Главная » Каталог лекарств

Остерепар таб п/о 70мг №4

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и появление новой костной ткани взаимосвязаны, образование кости также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в дозах 5-70 мг натощак, не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, биодоступность алендроната составляет 0.64% у женщин и 0.6% у мужчин.

После приема алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом препарат Остерепар® эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.

Распределение

Средний Vd алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14С], приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось.

После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани. Алендронат не нарушает выведение препаратов через кислотные и основные транспортные системы почек.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Показания препарата Остерепар®

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
• лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

• Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая питьевой водой, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшить всасывание препарата Остерепар®.

  Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Остерепар® следует принимать, выполняя следующие правила:

  • принимать утром сразу после подъема с постели;
  • запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок;
  • не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке;
  • пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема препарата Остерепар®;
  • препарат не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

  Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

  Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе: рекомендуемая доза –1 таб. (70 мг) 1 раз в неделю.

  Лечение остеопороза у мужчин: рекомендуемая доза –1 таб. (70 мг) 1 раз в неделю.

  Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 и более лет применения.

  Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

  Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.

  Побочное действие

  В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроната 70 мг 1 раз в неделю (n=519) и алендроната 10 мг/сут (n=370) были в целом схожи.

  В двух трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендронат 10 мг: n=196; плацебо: n=397) профили безопасности алендроната 10 мг/сут и плацебо были в целом схожи.

  Нежелательные явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата, представлены в таблице ниже.

  Нежелательные явления наблюдались у >1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У >1% пациентов, принимавших алендронат 10 мг/сут, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетнем исследовании.

    Однолетнее исследование Трехлетние исследования Алендронат 70 мг (1 раз в неделю, n=519), % Алендронат 10 мг (1 раз/сут, n=370), % Алендронат 10 мг (1 раз/сут, n=196), % Плацебо (n=397), % Со стороны пищеварительной системы боли в животе 3.7 3.0 6.6 4.8 диспепсия 2.7 2.2 3.6 3.5 кислая отрыжка 1.9 2.4 2.0 4.3 тошнота 1.9 2.4 3.6 4.0 вздутие живота 1.0 1.4 1.0 0.8 запор 0.8 1.6 3.1 1.8 диарея 0.6 0.5 3.1 1.8 дисфагия 0.4 0.5 1.0 0.0 метеоризм 0.4 1.6 2.6 0.5 гастрит 0.2 1.1 0.5 1.3 язва желудка 0.0 1.1 0.0 0.0 язва пищевода 0.0 0.0 1.5 0.0 Со стороны костно-мышечной системы костно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах) 2.9 3.2 4.1 2.5 мышечный спазм 0.2 1.1 0.0 1.0 Со стороны нервной системы головная боль 0.4 0.3 2.6 1.5

  О следующих нежелательных явлениях сообщалось во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения. Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные случаи).

  Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке.

  Со стороны обмена веществ: редко – симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1.

  Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение2; нечасто – нарушение вкусовых ощущений2.

  Со стороны органа зрения: нечасто - воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит).

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – системное головокружение2; очень редко – остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).

  Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто – тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозия пищевода, мелена2; редко – стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, нарушения в верхних отделах пищевода (перфорация, язвы, кровотечение).

  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд2, алопеция2; нечасто – кожная сыпь, эритема; редко – кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4.

  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль1,2; часто – припухлость суставов2; редко – локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением1,4, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения2, периферический отек2; нечасто – преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко – лихорадка), обычно в связи с началом лечения2.

  1 См. раздел "Особые указания".

  2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и плацебо.

  3 См. разделы "Режим дозирования" и "Особые указания".

  4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения.

  5 Установлено при пострегистрационном применении.

  Противопоказания к применению
  • аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура);
  • неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
  • гипокальциемия;
  • тяжелый гипопаратиреоз;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 35 мл/мин);
  • дефицит витамина D;
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  С осторожностью: заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); серьезные заболевания ЖКТ, перенесенные в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение), хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики; предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз, мальабсорбция кальция); дефицит витамина D.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин. Однако существует теоретический риск негативного влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении алендроновой кислоты в высоких дозах, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано.

  Период грудного вскармливания

  Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

  Применение при нарушениях функции печени У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью. Применение при нарушениях функции почек

  Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК менее 35 мл/мин).

  Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

  Применение у детей Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают. Применение у пожилых пациентов Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Аналоги:

• Фосамакс табл. 70 мг №4***
• Фороза таблетки п/о 70мг №12
• Фороза таблетки п/о 70мг №4
• Фороза таблетки п/о 70мг №8
• Фосамакс табл. 70 мг №4***
• Биносто таблетки шипучие 70мг №4
• Фосамакс табл. 70 мг №4
• Алендрон-д3-виста 70/140 таб№4