Главная » Каталог лекарств

МОНОНІТРОСИД ТАБ.40МГ №40(10X4

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. изосорбида мононитрат є метаболітом ізосорбіду динітрату, викликає релаксацію гладких м'язів судин і вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. ефект ізосорбіду динітрату розвивається швидше, ніж ізосорбіду мононітрату.

Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного відтоку до серця, і, як наслідок, до зниження кінцевого діастолічного тиску шлуночків і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження ОПСС (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасне вплив на перед- і постнавантаження призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Крім того, ізосорбіду мононітрат викликає перерозподіл кровотоку в бік субендокардіальних відділів при частковому зниженні коронарного кровотоку через наявність атеросклеротичних бляшок. Дилатація, викликана нітратами, покращує перфузію постстенотіческое ділянок міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи спазм вен. Нітрати поліпшують гемодинаміку в стані спокою і при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. При зниженні потреби в кисні та збільшенні його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат впливає на інші органи та системи: розслаблює м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового тракту. Ефект препарату розвивається через 20 хв і зберігається протягом 8 год.

Фармакокінетика. Після прийому всередину изосорбида мононитрат повністю абсорбується. C max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Препарат метаболізується в неактивні метаболіти. Тільки 2% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді. T ½ препарату становить 4-5 год.

Показання

Профілактика нападів стенокардії; застійна серцева недостатність.

Застосування

Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована доза - 40 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендують індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, реакції на препарат і переносимості. Для запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) необхідно забезпечити 10-12-годинний безнітратний інтервал (зазвичай вночі).

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату; гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія, колапс, шок; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; виражена анемія; недавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив в головний мозок; глаукома; одночасне застосування з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Побічні ефекти

 

На початку лікування, а також при підвищенні дози препарату часто - головний біль, вираженість якої поступово зменшується протягом декількох діб, але може бути вираженою і стійкою; нечасто - рухове занепокоєння, артеріальна гіпотензія, неуважність, запаморочення, сонливість і слабкість; рідко - нудота, блювота, дилатація судин шкіри з гіперемією, шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, ексфоліативний дерматит).

Можливі рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії при зниженні системного АТ.

В поодиноких випадках може розвинутися колапс з порушенням серцевого ритму і брадикардією, гіперемією особи, шумом у вухах.

Особливі вказівки

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають при підвищеному внутрішньочерепному тиску і схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі препарату у високих дозах можливе виникнення метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметрического визначення холестеролу.

Після тривалої терапії препаратом у високих дозах його скасування слід проводити поступово з метою запобігання рецидиву симптоматики стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами можливе виникнення толерантності до нітратів. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.

При тривалому застосуванні ізосорбіду мононітрату та при прийомі більш високих доз розвивається толерантність до препарату. Цього можна уникнути, дотримуючись режим з безнітратний періодом.

Тривале застосування нітратів у високих дозах призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності застосовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не можна застосовувати у пацієнтів з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

З обережністю застосовують при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонадісерця, низькому тиску наповнення серця, аортальному або мітральному стенозі, схильності до ортостатичних реакцій, тяжких порушеннях функції нирок, гіпертиреозі.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат впливає на гемодинаміку плода, тому протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату можуть виникати зміна швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, що необхідно враховувати при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Взаємодії

Інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл), потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Мононітросиду.

Подібний ефект спостерігається також при одночасному застосуванні нітратів з нейролептиками, вазодилататорами та трициклічнимиантидепресантами.

Виразність ефектів норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну зменшується при одночасному застосуванні з нітратами.

Одночасне застосування Мононітросиду з алкоголем і гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад блокатори β-адренорецепторів, антагоністи кальцію, вазодилататори) може посилити гіпотензивний ефект останніх.

Симпатоміметики можуть зменшити вираженість антиангінального ефекту нітратів.

Нітрати можуть підвищувати рівні дигідроерготаміну в плазмі крові та посилювати вираженість його гипертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з гепарином посилюється антиагрегантну дію.

Аналоги:

• Мононітросид табл. 0.04г n40 (10х4) /