Главная » Каталог лекарств

Новинет таб. №21***

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. новинет — комбинированный гормональный контрацептивный препарат для перорального применения, действие которого связано с ингибированием эффекта гонадотропинов и подавлением овуляции, а также снижением проникновения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол — синтетический эстроген.

Дезогестрел — синтетический прогестаген, который после приема внутрь выраженно ингибирует овуляцию, проявляет выраженное прогестагеновое и антиэстрогеновое действие, не проявляет эстрогенной активности и обладает слабой андрогенной и анаболической активностью.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается с дальнейшей трансформацией в 3-кето-дезогестрел (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax препарата в плазме крови (2 нг/мл) достигается через 1,5 ч после приема (tmax). Биодоступность — 62–81%.

Распределение. В организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном альбуминами и глобулинами, которые связывают половые гормоны (глобулинсвязывающие половые гормоны — ГСПГ). Только 2–4% от общего количества дезогестрела в плазме крови выявляют в виде свободных стероидов, а 40–70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижению фракции, связанной с альбумином.

Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Биотрансформация. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет приблизительно 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиола не отмечено. Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Фармакологическая активность у этих метаболитов отсутствует, путем конъюгации они частично (вторая фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкурониды. Выведение. Т½ 3-кето-дезогестрела — в среднем 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 6:4. Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, которое повышается в 3 раза при приеме этинилэстрадиола. Равновесная концентрация устанавливается во второй половине цикла, в это время уровень кетодезогестрела повышается в 2–3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Cmax в плазме крови составляет 80 пг/мл и достигается через 1–2 ч после приема внутрь (tmax). Ввиду пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения биодоступность составляет около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, и активизирует ГСПГ в плазме крови. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Биотрасформация. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и многие другие гидроксилированные и метилированные метаболиты, которые выявляют в виде свободных метаболитов, а также конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Т½ этинилэстрадиола — в среднем 24 ч. Приблизительно 40% выводится с мочой и 60% — с калом.

Равновесное состояние. Равновесная концентрация устанавливается на 3–4-й день, при этом уровень этинилэстрадиола в плазме крови на 30–40% выше, чем после однократного приема.

Показания

Пероральная контрацепция.

Применение

Таблетки необходимо принимать в порядке, указанном на блистерной упаковке. прием препарата начинают с 1-го дня менструального цикла и принимают по 1 таблетке в сутки на протяжении 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. после приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение в результате отмены препарата. на следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 нед после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием из следующей упаковки, которая содержит 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. таким образом таблетки продолжают принимать до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции. при соблюдении правил приема контрацептивное действие препарата сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата Новинет. Первую таблетку следует принимать в 1-й день менструального цикла. В этом случае дополнительные методы контрацепции не требуются.

Прием таблеток можно начинать и со 2–5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле следует применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток. Если прошло больше 5 дней от начала менструации, необходимо отложить начало приема лекарственного средства до следующей менструации.

Прием препарата после аборта в I триместр. Прием препарата следует начинать с 1-го дня после аборта или выкидыша, в этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.

Прием препарата после родов или аборта во II триместр. Женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать прием таблеток на 21–28-й день после родов или аборта во II триместр. В этом случае нет необходимости в других методах контрацепции.

Если прием таблеток Новинет начат позже, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции.

Если после родов уже был половой контакт, прием препарата следует отложить до следующей менструации.

Примечание: женщинам, которые кормят грудью, не следует принимать комбинированные пероральные контрацептивы (КПК), поскольку это может привести к уменьшению количества грудного молока (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Переход на препарат Новинет с приема другого перорального контрацептива. При переводе женщины на Новинет с другого перорального контрацептива, который применяют по 21- или 22-дневной схеме, следует принять все таблетки из предыдущей упаковки контрацептивного препарата.

Первую таблетку Новинет рекомендуют принять на следующий день, то есть не следует делать перерыв или ожидать начала менструации. Нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции.

При переходе на прием препарата Новинет с других противозачаточных таблеток, которые применяются по 28-дневной схеме, первую таблетку Новинет следует принять после приема последней активной (содержащей гормоны) таблетки из предыдущей упаковки, не следует делать перерыв или ожидать начала менструации. В этом случае нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции.

При переходе на Новинет с гормонального препарата, содержащего только прогестаген (мини-пили, инъекция или имплантат), или с внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген, первую таблетку Новинет следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. Если во время приема мини-пили менструация не наступает, можно начинать прием препарата Новинет в любой день цикла, но при этом в первые 7 дней обязательно использовать дополнительные методы контрацепции.

Можно начинать применение препарата Новинет в день удаления имплантата или ВМС, в случае инъекции — вместо следующей инъекции. В этих случаях женщина должна использовать дополнительно барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

Как дополнительные методы контрацепции в указанных случаях рекомендуют использовать негормональные методы (шеечный колпачок со спермицидным гелем, презерватив) или воздержаться от половых контактов. В этом случае не рекомендуют использовать календарный метод.

Задержка начала менструации. Если возникает необходимость в отсрочке менструации, необходимо продолжить прием таблеток Новинет из новой упаковки без 7-дневного перерыва по обычной схеме. Задержку можно продолжить вплоть до окончания приема таблеток со второй упаковки. При отсрочке менструации могут появиться прорывные и мажущие кровотечения, что не является свидетельством снижения противозачаточного действия препарата. Регулярный прием препарата Новинет можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Женщине следует сразу принять забытую таблетку, а далее продолжить прием препарата в обычное время.

Если после пропуска таблетки прошло более 12 ч, противозачаточное действие препарата может снизиться. В случае пропуска приема таблетки необходимо учитывать 2 основных правила:

1. Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.

2. Для достижения достаточного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо 7 дней непрерывного приема препарата.

В соответствии с этим при приеме таблеток необходимо руководствоваться следующими рекомендациями.

1-я неделя. Женщине следует сразу принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием 2 таблеток одновременно. Затем необходимо продолжить регулярный прием препарата в обычное время суток. При этом в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если в предыдущие 7 дней был половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше пропущено таблеток и чем ближе они к перерыву, тем выше риск наступления беременности.

2-я неделя. Женщине следует сразу принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием 2 таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием препарата в обычное время суток. При условии правильного применения таблеток в течение 7 суток до пропущенной таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, но если пропущено более 1 таблетки, следует использовать дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.

3-я неделя. Риск снижения противозачаточного действия очень высокий, учитывая близость перерыва в приеме таблеток. Однако это можно предотвратить коррекцией режима приема таблеток. Так, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, если применяется один из двух следующих вариантов, при условии правильного приема всех таблеток в течение 7 суток до пропущенной таблетки. В противном случае женщине рекомендуется руководствоваться первым вариантом и одновременно использовать дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.

1. Следует сразу принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием 2 таблеток одновременно. Затем необходимо продолжить регулярный прием препарата в обычное время суток. Начать новую упаковку сразу после приема последней таблетки из текущей упаковки, то есть не делать перерыва между упаковками. Наступление менструального кровотечения до окончания приема второй упаковки таблеток маловероятно, но во время приема таблеток могут появляться прорывные кровотечения или кровянистые выделения.

2. Можно прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае женщине следует сделать 7-дневный перерыв, включая дни, когда она забыла принять таблетки, и затем начать новую упаковку.

Если женщина забыла принять таблетки, и кровотечение в первый нормальный перерыв в их приеме не наступило, следует учитывать возможность наступления беременности.

Мероприятия при рвоте и диарее. Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, следует дополнительно принять еще 1 таблетку из резервной упаковки, после чего продолжить прием таблеток из старой упаковки как обычно. Если симптомы продолжаются более 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции до нормализации функции желудка и кишечника, а также в последующие 7 суток.

Аналоги:

• Мерсилон табл. n21
• Новинет таб. №21
• Новинет таб. №63