Limited, Рамсгейт-роуд, Сэндвич, CT13 9NJ, Великобритания

Аналоги:

• Генеролон спрей 2% 60мл № 1
• Генеролон спрей 5% 60мл № 1
• Косилон раствор для наружного применения спиртовой 5% 60мл № 1
• Пилфуд босналек спрей накож.р-р 2% 60мл фл. с распыл.
• Пилфуд босналек спрей накож.р-р 5% 60мл фл. с распыл.
• Пилфуд босналек спрей 2% 60мл
• Лосьон мужской д/укр/роста волос минокс 5 50млх2
• Пилфуд босналек спрей 5% 60мл
• Пилфуд босналек спрей накож.р-р 2% фл.60мл №1
• Миноксидил интели р-р 5%60мл№1
• Регейн аэрозоль д/наруж прим 5% 60мл
• Миноксидил интели р-р 2%60мл№1
• Миноксидил интели р-р 5% 60мл № фл.с мер.насос.в/уп.
• Миноксидил интели р-р 2% 60мл №1фл.с мер.насос.в/уп.
• Регейн пена д/наружн. прим. 5% 60г №3
• Косилон раствор для наружного применения 2% 60мл
• Миноксидил интели р-р накож.2% фл.60мл
• Миноксидил интели р-р накож.5% фл.60мл
• Алерана [спрей 2% 60мл]
• Алерана [спрей 5% 60мл]
• Генеролон спрей 2% 60мл № 1
• Генеролон спрей 5% 60мл № 1
• Регейн аэрозоль д/наруж прим 5% 60мл
• Регейн пена д/наружн. прим. 5% 60г №3 от выпадения волос
• Лонитен (миноксидил) табл. 5мг №30
• Генеролон р-р накожн. 2% 60мл фл.№1 в пачке
• Лонитен (миноксидил) табл. 5мг №40
• Лонитен (миноксидил) табл. 5мг №40***