Главная » Каталог лекарств

Неогабін 75 капс.75мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діюча речовина – прегабалін, що являє собою похідне гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).

Механізм дії.

Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціалозалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність і безпека.

Нейропатичний біль.

Відомо, що під час досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не вивчали.

Прегабалін вивчали в ході 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для обох режимів дозування були подібними.

У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, в яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У ході контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращання спостерігалося у 33 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів з групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48 % у групі прегабаліну та 16 % у групі плацебо.

У ході контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю.

Епілепсія.

Додаткове лікування.

Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними.

Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні його застосування.

Діти.

Відомо, що ефективність та безпека прегабаліну в якості допоміжного засобу при лікуванні епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися у дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n=65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участі 295 дітей віком від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження за участі 175 дітей віком від 1 місяця до менше 4 років, метою якого була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та двох відкритих досліджень з вивчення безпеки тривалістю 1 рік за участі 54 та 431 дітей відповідно, віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігали частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози» й «Побічні реакції»).

Відомо, що у 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг на добу (максимум – 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг на добу (максимум – 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50%-зменшення парціальних судомних нападів, у порівнянні з вихідним рівнем, спостерігалося у 40,6 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р=0,0068 порівняно з плацебо), у 29,1 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг на добу (р=0,2600 порівняно з плацебо) та у 22,6 % пацієнтів, які отримували плацебо. У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 1 місяця до менше 4 років) призначали прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Медіанна добова частота судом на вихідному рівні та на заключному візиті становила відповідно 4,7 і 3,8 для прегабаліну в дозі 7 мг/кг/добу, 5,4 та 1,4 для прегабаліну в дозі 14 мг/кг/добу та 2,9 і 2,3 для плацебо. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшував логарифмічно перетворену частоту парціальних судомних нападів у порівнянні з плацебо (p = 0,0223); прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не продемонстрував покращання порівняно з плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів з уперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали в ході одного контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто того ж рівня ефективності, як при застосуванні ламотриджину, за результатами порівняльної оцінки через 6 місяців за кінцевою точкою – відсутністю судомних нападів. При цьому, прегабалін і ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад.

Прегабалін вивчали в ході 6 контрольованих досліджень тривалістю 4–6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участі пацієнтів літнього віку та одного тривалого дослідження профілактики рецидиву з подвійно сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на першому тижні лікування прегабаліном.

У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4–8 тижнів) у 52 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 38 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращання не менше, ніж на 50 % за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки.

Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень проводилося у понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5 % пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8 % пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору було виявлено у 12,4 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7 % пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні були виявлені у 1,7 % пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1 % пацієнтів у групі плацебо.

Фіброміалгія.

Ефективність прегабаліну була встановлена у одному 14-тижневому подвійно сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, присутній в 11 чи більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Покращання додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та за опитуванням щодо впливу фіброміалгії на якість життя.

Діти.

Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участі 107 дітей віком 12–17 років з фіброміалгією, які застосовували прегабалін у дозі 75–450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до 15 тижня, що було розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано суттєве покращання стану пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращання не було статистично значущим. Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися у дослідженнях, були запаморочення, нудота, головний біль, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до такого у дорослих із фіброміалгією.

Фармакокінетика.

Відомо, що фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем.

Абсорбція.

Прегабалін швидко всмоктується при пероральному прийомі натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого максимальна концентрація (Cmax) зменшується приблизно на 25-30 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) сповільнюється приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл.

Відомо, що у доклінічних дослідженнях було продемонстровано, що прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також крізь плаценту і виділяється в молоко у період лактації. Умовний об’єм розподілу прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми.

Метаболізм.

У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98 % радіоактивних речовин виводиться із сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) становив 0,9 % від введеної дози. Рацемізація S-енантіомера в R-енантіомер відсутня.

Виведення.

Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення прегабаліну дорівнює 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лінійність/нелінійність.

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб’єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20 %). Фармакокінетика багаторазових доз є передбаченою на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає потреби у моніторингу концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Стать.

Існуючі дані свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Порушення функції нирок.

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50 %). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення прегабаліну, пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції печінки.

Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участі пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводились. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму та виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло значно впливати на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Діти.

Існують фармакокінетичні дані про пероральне застосування прегабаліну в дітей у вікових групах від 3 місяців до 16 років. Відомо, що час досягнення Сmax був аналогічним у всіх вікових групах. Кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного об’єму розподілу перорального прегабаліну, і цей зв’язок був аналогічним у дітей і дорослих пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Відомо, що кліренс прегабаліну має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується зі зменшенням кліренсу креатиніну, пов’язаним зі збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов’язаним із віком, може потребуватися зменшення дози.

Період годування груддю.

Відомо, що фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні у дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Існують дані, що годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації в рівноважному стані становили близько 76 % від концентрацій у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує немовля з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або у максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу, відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7 % загальної добової дози матері в перерахунку на мг/кг.

Показання

Нейропатичний біль.

Препарат призначають для лікування нейропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія.

Препарат призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад.

Препарат призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому стані із сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (≤ 2 % дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричинити фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об’єктом подібної взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз.

Відомо, що у дослідженнях in vivo не спостерігалося значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол.

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику рівноважного стану кожного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС.

Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. Повідомлялося про розвиток дихальної недостатності, коми та летальний наслідок у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін з опіоїдами та/або іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС, зокрема у пацієнтів, які зловживали такими речовинами. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинених оксикодоном.

Взаємодія у пацієнтів літнього віку.

Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій за участю пацієнтів літнього віку не проводились. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

Особливості щодо застосування

Пацієнти із цукровим діабетом.

Відповідно до сучасної клінічної практики, деякі пацієнти із цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час застосування прегабаліну, можуть потребувати корекції дози цукрознижувальних лікарських засобів.

Реакції гіперчутливості.

Повідомлялося про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. Потрібно негайно припинити застосування прегабаліну при наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, навколоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.

Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливістю, що може збільшити ризик виникнення випадкових травм (падінь) у людей літнього віку. Повідомлялося також про розвиток таких побічних реакцій, як втрата свідомості, сплутаність свідомості, порушення психіки. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі впливи препарату.

Розлади зору.

Повідомлялося про тимчасову розмитість зору та інші зміни зору у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні прегабаліну.

Відомо, що у дослідженнях, в яких проводилось офтальмологічне обстеження, частота погіршення гостроти зору та зміни полів зору була вищою у пацієнтів, які лікувались прегабаліном, ніж у пацієнтів з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо.

Також повідомлялось про побічні ефекти з боку органів зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може сприяти зникненню або послабленню цих симптомів з боку органів зору.

Ниркова недостатність.

Повідомлялося про випадки розвитку ниркової недостатності, яка іноді була оборотною після припинення застосування прегабаліну.

Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.

Недостатньо даних щодо відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, задля переходу до монотерапії прегабаліном.

Симптоми відміни.

Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком терапії.

Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування. Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть залежати від дози.

Застійна серцева недостатність.

Повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовували прегабалін. Така реакція здебільшого спостерігалася під час лікування прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку з серцево-судинними порушеннями. Слід з обережністю застосовувати прегабалін таким пацієнтам. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.

Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку.

Відомо, що під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом супутніх лікарських засобів (наприклад антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цей факт необхідно взяти до уваги у випадку призначення прегабаліну таким пацієнтам.

Пригнічення дихання.

Повідомлялося про важке пригнічення дихання у зв’язку з використанням прегабаліну. Пацієнти з порушенням функції дихання, респіраторними або неврологічними захворюваннями, нирковою недостатністю, одночасним застосуванням депресантів ЦНС та літні люди можуть мати більший ризик виникнення цієї важкої побічної реакції. Цим пацієнтам може знадобитися коригування дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Суїцидальне мислення та поведінка.

У пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними засобами з приводу певних показань, спостерігали випадки суїцидального мислення та поведінки. Існуючі дані мета-аналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень застосування протиепілептичних препаратів також показали незначне підвищення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості існування цього підвищеного ризику при застосуванні прегабаліну.

Тому необхідно уважно спостерігати за пацієнтом щодо появи ознак суїцидального мислення і поведінки та призначити відповідне лікування у разі його виникнення. Пацієнти (та особи, які доглядають за ними) повинні знати про необхідність звернутися за медичною допомогою у випадку появи ознак суїцидального мислення та поведінки.

Погіршення функції нижніх відділів травного тракту.

Повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор), внаслідок прийому прегабаліну разом із препаратами, які можуть спричинити запори, наприклад опіоїдними аналгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).

Одночасне застосування з опіоїдами.

Рекомендується обережність при призначенні прегабаліну одночасно з опіоїдами через ризик виникнення пригнічення функції ЦНС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»). Відомо, що під час досліджень у пацієнтів, які приймали прегабалін одночасно з опіоїдами, спостерігався підвищений ризик летальних наслідків, порівняно із застосуванням лише опіоїдів. Цей підвищений ризик спостерігався при застосуванні низьких доз прегабаліну, також спостерігалася тенденція до більшого ризику при застосуванні високих доз прегабаліну.

Неправильне застосування, зловживання або залежність.

Повідомлялося про випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтами для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози; поведінки, спрямованої на отримання препарату).

Енцефалопатія.

Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть викликати енцефалопатію.

Тяжкі шкірні побічні реакції.

У зв’язку з лікуванням прегабаліном рідко повідомлялося про розвиток тяжких шкірних побічних реакцій (ТШПР), включаючи синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсико-епідермальний некроліз (ТЕН), які можуть бути небезпечними для життя або мати летальний наслідок. Під час призначення лікарського засобу пацієнтам слід повідомити про ознаки та симптоми зазначених вище ТШПР та уважно стежити за шкірними реакціями. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, слід негайно припинити застосування прегабаліну та розглянути альтернативне лікування (у разі необхідності).

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на капсулу, тобто практично вільний від натрію. Про це можна поінформувати пацієнтів, які дотримуються дієти з низьким вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок і чоловіків.

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність.

Дані щодо застосування прегабаліну вагітними жінками відсутні.

Існують дані досліджень на тваринах, які свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції.

Період годування груддю.

Відомо, що невелика кількість прегабаліну була виявлена у молоці жінок, які годують груддю. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном не рекомендовано.

Репродуктивна функція.

Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Існують дані про вплив прегабаліну на рухливість сперматозоїдів у чоловіків, які отримували дозу прегабаліну 600 мг на добу: після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Відомо, що у процесі дослідження фертильності у самиць щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію. У процесі дослідження фертильності у самців щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію та розвиток. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Прегабалін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Препарат може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем чи механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або робіт зі складною технікою доти, доки не стане відомо, як саме препарат впливає на здатність до такої діяльності.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають у дозі від 150 до 600 мг/добу, розподіляючи на 2 або 3 прийоми. Препарат можна застосовувати незалежно від вживання їжі. Даний лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.

Нейропатичний біль.

Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу, розподілена на 2 або на 3** прийоми. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна підвищити через 3-7 днів до 300 мг/добу і, якщо необхідно, підвищити до максимальної дози – 600 мг/добу ще через 7 днів.

Фіброміалгія.

Зазвичай доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг/добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг/добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза мала гіршу переносимість. Беручи до уваги дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг/добу не рекомендується. Оскільки прегабалін виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок.

Епілепсія.

Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу, розподілена на 2 або на 3** прийоми. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг/добу.

Генералізовані тривожні розлади.

Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном повинна переглядатись регулярно.

Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування дозу можна збільшити до 450 мг/добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг/добу.

Відміна препарату.

Якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тижня.

Пацієнти із порушеннями функції нирок.

Прегабалін виводиться з системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшення дози у пацієнтів із порушеннями функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатиніну (CLcr), як зазначено у таблиці. Кліренс креатиніну визначають за формулою:

Прегабалін ефективно видаляється з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу слід застосовувати додаткову дозу препарату.

Коригування дози прегабаліну залежно від стану функції нирок

Кліренс креатиніну (CLcr)(мл/хв)

Загальна добова доза прегабаліну *

Режим дозування

Початкова доза

(мг/добу)

Максимальна доза (мг/добу)

³60

150

600

2 - 3 рази на добу

³30 – <60

75

300

2 - 3 рази на добу

³15 – <30

25-50**

150

1 - 2 рази на добу

<15

25**

75

1 раз на добу

Додаткова доза після гемодіалізу (мг)

 

25**

100**

Разова доза+

* Загальну добову дозу (мг/добу) слід поділити на кількість прийомів, щоб отримати кількість міліграм на дозу.

** Застосовувати прегабалін у відповідному дозуванні.

+ Додаткова доза – це разова додаткова доза.

Пацієнти із порушеннями функції печінки.

Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Застосування пацієнтами літнього віку (понад 65 років).

Для пацієнтів літнього віку може бути необхідним знизити дозу прегабаліну через знижену функцію нирок.

Діти.

Безпека та ефективність застосування прегабаліну дітям віком до 18 років не встановлені. Спираючись на існуючі дані (див. розділ «Фармакологічні властивості»), неможливо надати жодних рекомендацій щодо застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування

Повідомлялося, що найчастішими відміченими побічними реакціями у випадку передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.

Зрідка повідомлялося про випадки коми. Також надходили повідомлення про судоми.

Лікування передозування прегабаліном повинно включати загальні підтримуючі заходи і, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.

Аналоги:

• Габана капс.150мг №20
• Лирика капс. 150мг n14
• Лирика капс.150мг №14
• Лирика капс. 75мг n14
• Лирика капс.75мг №56(14х4)
• Ограния капс.300мг №30 (10х3)
• Габана капс. 150мг №20 (10х2) блистер в/уп.
• Лирика капс.150мг №84(21х4)
• Неогабин 75 капс. 75мг №30 (10х3) блистер
• Габана капс.75мг №20
• Лирика капс. 150мг n56
• Габана капс.75мг №20(10х2)
• Лирика капс.75мг №56
• Неогабин 150 капс. 150мг №60
• Лирика капс.150мг №56
• Неогабин 75 капс. 75мг №60 (10х6) блистер
• Неогабин 75 капс. 75мг №60
• Неогабин 75 капс.75мг №60
• Неогабин 150 капс. 150мг №30 (10х3) блистер
• Неогабин 150 капс. 150мг №30
• Неогабин 150 капс. 150мг №60 (10х6) блистер
• Неогабин 150 капс.150мг №60
• Альгерика капс.тв.150мг №28
• Альгерика капс. 75мг №14 (7х2)
• Альгерика капс.тв.75мг №14
• Альгерика капс.150мг№14 (7х2)
• Альгерика капс.тв.150мг №14
• Альгерика капc.150мг №28 (7х4)
• Альгерика капс.тв.150мг №28 (7х4)
• Альгерика капс.тв.150мг №14 (7х2)
• Лирика капс. 150 мг №14 *
• Лирика капс. 75 мг №14 *
• Альгерика капс.тв.75мг №14 (7х2)
• Лирика капс.150мг №84
• Альгерика капс.тв.150мг №56 (7х8) блистер
• Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4) блистер
• Лирика капс.75мг №21
• Альгерика капс.тв.75мг №56
• Альгерика капc.150мг №56 (7х8)
• Альгерика капс.тв.75мг №28
• Лирика капс.75мг №14
• Габана капс. 75мг №20 (10х2) блистер в/уп.
• Лирика капс.75мг №84
• Альгерика капс.тв.150мг №56
• Габана капс.150мг №20(10х2)
• Пагамакс капс.75мг№14(14х1)
• Прегабалин-зн капс.тв.150мг №20 (10х2)
• Прегабалин-зн р-р орал.100мл№1
• Альгерика капс. 75мг №56(14х4)
• Прегабалин-зн капс 150мг №20(10х2)
• Ограния капс.75мг №14 (7х2)
• Ограния капс. 300мг №30 (10х3) блистер
• Ограния капс.150мг№30
• Ограния капс.75мг №14
• Ограния капс.300мг №30
• Ограния капс. 75мг №14 (7х2) блистер
• Ограния капс. 150мг №30 (10х3) блистер
• Прегабалин-рихтер капс.75мг№14
• Ограния капс.150мг №30(10х3)
• Лирика капс.150мг №56(14х4)
• Прегабалин-рихтер капс.75мг №14 (14х1) блист.
• Прегабалин-рихтер капс.150мг №14 (14х1) блист.
• Неогабин 75 капс. 75мг №30
• Альгерика капс. 75мг №56 (7х8)
• Лирика капс.150мг №14
• Неогабин 150 капс.150мг №30
• Лирика капс.300мг №84
• Лирика капс.300мг №21
• Лирика капс. 300мг n21 (21х1) блистер
• Лирика капс. 300мг n84 (21х4) блистер
• Лирика капс.75мг №14
• Неогабин 150 капс. 150мг №60 (10х6) блистер акция
• Неогабин 150 капс. 150мг №30 (10х3) блистер акция
• Судорега капс.тв. 150мг №28 (14х2) блистер
• Линбаг капс.тв.300мг №14 (7х2)
• Линбаг капс.тв.150мг №30 (10х3)
• Судорега капс.тв. 75мг №28 (14х2) блистер
• Линбаг капс.тв.75мг №30 (10х3)
• Габалин капс. 150мг №14 (7х2) блистер
• Габалин капс. 75мг №14 (7х2) блистер
• Прегабалин-д капс.75мг №14 (7х2)
• Прегабалин-д капс.150мг №14 (7х2)
• Прегабалин-д капс.150мг №21 (7х3)
• Прегабалин-зн капс.150мг№20
• Прегабалин-зн кап.75мг№20(10х2
• Прегадол капс.150мг№30(10x3)
• Линбаг капс.тв.300мг №14(7х2)
• Линбаг капс.тв.300мг №14
• Линбаг капс.тв.75мг №30
• Линбаг капс.тв.150мг №30
• Габалин капс.75мг №14
• Габалин капс.150мг №14
• Прегабалин-дарница капс.150мг №14
• Альгерика капс.тв.150мг №56(14х4)
• Прегабалин-дарница капс75мг№21
• Прегабалин-зн р-р орал.200мл №1
• Прегабалин-д капс.75мг №21 (7х3)
• Линбаг капс.тв.150мг №30(10х3)
• Линбаг капс.тв.75мг №30(10х3)
• Галара капс.тв. 150мг №14 (14х1) блистер
• Галара капс.тв. 75мг №14 (14х1) блистер
• Максгалин 75 капс.75гмг№60
• Галара капс.тв.150мг №14
• Прегадол капс.75мг №30
• Прегабалин-дарн. капс.150мг№21
• Прегадол капс.150мг №30
• Альгерика капс.тв.150мг №14(14х1)
• Прегабалин-зн р-р оральн.20мгмл 100мл фл.с доз.
• Галара капс.тв.75мг №14
• Прегадол капс.75мг№30(10x3)
• Прегадол капс. 75мг №30 (10х3) блистер
• Прегадол капс. 150мг №30 (10х3) блистер
• Зоник капс.т вер. 150мг №14 (14х1) блистер
• Зоник капс.т вер. 150мг №28 (14х2) блистер
• Альгерика капс.150мг №56(14х4)
• Зоник капс.75мг №28(14х2)
• Альгерика капс.75мг№28(14х2)
• Зоник капс.тв.75мг.№28 (14х2)блист.
• Линбаг капс.50мг №30(10x3)
• Линбаг капс.тв.50мг №30
• Максгалин 150 капс.150 мг№60 (10х6)
• Альгерика капс.150мг№14 (14х1)
• Альгерика капс.тв.75мг №56 (14х4) блист.
• Альгерика капс.тв.75мг №56(14х4)
• Альгерика капс.тв.75мг №28 (14х2) блист.
• Линбаг капс.тв.50мг №30 (10х3)блист
• Альгерика капс.тв.150мг №14(14х1) блист.
• Альгерика капс.тв.150мг №56 (14х4) блист.
• Альгерика капс.тв.75мг №28(14х2)
• Прегабалин-зн капс.тв.75мг №20
• Максгалин 150 капс.150мг №60
• Прегабалин-зн капс.тв.150мг №20
• Пагамакс капс.75мг №14
• Пагамакс капс.150мг №14
• Пагамакс капс.75мг №14 (14х1) блист.
• Торгабалин 75 капс.тв.75мг №30
• Торгабалин 75 капс.тв.75 мг №30 (10х3) блист.
• Экзиста капс.тв.150мг №28 (14х2) блист.в уп.
• Экзиста капс.тв.150мг №56 (14х4) блист.в уп.
• Экзиста капс.тв.75мг №56 (14х4) блист.в уп.
• Экзиста капс.тв.75мг №28 (14х2) блист.в уп.
• Неогабин 75 капс.№10
• Неогабин 150 мг капс.№10
• Габана капсулы 300мг №20
• Экзиста капс.твер.75мг№28(14х2
• Экзиста капс.тверд. 75мг №56
• Экзиста капс.тверд. 150мг№56
• Лигато капс.тв. 75мг №21 (7х3) блист.в уп.
• Неогабин 75 капс.75мг №10 (10х1) блист.в пачке
• Лигато капс.тв. 150мг №21 (7х3) блист.в уп.
• Неогабин 150 капс. 150мг №10 (10х1) блист.в пачке
• Прегалон капс тв 300мг №21(7х3) карт уп
• Прегалон капс тв 300мг №14(7х2) карт уп
• Прегалон капс тв 75мг №21(7х3) карт уп
• Прегалон капс.тв.150мг №21
• Прегалон капс тв 150мг №21(7х3) карт уп
• Прегабалин-дарница капс.300мг №21
• Прегабалін-тева капс.тверд.150 мг №28(14х2) у кор
• Прегабалін-тева капс.75мг №28
• Прегалон капс.тв.150мг№21(7х3)
• Прегабалін-тева капс.тв.150мг №28(14х2)
• Прегабалін-дар.р-н орал200мл№1
• Прегадол капс. 300мг №30 (10х3) блістер
• Прегабалін-дарниця р-н орал 20 мг/мл 200мл фл з адапт+доз шприц
• Неогабін 150 капс.150мг №10
• Прегабалін-дарниця р-н орал.20мг/мл фл.200мл
• Неогабін 75 капс.75мг №30
• Прегадол капс.300мг №30
• Прегаліка капс тв 150мг №20(10х2) бліс карт кор
• Зонік капс.тв.50мг №28
• Прегадол капс.300мг№30(10x3)
• Прегадол капс.300мг №30
• Прегабалін-дарниця капс.300мг №21
• Лінефор капс.тв.75мг №56
• Екзиста капс.тв.150мг №56
• Прегаліка капс.тв.75мг №20
• Лірика капс.300мг №21
• Прегаліка капс.тв.150мг №20
• Лінефор капс.тв.150мг №56
• Лінефор капс.тв.300мг №56