МОТИНОЛ ТАБ.П/О 10МГ №30

Код товара: 82624
Производитель: ФАРМАСАЙНС ИНК. КАНАДА
Действующее вещество: домперидон
Срок годности: до 01.01.19
Наличие: нет в наличии

І Н С Т Р У К Ц ІЯ

для медичного застосування препарату

МОТИНОЛ

(MOTINOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Домперидон;5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дігідро-2оксо-1Н-бензимідазол-1-іл) пропил]-4-піперидиніл]-1,3-дігідро-2Н-бензимідазол-2он (z)-2-бутендіоат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: білі або злегка кремові двоопуклі таблетки круглої форми з гладким покриттям. На одній стороні таблетки нанесено відбиток літери " Р" і цифри "10", інша сторона таблетки гладка;

склад: 1 таблетка містить 10 мг домперидону;

допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, докузат натрію 85% – бензоатнатрію 15%, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, висушена розпиленням, повідон, стеарат магнію, кроскармелози натрієва сіль.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтическая група. Стимулятор перистальтики.

Код АТС AO3FА 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Мотинол– це периферійний антагоніст дофаміну з проти блювотними та гастро кінетичнимивластивостями, близький за структурою до бутирофенонів.

Гастро кінетична дія Мотинолу полягає у підсиленні перистальтики стравоходу та тиску кардиального сфінктера стравоходу, у збільшенні тривалості перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцяти палої кишки, у підвищенні рівня координації між моторною діяльністю шлунка та дванадцяти палої кишки. Усе це сприяє більш швидкому випорожненню шлунка та зменшенню часу проходження харчових мас через тонкий кишечник. Прицьому Мотинол не впливає на секреторну діяльність шлунка.

Проти блювотна дія Мотинолу виявляється у купіруванніблювання, спричиненого стимуляцієй хеморецепторів тригерних зон, розташованих поза гематоенцефалічним бар'єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін, морфін, L-допа.

Мотинол не виявляє центральної дії, оскільки він у незначній мірі проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Однак цей препарат стимулює виділення пролактину з гіпофізу, при цьому він не впливає на синтез альдостерону.

Фармакокінетика. Мотинол швидко абсорбується при пероральному прийомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію Мотинолу. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька біологічна доступність перорального Мотинолу (15%) обумовлена інтенсивним метаболізмом його в стінці кишечнику та печінки. При пероральному прийоміМотинол не кумулює та не індукує власний обмін: максимальний рівень у плазмі через 90 хв. (21 нг/мол) після двотижневого перорального прийому по 30 мг удень був практично таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мол), за винятком головного мозку, де його концентрація незначна, та у грудному молоці, де концентрація Мотинолу в 4 рази нижче, ніж відповідна концентрація в плазмі крові. Мотинол на 91-93 % зв'язується з білками плазми.

Метаболізм домперидону в печінці включає у себегідроксилювання та окисне N-дезалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромівP450, які залучені до N-дезалкілування, у той час як CYP3A4 і CYP2E1 залучені до ароматичного гідроксилювання Мотинолу. Продуктами метаболізму Мотинолу заучастю цих двох механізмів є гідроксидомперидон і 2,3-дігідро-2-оксо-1-н-бензимідазол-1-пропионова кислота. Виведення їх із сечеюта калом становить, відповідно, 31 % та 66 % від пероральної дози. Періоднапів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих на важку ниркову недостатність. Виведення препарату в незмінному вигляді дуже незначне (10 % з калом і близько 1 % ізсечею).

Показання для застосування.

Хронічна диспепсія (комплекс диспепсичних симптомів, часто асоційованих з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом): відчуття важкості, здуття шлунка, болю у верхній частині черева; відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія з закидом вмісту шлунка до ротаабо без закиду.

Гостра диспепсія: нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою чи лікарською терапією. Мотинол може також застосовуватися для профілактики шлунково-кишкових симптомів, що виникають при прийомі противопаркінсонічнихпрепаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).

Спосіб застосування та дози.

Пероральний прийом препарату рекомендований до їди. При прийомі препарату після їди його абсорбція уповільнюється.

1 Хронічна диспепсія

Дорослі: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30хв. до їди та, у разі необхідності, перед сном.

Діти віком від 5 до 12 років: 2,5 мг (1/4 таблетки) на 10 кг маси тіла, 3 рази на добу та, у разі необхідності, перед сном.

При необхідності зазначену дозу можна подвоїти.

2. При гострому та під гострому станах (першза все – нудота таблювання, у тому числі, що виникають при прийомі препаратів проти паркінсонізму) дозу можна підвищити в 2 рази.

Дорослі: 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу, до їдита перед сном.

Діти віком від 2 до 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) на 10 кг маси тіла, 3 рази на добу, до їди та перед сном.

При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийому препарату (див. Особливості застосування).

Побічна дія.

Сумарна частота побічних ефекті впри пероральному застосуванні Мотинолу становить не більш 7%. Можливі спазми кишечнику, экстрапірамідні оборотні розлади (рідко у дітей, надзвичайно рідко удорослих), що припиняються відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофіз міститься поза гематоенцефалічним бар'єром, Мотинол може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею, гінекомастію. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають після зменшення дози або припинення лікування. Однак при порушенняхгематоенцефалічного бар'єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключити проявлення неврологічних побічних явищ.

Вкрай рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірна висипка, кропив’янка.

Протипоказання.

Встановлена гіпер чутливість до цього препарату.

Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Хворі на пролактин-секреторну пухлину гіпофізу (пролактин омою).

Передозування.

Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість, порушення орієнтації та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.

Лікування: специфічних антидотів у випадку передозування не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильний лікарський нагляд. Симптоми, як правило, минають за 24 години.

При розвитку екстра пірамідних реакцій можуть використовуватися антихолінергічні, антигістамінні препарати або засоби проти паркінсонізму.

Особливості застосування.

При спільному прийомі антацидних або анти секреторнихпрепаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з Мотинолом.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слідз обережністю призначати препарат хворим на печінкову недостатність.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих на важку ниркову недостатність (сиро-ватковий креатинін >6 мг/100 мл, тобто >0,6 моль/л) періоднапів виведення Мотинолу збільшується з 7,4 до 20,8 години, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками в незмінному вигляді, то корекція разової дози у хворихна ниркову недостатність не потрібна. Однак при повторному застосуванні частота прийому повинна бути знижена до одного або двох разів на добу залежно від тяжкості стану, і може виникнути необхідність у зниженні дози. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом.

Застосування під час вагітності і лактації: в експериментах на тваринах у дозах до 160 мг/кг/день не було виявленотератогенної або первинної ембрі токсичної дії Мотинолу. На сьогодні немає данихпро підвищення ризику виникнення вад розвитку у людини. Однак, як більшість лікарських засобів, препарат слід призначати під час першого триместру вагітності тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для матері і плоду. У жінок концентрація домперидону вгрудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Таким чином, матерям, щогодують, вживати Мотинол слід тільки тоді, коли його застосування виправдане очікуваною користю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою: препарат у терапевтичних дозах не впливаєна розумову активність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сприятливі ефекти Мотинолу нейтралізуються при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.

Не слід приймати антацидні та анти секреторні препарати разом з Мотинолом, тому що вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону –через цитохром Р 450 3А 4. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону вплазмі.

Приклади інгібіторів цитохрома Р 450 3А 4 включають такі препарати:

протигрибкові препарати азолового ряду;

антибіотики з групи макролідів;

інгібітори ВІЧ-протеази;

нефазодон.

Теоретично, оскільки Мотинол має гастро кінетичнудію, він мав би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, зокрема, препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнено, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону невпливав на рівень цих препаратів у крові.

Мотинол також може поєднуватись із:

нейролептиками, дію яких він підсилює;

дофамінонергічними агоністами (бромокриптином,L-допой), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Умови і термін зберігання. Термін придатності препарату – 5 років.

Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей місці, при температурі 15 °С–30 °С.

МОТИНОЛ ТАБ.П/О 10МГ №30

Быстрый заказ МОТИНОЛ ТАБ.П/О 10МГ №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: