Главная » Каталог лекарств

Орципол табл.в/п/о №10

Фармакологічні властивості Фармакодинаміка

Орціпол - комбінований антимікробний і протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу: ципрофлоксацину (похідне фторхінолону ii покоління) і орнідазолу (похідне 5-нітроімідазолу).

Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гідразу бактерій і пригнічує синтез бактеріальної ДНК; викликає морфологічні зміни в мембрані та клітинної стінки бактерій, що призводять до швидкої загибелі клітини. Діє на мікроорганізми в стані зростання і спокою. Має широкий спектр антимікробної дії, активний відносно ряду анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В тому числі штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, метицилін штами), Streptococcus spp. (Включаючи штами S. pneumoniae і S. pyogenes), Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica, E. coli та інших - Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis і Mycoplasma hominis. До ципрофлоксацину резистентні Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Treponema pallidum.

Механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК-чутливих мікроорганізмів. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також щодо деяких анаеробних бактерій (в тому числі Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp. І анаеробних коків).

Фармакокінетика

Орнідазол після перорального застосування швидко всмоктується.

Абсорбція. Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно з верхнього відділу тонкої кишки. Біодоступність - 70-80%, C max в плазмі крові досягається через 1-2 год.

Після перорального застосування орнідазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність - 90%, C max в плазмі крові досягається в межах 3 ч.

Розподіл. Зв'язування ципрофлоксацину з білками незначне (20-30%), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неионизированной формі. Ципрофлоксацин може вільно дифундувати в позасудинний простір. Вагомий обсяг розподілу в стані стійкої рівноваги, який досягає 2-3 л/кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає в тканини в концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в плазмі крові.

Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить близько 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини.

Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л.

Метаболізм. Зафіксовані невеликі концентрації наступних 4 метаболітів ципрофлоксацину: діетілціпрофлоксаціна (М 1), сульфоціпрофлоксаціна (М 2), оксоципрофлоксацин (М 3) і формілціпрофлоксаціна (М 4). Метаболіти М 1 -М 3 виявляють in vitro антимікробну активність, подібну активності налидиксовой кислоти або нижче її. М 4 в мінімальній кількості є еквівалентом норфлоксацину щодо антимікробної активності in vitro.

Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил- і α-гідроксіметілметаболітов. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через шлунково-кишкового тракту.

T ½ орніазола становить близько 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками в незміненому вигляді.

Діти. Фармакокінетика ципрофлоксацину і орнідозола у дітей подібна до такої у дорослих.

Показання

• Лікування змішаних інфекцій, викликаних збудниками (мікроорганізмами та найпростішими), чутливими до компонентів препарату; захворювання сечостатевої системи: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів; захворювання, що передаються статевим шляхом.

Застосування

Орціпол слід застосовувати всередину до їди або через 2 години після їжі. таблетки приймають цілими, не розділяючи навпіл і не розжовуючи.

Курс лікування при гострих інфекціях становить 5-7 днів. Доза препарату та тривалість лікування залежать від чутливості мікроорганізмів, тяжкості та виду інфекційного процесу. Дорослі застосовують по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 5 днів, потім продовжують ще 2-5 днів застосовувати ципрофлоксацин. Лікування слід продовжувати не менше 3 днів після зникнення клінічних симптомів захворювання.

Якщо не призначено інше, рекомендуються наступні добові дози:

дорослі

Інфекції сечовивідних шляхів:

• гострі, неускладнені - по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3 днів;
• цистит у жінок (до менопаузи) - 1 таблетка одноразово;
• ускладнені - по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 7 днів.

Інфекції статевих органів:

• неускладнена гонорея (включаючи екстрагенітальні вогнища інфекції) - 1 таблетка одноразово;
• аднексит, простатит, орхоепідідіміт - по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника до препарату та клінічною картиною. Лікування препаратом слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і до повної нормалізації температури тіла.

Діти. Добова доза ципрофлоксацину становить 10-20 мг на 1 кг маси тіла перорально кожні 12 годин, але не більше максимальної дози 750 мг; добова доза орнідазолу становить 20 мг на 1 кг маси тіла перорально кожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів літнього віку (65 років). При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози, залежно від тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки

дорослі

Порушення функції нирок:

• при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв / 1,73 м 2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові 1,4-1,9 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола становить 2 таблетки (1000 мг ципрофлоксацину на добу );
• при кліренсі креатиніну 30 мл/хв / 1,73 м 2 (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові ≥2 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола - 1 таблетка (500 мг ципрофлоксацину на добу).

Порушення функції нирок і гемодіаліз:

• при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв / 1,73 м 2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові 1,4-1,9 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола становить 2 таблетки (1000 мг ципрофлоксацину на добу );
• при кліренсі креатиніну 30 мл/хв / 1,73 м 2 (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові ≥2 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола - 1 таблетка (500 мг ципрофлоксацину на добу).

Порушення функції нирок і хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах: 1 таблетка Орціпола на добу.

Порушення функції печінки: корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок і печінки:

• при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв / 1,73 м 2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові 1,4-1,9 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола становить 2 таблетки (1000 мг ципрофлоксацину на добу );
• при кліренсі креатиніну 30 мл/хв / 1,73 м 2 (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові ≥2 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола - 1 таблетка (500 мг ципрофлоксацину на добу).

Немає досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок або печінки.

Діти. Застосовувати у дітей у віці від 15 років. Застосування ципрофлоксацину у дітей і підлітків потрібно проводити відповідно до чинних офіційними рекомендаціями.

Ципрофлоксацин можна застосовувати у дітей як препарат другої і третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених Escherichia coli.

Однак лікування ципрофлоксацином дітей і підлітків слід починати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та / або прилеглих тканин.

Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину у дітей за іншими показаннями обмежений.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних фторхінолонів і похідних нітроімідазолу; епілепсія, розсіяний склероз; ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок); препарат не призначають пацієнтам з подовженням інтервалу q-t, з некомпенсованою гипокалиемией, пацієнтам, які одночасно приймають протиаритмічні засоби класу ІА (зінідін, прокаїнамід) або класу iii (аміодарон, соталол); патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії; одночасне застосування з тизанідином.

Аналоги:

• Орципол табл.в/пл.обл.№10 (10х1) бліст.карт.уп.