Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

ПРЕДУКТАЛ ОД80 МГ К.80МГ№30АКЦ

Код товара: 231441
Производитель: ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ВЕНГРИЯ
Действующее вещество: Триметазидин
Срок годности: до 01.02.2023
Наличие: нет в наличии

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и при добавлении других антиангинальных лекарственных средств при их недостаточной эффективности.

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование (TRIMPOL-II) с участием 426 пациентов продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг в сутки к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в сутки) в течение 12 недель привело к достоверным улучшениям. симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки – +20,1 с, p=0,023; общая выполненная работа – +0,54 MET с, p=0,001; время до появления понижения ST-сегмента на 1 мм - +33,4 с, p=0,003; время до возникновения приступа стенокардии – +33,9 с, p<0,001; количество приступов стенокардии/неделя - -0,73, p=0,014; применение нитратов короткого действия/неделя – -0,63, p=0,032, без изменения показателей гемодинамики.

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование (Sellier) с участием 223 пациентов продемонстрировало, что в подгруппе пациентов (n=173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в сутки) до 50 мг атенолола 1 раз в сутки) в течение 8 недель отмечалось достоверное увеличение (+34,4 с, p=0,03) времени до появления снижения ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 часов после приема препарата. Также подтверждена достоверная разница по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p=0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы не выявлено (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

В ходе рандомизированного двойного слепого исследования (исследование Vasco) с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг/сутки добавляли триметазидин в дозе 70 мг/сутки или 140 мг/сутки или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижения ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечным точками. Однако в подгруппе пациентов с симптомами (n=1574) применение триметазидина в дозе 140 мг в сутки достоверно улучшало общее время физической нагрузки (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p=0,001) и время до возникновения приступа стенокардии ( +46,3 с против +32,5 с плацебо;p=0,005).

Рандомизированное двойное слепое исследование переносимости с участием 165 пациентов, продолжавшееся 3 месяца, продемонстрировало, что профиль безопасности триметазидина 80 мг один раз в сутки на фоне как рутинной антиангинальной терапии, так и вторичной превентивной терапии, соответствовал такому для триметазидина MR сутки. О неожиданных побочных реакциях не сообщалось, и исследование продемонстрировало отсутствие какого-либо беспокойства относительно безопасности, связанного с однократным приемом триметазидина 80 мг.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения капсулы триметазидина 80 мг фармакокинетический профиль триметазидина равномерен, максимальная концентрация триметазидина достигается через 14 часов после приема препарата. В течение междозового интервала (24 часа) концентрация в плазме крови остается в течение 15 часов на уровне не менее 75 % максимальной концентрации. Стабильная концентрация достигается после приема третьей дозы (3 суток).

Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое (16 %).

Выведение

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у пожилых людей (от 65 лет). Полное выведение триметазидина является в основном результатом почечного клиренса, который коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени результат печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пациентов в возрасте 75–84 лет или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно с младшими пациентами (возрастом 30-65 лет) с нарушением функции почек умеренной степени. Специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста (от 75 лет), применявших триметазидин MR 35 мг (1 таблетка) два раза в сутки, с анализом результатов по кинетическому популяционному методу показало повышение концентрации в плазме крови в среднем в 2 раза у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина > 60 мл/мин. В этой популяции не наблюдалось никаких беспокойств по поводу безопасности по сравнению с общей популяцией.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) и в среднем в 3,1 раза у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не наблюдалось никаких беспокойств по поводу безопасности по сравнению с общей популяцией.

Дети. Фармакокинетика триметазидина не изучалась у пациентов до 18 лет.

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленному.
Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Не обнаружено.

Особенности по применению

Это лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда.

При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.

Двигательные нарушения имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения. У большинства пациентов эти симптомы исчезли в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам группы риска повышения его концентрации:

пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (см.раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);
пациентам пожилого возраста от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Спортсмени. Цей лікарський засіб містить діючу речовину, яка може давати позитивний результат аналізу антидопінгового тесту.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска не рекомендуется применять триметазидин в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли триметазидин в грудное молоко. Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя. Триметазидин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самок и крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу триметазидина 80 мг 1 раз в сутки во время завтрака. Капсулы следует принимать не открывая и запивая водой.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии ответа на лечение триметазидин необходимо отменить.

Особые категории пациентов

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика») следует снизить дозу вдвое. Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу триметазидина 40 мг или 1 таблетку 35 мг триметазидина во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) следует снизить дозу вдвое. Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу триметазидина 40 мг или 1 таблетку 35 мг триметазидина во время завтрака.

Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

ПРЕДУКТАЛ ОД80 МГ К.80МГ№30АКЦ

Быстрый заказ ПРЕДУКТАЛ ОД80 МГ К.80МГ№30АКЦ

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: