Небіворлд табл.5мг №28 (14х2) бліст.в карт. короб.

• Код товара: 231566
• Производитель: Уорлд Медицин Ілач Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина
• Срок годности: до 01.12.24
• Наличие: есть в наличии
• 
  
  188,54 грн. Купить Быстрый заказ

фармакодинамика. Небиволол — рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия: он является конкурентным и селективным антагонистом β-адренорецепторов: этот эффект объясняется SRRR-энантиомером (d-энантиомером); он обладает мягкими вазодилатирующими свойствами вследствие взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота. Однократные и повторные дозы небиволола снижают ЧСС и АД в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не выявлен. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У пациентов с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не проявляет собственной симпатомиметической активности. Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего влияния на мембраны. У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или выносливости. Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с едой или без еды. Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, что зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе Cmax в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму неизменного небиволола и его активных метаболитов, разница Cmax в плазме крови составляет 1,3–1,4 раза. Учитывая отличия в степенях метаболизма, дозу лекарственного средства следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: поэтому лицам с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значение Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3–5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с быстрым метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значение Т½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза выше. Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней. Концентрация в плазме крови, которая составляет 1–30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через неделю после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% с калом. Выделение неизмененного небиволола почками составляет менее 0,5% дозы. Показания Небиворлд эссенциальная артериальная гипертензия. Лекарственное средство можно применять как для монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Применение Небиворлд лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки можно принимать независимо от еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; желательно применять ее всегда в одно и то же время суток. Гипотензивный эффект становится явным через 1–2 нед лечения, но иногда оптимальное действие отмечается только через 4 нед. При необходимости дозу можно повысить с двухнедельным интервалом до 40 мг/сут. Применение более высоких доз не добавляет терапевтических преимуществ. Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Блокаторы β-адренорецепторов можно использовать как для монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. До сих пор дополнительный антигипертензивный эффект отмечают только при комбинации небиволола в дозе 5 мг с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки) в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Нет данных о применении небиволола у пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени. Данные о применении небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Потому применение лекарственного средства у таких пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста. Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки) в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг. Однако из-за недостаточного опыта применения небиволола у больных в возрасте старше 75 лет применение лекарственного средства требует осторожности и тщательного наблюдения за состоянием таких пациентов. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP 2D6. Нет необходимости в коррекции дозы пациентам, которые являются медленными метаболизаторами CYP 2D6. Клинический эффект и профиль безопасности подобны у медленных и быстрых метаболизаторов CYP 2D6. Дети. Эффективность и безопасность применения небиволола у детей не установлены. Лекарственное средство не рекомендуется применять у детей. Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. — Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. — Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. — Синдром слабости синусного узла, включая синоатриальную блокаду. — Атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ степени (без искусственного водителя ритма). — Бронхоспазм и БА в анамнезе. — Нелеченная феохромоцитома. — Метаболический ацидоз. — Брадикардия (до начала лечения ЧСС