Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Мілдрокард-Н р-н д/ін.100мг/мл амп.5мл №10

Код товара: 250506
Производитель: Фармасел ТОВ
Действующее вещество: Мельдоний
Срок годности: до 01.11.25
Наличие: есть в наличии
1081,58 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну (гбб), у якого один атом вуглецю заміщений на атом азоту. його дію на організм можна пояснити двояко.

1. Вплив на біосинтез карнітину. Мельдоній, оборотно пригнічуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюжкових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента - активованих форм неокислених жирних кислот. Внаслідок цього попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот і оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.

При зниженні концентрації мельдоній біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності мельдоній є підвищення толерантності до клітинної навантаженні (при зміні кількості жирних кислот).

2. Функція медіатора в гіпотетичній ГББ-ергічні системі.

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - ГББ-ергічні система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину - ГББ-ефір. В результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітці електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, і перетворюється в ГББ. Далі гідролізований форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на роздратування знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.

При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, в результаті чого підвищується концентрація ефіру ГББ.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ і може виконувати функції медіатора. На противагу цьому ГББ-гідроксилази «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність також в інших системах, наприклад в ЦНС.

Вплив на серцево-судинну систему. Дослідження на тваринах встановили, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманне міокардіопротекторное дію (в тому числі проти катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

ІХС (стабільна стенокардія напруги). Аналіз клінічних даних про курсовому застосуванні мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії напруги показав, що препарат знижує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість застосовуваного гліцерілтрінітрата. Препарат проявляє виражену антиаритмічну дію в осіб з ІХС та шлуночкова екстрасистолія, менш виражену дію спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату знижувати споживання кисню в стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС в плазмі крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність. В щодо багатьох клінічних дослідженнях аналізували роль мельдоній при лікуванні хронічної серцевої недостатності в результаті ІХС та відзначена його здатність підвищувати толерантність до фізичного навантаження, а також збільшувати обсяг виконаної роботи пацієнтами з серцевою недостатністю.

У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС. В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і дію на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл об'єму мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарату властива стимулюючу дію на центральну нервову систему: підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях. Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати перевірки терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозалежне позитивну дію на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на процес відновлення інтелектуальних функцій в період одужання. Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентное якість життя (головним чином за рахунок поновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.

Мельдоній притаманне позитивний вплив на функцію нервової системи: він знижує порушення у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.

Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку і патології рефлексів, регресія парезів, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика. Фармакокінетику вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдоній в / в і перорально.

Всмоктування. Біодоступність становить 100%. З max досягається відразу ж після введення. Після в / в введення багаторазових доз З max досягає 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При в / в введенні AUC після разового та повторного введення доз мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.

Розподіл. Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах з високою серцевої аффинностью. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в грудне молоко.

Біотрансформація. У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується в печінці.

Виведення. Для виведення мельдоній і його метаболітів з організму має значення ренальная екскреція. Після одноразового в / в застосування доз мельдоній 250; 500 і 1000 мг ранній Т ½ мельдоній становить 5,56-6,55 год, кінцевий Т ½ становить 15,34 год.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знижувати дозу мельдоній.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знижувати дозу мельдоній. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдоній або його метаболітів (наприклад 3-гідроксімельдонія) і карнітину, в результаті якої підвищується нирковий кліренс карнітину. Відсутня прямий вплив мельдоній, ГББ і комбінації мельдоній / ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдоній. У дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдоній в дозі 100 мг/кг маси тіла встановлено фарбування печінки в жовтий колір і денатурація жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тварин після застосування мельдоній в високих дозах (400 і 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів в клітинах печінки. Зміни показників функції печінки у людини після застосування препарату у високих дозах (400-800 мг) не відзначено. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів в клітини печінки.

Діти. Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей (у віці до 18 років), тому застосування препарату у цієї категорії пацієнтів протипоказано.

Показання

У комплексній терапії при таких станах, як:

захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (I-III функціональний клас по NYHA), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;
гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;
в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Застосування

Застосовувати в / в. застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. в зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Дорослі. Захворювання серця і судинної системи; порушення мозкового кровообігу. Доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на два прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Зниження працездатності, фізичне і психоемоційне перенапруження і період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту. Доза становить 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функцій печінки та / або нирок можна знизити дозу мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функцій нирок від легкого до середнього ступеня слід застосовувати мельдоній в меншій дозі.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня слід застосовувати мельдоній в меншій дозі.

Мілдрокард-Н р-н д/ін.100мг/мл амп.5мл №10

Быстрый заказ Мілдрокард-Н р-н д/ін.100мг/мл амп.5мл №10

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: